VALSAFORS

活物質: バルサルタン
ときATH: C09CA03
CCF: アンジオテンシンII受容体拮抗薬
ICD-10コード (証言): I10, I50.0
ときCSF: 01.04.02
メーカー: Farmaplant Fabrication chemischer Produkte 社 (ドイツ)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, コー​​ティングされました 黄色の色, ラウンド, dvoyakovpukla フォーム.

賦形剤: 微結晶セルロース, ポビドン (低分子量のポリビニルピロリドン), 乳糖, ジャガイモのでんぷん, コロイド状二酸化ケイ素 (aэrosyl), タルク, ステアリン酸マグネシウム, ポリマー (auxipropilmetilzelluloza), 二酸化チタン, マクロゴール (ポリエチレン ・ グリコール 4000), tropeolinについて.

10 Pc. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 Pc. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
14 Pc. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
14 Pc. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
28 Pc. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
28 Pc. – банки стеклянные (1) – пачки картонные.

* 国際的な非商標名, рекомендованное ВОЗ – вальзартан.

薬理作用

特定のアンジオテンシンII受容体拮抗薬.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (ラース) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. ほかに, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁– рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-受容体. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-受容体. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ 約 20 000 上記の回, AT受容体のサブタイプとは何ですか?₂.

動脈性高血圧症の患者をバルサルタンで治療すると、血圧の低下が観察されます , 心拍数の変化を伴わない. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 いいえ, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 いいえ. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 いいえ. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

薬物動態

吸収

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.

Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T_1/2A менее1 ч и T_1/2B 約 9 いいえ).

配布

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. 薬の前に 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (オン 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, 主にアルブミン. Ⅴ_(d) в период равновесного состояния низкий (約 17 L). По сравнению с печеночным кровотоком (約 30 L /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (約 2 L /).

控除

70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, 主に未変化.

特別な臨床状況における薬物動態

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, TK. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

約 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, 主に未変化. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, と, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.

証言

- 動脈高血圧症;

- 鬱血性心不全 (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) 患者, получающих стандартную терапию, 税込. 利尿薬, 強心配糖体, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).

投薬計画

錠剤は、経口的に摂取されています, かまず, 関係なく、食事の.

に 高血圧 推奨される用量は 80 ミリグラム 1 回/日. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 治療の週; を介して最大の効果 4 週の. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. 最大日用量は 320 ミリグラム.

の患者 腎機能障害 または から 肝不全, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.

Валсафорс^™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

に 慢性心不全 推奨開始用量であります 80 ミリグラム 1 回/日. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 ミリグラム 2 回/日, при хорошей переносимости – до 160 ミリグラム 2 回/日. 最大日量 - 320 ミリグラム, のrazdelennaya 2 入場.

患者, 同時に利尿薬を受け取る, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, FROM. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

副作用

中枢神経系: しばしば頭痛, 目まい (税込. постуральное), 目まい; нечасто – бессонница; иногда – обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

呼吸器系: иногда – кашель, 上気道の感染症, 咽頭炎, 鼻炎, 副鼻腔炎.

心臓血管系: часто – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; 時々 (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) - 心不全.

消化器系の一部: иногда – тошнота, 下痢, 腹部の痛み; редко – гипербилирубинемия, 肝 transaminaz の増加.

皮膚科の反応: редко – кожная сыпь.

筋骨格系の一部に: иногда – боль в спине; очень редко – миалгия, 関節痛.

泌尿生殖器系と: редко – гиперкреатининемия, повышение сывороточного азота мочевины; очень редко – нарушение функции почек.

アレルギー反応: 非常にまれに - 血管浮腫, 皮膚発疹, かゆみ, 過敏性反応, включая сывороточную болезнь и васкулит.

造血系から: часто – нейтропения; редко – снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, 好中球減少症, 血小板減少症.

その他: иногда – общая слабость, 高カリウム血症; нечасто – отеки, 疲労, 疲労, 性欲減退.

禁忌

- 乳糖不耐症, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- 妊娠;

- 授乳;

- 最大 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

- 薬物の任意のコンポーネントに過敏.

と 注意 следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, 単腎の動脈の狭窄, при соблюдении диеты с ограничением натрия, 条件の下で, BCCの減少を伴います (税込. 下痢, 嘔吐), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, 腎不全で (よりCC少ないです 10 ml /分), при проведении гемодиализа.

妊娠·授乳期

薬物は、妊娠中や授乳中は禁忌であります.

注意事項

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, 例えば, 高用量の利尿剤の投与を受けている, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом^™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, 例えば, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, と, 必要であれば, 生理食塩水を静脈内注入する. 後に, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

考えると, что другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (ラース), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса^™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (まれに) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. しかし, при выраженных нарушениях (よりCC少ないです 10 ml /分) рекомендуется соблюдать осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. バルサルタンは主に変化せず胆汁中に排泄されます。, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, 若い患者よりも, しかしながら, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

При назначении Валсафорса^™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

過剰摂取

症状: 血圧の著しい低下.

治療: 最近その薬を服用した場合, 、嘔吐を誘発します. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. ありそうもありません, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

薬物相互作用

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, ワルファリン, フロセミド, ジゴキシン, アテノロール, インドメタシン, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

にもかかわらず, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение Валсафорса^™ カリウム保持性利尿薬との (例えば, スピロノラクトン, トリアムテレン, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, 注意が必要です.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB . 薬剤は、乾燥に格納する必要があります, 光から保護し、離れて25℃より高くない温度で、子供から. シェルフライフ - 2 年.