バラシクロビル

ときATH:
J05AB11

バラシクロビルはアシクロビルの塩酸塩 L valilovogo エステルです。. バラシクロビル塩酸塩は白またはほぼ白い粉です。; 最大溶解量 水中で (とき 25 ℃) - 174 mg / mlの; 分子量 360,80.

薬理作用.
抗ウイルス薬, 抗ヘルペス.

アプリケーション.

帯状疱疹; инфекции кожи и слизистых оболочек, HSV (税込. 性器ヘルペス); профилактика рецидивов заболеваний, 単純ヘルペスウイルス.

過敏症 (税込. к ацикловиру), 骨髄移植, трансплантация почки (cm. 使用上の注意).

腎機能障害, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, 歳までのお子様 12 年 (安全性および有効性が決定されていません).

妊娠. 多分, 胎児への潜在的なリスクを上回る治療の効果の場合 (妊婦での使用の安全性の適切かつ十分に制御された研究は行われませんでした).

女性における妊娠の転帰に関するデータ, 妊娠の私の三半期における全身効果のためにアシクロビルを取ります (アシクロビルはバラシクロビルの活性代謝物であります), 一般集団に比べて出生欠陥の数の増加を示さありませんでした. 観察は、女性の数が少ない含まれていたように, достоверных и определенных выводов о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.

カテゴリアクションは、FDAにつながります - B. (動物の生殖の研究では、胎児への悪影響の危険性がないことを明らかにしました, 妊婦における適切かつ十分に制御された研究は行っていません。)

授乳. アシクロビル, バラシクロビルの主要な代謝産物, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 mg C_マックス ацикловира в грудном молоке в 0,5–2,3 раза (平均して 1,4 回) превышала соответствующие концентрации в крови матери. ОтношениеAUCацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1,4–2,6 (平均 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке — 2,24 UG / mlの. При назначении кормящей матери валацикловира в дозе 500 ミリグラム 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, その程度の経口投与を受けたとき 0,61 мг/кг/день. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в крови и грудном молоке матери или моче ребенка. Валацикловир следует назначать кормящим женщинам с осторожностью, 必要な場合のみ.

表中の 1 副作用を提示, часто наблюдавшиеся при лечении валацикловиром (1 G 3 1日1回) у иммунокомпетентных пациентов с опоясывающим лишаем в период проведения рандомизированных двойных слепых клинических испытаний.

副作用, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с опоясывающим лишаем

表中の 2 副作用を提示, наблюдавшиеся при лечении валацикловиром у пациентов с генитальным герпесом в период проведения клинических испытаний.

副作用, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с генитальным герпесом

При супрессивной (профилактической, превентивной) терапии для предотвращения рецидивов генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов, принимавших валацикловир в дозе 500 ミリグラム 2 1日1回 (n=194) プラセボ (n=99), часто отмечались такие побочные эффекты, как головная боль (13 と 8% それぞれ), 疲労 (8/5%), 発疹 (8/1%). 患者, принимавших валацикловир, отмечались также отклонения лабораторных показателей (プラセボ): アルカリホスファターゼのレベルの増加 (4/2%), ゴールド (14/10%), IS (16/11%), 好中球数の減少 (18/10%) および血小板 (3/0%).

協力.

Клинически значимых взаимодействий у пациентов с нормальной функцией почек не установлено. Циметидин и пробенецид (по отдельности или вместе) после приема валацикловира в однократной дозе 1000 мг повышают C_makh и AUC и снижают почечный клиренс ацикловира. Фармакокинетика валацикловира не меняется при одновременном приеме с дигоксином, алюминий/магнийсодержащими антацидами, チアジド系利尿薬.

Нефротоксичные препараты повышают риск развития почечной недостаточности и нарушений со стороны ЦНС.

過剰摂取.

症状: отложение осадка ацикловира в почечных канальцах.

治療: 血液透析 (при острой почечной недостаточности и анурии).

投薬および管理.

内部 (関係なく、食事の). バッチが個別にあり, 証拠に依存. Терапию рекомендуется начинать как можно раньше, наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато в течение 48 ч от первого появления признаков или симптомов заболевания (発疹, боль или ощущение жжения). При опоясывающем лишае — по 1000 ミリグラム 3 1日2回 7 日.

При простом герпесе, включая генитальный рецидивирующий герпес, - によって 500 ミリグラム 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.

На фоне почечной недостаточности дозу снижают: при опоясывающем герпесе — по 1000 MGごと 12 ч при Cl креатинина 30–49 мл/мин или 1 раз в сутки при Cl креатинина 10–29 мл/мин и по 500 ミリグラム 1 раз в сутки при Cl креатинина менее 10 ml /分; при простом (включая генитальный) герпесе — по 500 MGごと 12 ч при Cl креатинина 30–49 мл/мин или 1 раз в сутки при Cl креатинина менее 30 ml /分; в случае проведения гемодиализа препарат назначают после него.

使用上の注意.

С большой осторожностью назначают при любых состояниях, сопровождающихся иммунодефицитом, 特に HIV 感染患者における. В период проведения клинических испытаний при приеме валацикловира в высоких дозах (8 G /日) в течение продолжительного времени регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, 致命的な結果とまれに, HIV感染の症候性形態を有する患者で, после трансплантации костного мозга или почки (cm. «Противопоказания» и «Ограничения к применению»). Не установлены эффективность и безопасность применения валацикловира у иммунокомпрометированных пациентов (за исключением супрессивной терапии генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных больных), для супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции (число CD4 клеток <100 細胞/ mm³), для лечения генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов, для лечения генерализованного опоясывающего герпеса, для снижения возможности инфицирования генитальным герпесом здорового партнера.

ときに腎機能は注意してください (удлиняется Т_1/2 アシクロビル), необходима коррекция режима дозирования в зависимости от степени нарушения их функции (cm. 「用法·用量」). У пациентов с заболеваниями почек, получавших высокие дозы валацикловира, наблюдались случаи развития острой почечной недостаточности и нарушений со стороны ЦНС.

Пожилым пациентам во время лечения рекомендуется увеличить объем потребляемой жидкости.

性器ヘルペスの治療の間性的接触を避けるべきです (薬は感染の伝播を防ぐことはできません。).