バラシクロビル
ときATH:
J05AB11
バラシクロビルはアシクロビルの塩酸塩 L valilovogo エステルです。. バラシクロビル塩酸塩は白またはほぼ白い粉です。; 最大溶解量 水中で (とき 25 ℃) - 174 mg / mlの; 分子量 360,80.
薬理作用.
抗ウイルス薬, 抗ヘルペス.
アプリケーション.
帯状疱疹; 皮膚や粘膜の感染症, HSV (税込. 性器ヘルペス); 病気の再発の予防, 単純ヘルペスウイルス.
過敏症 (税込. アシクロビルに), 骨髄移植, 腎臓移植 (cm. 使用上の注意).
腎機能障害, 臨床的に発現する HIV 感染形態, 歳までのお子様 12 年 (安全性および有効性が決定されていません).
妊娠. 多分, 胎児への潜在的なリスクを上回る治療の効果の場合 (妊婦での使用の安全性の適切かつ十分に制御された研究は行われませんでした).
女性における妊娠の転帰に関するデータ, 妊娠の私の三半期における全身効果のためにアシクロビルを取ります (アシクロビルはバラシクロビルの活性代謝物であります), 一般集団に比べて出生欠陥の数の増加を示さありませんでした. 観察は、女性の数が少ない含まれていたように, 妊娠中のバラシクロビルの安全性については、信頼できる明確な結論を引き出すことはできません。.
カテゴリアクションは、FDAにつながります - B. (動物の生殖の研究では、胎児への悪影響の危険性がないことを明らかにしました, 妊婦における適切かつ十分に制御された研究は行っていません。)
授乳. アシクロビル, バラシクロビルの主要な代謝産物, 母乳中に排泄される. バラシクロビルを一定量経口処方した後 500 mg Cマックス 母乳中のアシクロビル 0.5 ～ 2.3 倍 (平均して 1,4 回) 母親の血液中の対応する濃度を超えた. ОтношениеAUCацикловира, 母乳中に見つかった, 母体血漿中のアシクロビルの AUC は 1.4 ～ 2.6 でした。 (平均 2,2). 母乳中のアシクロビルの平均濃度は次のとおりです。 2,24 UG / mlの. 授乳中の母親にバラシクロビルを一定量処方する場合 500 ミリグラム 2 1日1回、子供は同量のアシクロビルに曝露されることになる, その程度の経口投与を受けたとき 0,61 mg/kg/日. 未変化のバラシクロビルは母親の血液や母乳、子供の尿からは検出されません。. バラシクロビルは授乳中の女性には注意して使用する必要があります。, 必要な場合のみ.
表中の 1 副作用を提示, バラシクロビルによる治療中に頻繁に観察される (1 G 3 1日1回) 無作為化二重盲検臨床試験中の免疫正常な帯状疱疹患者を対象とした.
副作用, 帯状疱疹患者の臨床試験で観察された
副作用 | 患者の割合 | |
バラシクロビル (n=967) | プラセボ (n=195) | |
吐き気 | 15 | 8 |
| 頭痛 | 14 | 12 |
嘔吐 | 6 | 3 |
目まい | 3 | 2 |
| 腹痛 | 3 | 2 |
表中の 2 副作用を提示, 臨床試験中に性器ヘルペス患者のバラシクロビルによる治療中に観察された.
副作用, 性器ヘルペス患者の臨床試験で観察された
副作用 | 患者の割合 | |||||
| 性器ヘルペスの治療 | 性器ヘルペスの抑制療法 | |||||
| バラシクロビル 1 G 2 1日1回 (n=1194) | バラシクロビル 500 ミリグラム 2 1日1回 (n=1159) | プラセボ (n=439) | バラシクロビル 1 G 4 1日1回 (n=269) | バラシクロビル 500 ミリグラム 4 1日1回 (n=266) | プラセボ (n=134) | |
吐き気 | 6 | 5 | 8 | 11 | 11 | 8 |
| 頭痛 | 16 | 15 | 14 | 35 | 38 | 34 |
嘔吐 | 1 | <1 | <1 | 3 | 3 | 2 |
目まい | 3 | 2 | 3 | 4 | 2 | 1 |
| 腹痛 | 2 | 1 | 3 | 11 | 9 | 6 |
月経困難症 | <1 | <1 | 1 | 8 | 5 | 4 |
関節痛 | <1 | <1 | <1 | 6 | 5 | 4 |
うつ病 | 1 | 0 | <1 | 7 | 5 | 5 |
抑制付き (予防, 予防) HIV感染患者における性器ヘルペスの再発を予防する治療法, バラシクロビルを用量で服用する 500 ミリグラム 2 1日1回 (n=194) プラセボ (n=99), これらの副作用は頻繁に報告されています, 頭痛のように (13 と 8% それぞれ), 疲労 (8/5%), 発疹 (8/1%). 患者, バラシクロビルを服用中, 検査パラメータの逸脱も認められた (プラセボ): アルカリホスファターゼのレベルの増加 (4/2%), ゴールド (14/10%), IS (16/11%), 好中球数の減少 (18/10%) および血小板 (3/0%).
協力.
腎機能が正常な患者では、臨床的に重要な相互作用は確立されていません。. シメチジンとプロベネシド (別々にまたは一緒に) バラシクロビルを単回服用した後 1000 mg増加Cmakh および AUC を改善し、アシクロビルの腎クリアランスを低下させます。. バラシクロビルの薬物動態は、ジゴキシンと併用しても変化しません。, アルミニウム/マグネシウム含有制酸剤, チアジド系利尿薬.
腎毒性薬は腎不全や中枢神経系障害のリスクを高める.
過剰摂取.
症状: 尿細管におけるアシクロビル沈殿物の沈着.
治療: 血液透析 (急性腎不全や無尿症に).
投薬および管理.
内部 (関係なく、食事の). バッチが個別にあり, 証拠に依存. できるだけ早く治療を開始することをお勧めします, 最大の効果が認められる, 以内に治療を開始した場合 48 病気の兆候または症状が最初に現れてから (発疹, 痛みまたは灼熱感). 帯状疱疹の場合 - によると 1000 ミリグラム 3 1日2回 7 日.
単純ヘルペスの場合, 性器再発性ヘルペスを含む, - によって 500 ミリグラム 2 1日1回、5～10日間.
腎不全の場合は投与量が減ります: 帯状疱疹で — po 1000 MGごと 12 クレアチニン Cl 30 ～ 49 ml/min で 1 時間、または 1 1日1回、クレアチニンCl 10〜29 ml/分を使用し、 500 ミリグラム 1 1日1回クレアチニンCl未満 10 ml /分; シンプルな (性器を含む) ヘルペス - によって 500 MGごと 12 クレアチニン Cl 30 ～ 49 ml/min で 1 時間、または 1 1日1回クレアチニンCl未満 30 ml /分; 血液透析の場合、透析後に薬が処方されます。.
使用上の注意.
あらゆる症状に細心の注意を払って処方される, 免疫不全を伴う, 特に HIV 感染患者における. 臨床試験中にバラシクロビルを高用量で服用する場合 (8 G /日) 血小板減少性紫斑病および/または溶血性尿毒症症候群は長い間記録されています, 致命的な結果とまれに, HIV感染の症候性形態を有する患者で, 骨髄または腎臓移植後 (cm. 「禁忌」と「使用制限」). 免疫不全患者におけるバラシクロビルの有効性と安全性は確立されていません。 (HIV感染患者における性器ヘルペスの抑制療法を除く), 臨床的に重大な形態の HIV 感染症患者における再発性性器ヘルペスの抑制療法用 (CD4細胞数 <100 細胞/ mm3), HIV感染患者の性器ヘルペスの治療用, 全身性帯状疱疹の治療用, 健康なパートナーが性器ヘルペスに感染する可能性を減らすため.
ときに腎機能は注意してください (Tを長くします1/2 アシクロビル), 機能障害の程度に応じて用量の修正が必要です (cm. 「用法·用量」). 腎臓病患者の場合, 高用量のバラシクロビルの投与を受けている, 急性腎不全や中枢神経系障害の症例も観察されています.
高齢患者には、治療中の水分摂取量を増やすことが推奨されます。.
性器ヘルペスの治療の間性的接触を避けるべきです (薬は感染の伝播を防ぐことはできません。).
