ウデナフィル
ときATH:
G04BE
薬理作用.
ウデナフィルは - 環状グアノシン一リン酸の選択的可逆的阻害剤であります (cGMPの) - 特異的ホスホジエステラーゼ5型 (PDE5). ウデナフィルは、単離された海綿体に直接リラックス効果がありません, しかし、性的刺激は、PDE-5を阻害することにより、一酸化窒素のリラックス効果を高めたとき, 海綿体におけるcGMPの分解の原因. 結果は、陰茎の組織への動脈の平滑筋の弛緩と血流であります, それは、勃起を引き起こします. 薬剤は、性的刺激の非存在下では効果がありません.
薬物動態
吸収
プリマ後に急速に吸収さウデナフィル. 最大血漿濃度の時間 (のT max) あります 30-90 分 (平均 - 60 分). 人生の半分 (T ?) あります 12 営業時間, 高血漿タンパク質に結合ウデナフィル (93,9%) にその有効性を延長 24 唯一の用量の投与後の時間. 高カロリー食品を受信すると、吸収ウデナフィルには効果がありません.
代謝:
主アイソザイムで代謝さウデナフィル (SYP)3A4цитохромаР450.
控除:
健康な人では、ウデナフィルの総クリアランス 755 ml /分. 糞中代謝物として排泄ウデナフィル内部たら. ウデナフィルは体内に蓄積されません. 線量ウデナフィルで健康なボランティアに毎日摂取した場合 100 と 200 毎日のmg 10 日は、その薬物動態に有意な変化はなかったです.
適応症
勃起不全の治療, ペニスの勃起を達成または維持することができないことによって特徴づけられます, 満足な性交のために十分な.
投薬および管理
薬は経口的に摂取されています, 関係なく、食事の.
推奨される用量は 100 ミリグラム, 引き継ぎます 30 予想される性行動の前に分.
投与量は、増加することができます 200 ミリグラム, 考慮して、個々の有効性と忍容性. アプリケーションの最大推奨多数 - 一日一回.
副作用
心臓血管系 – フラッシング.
中枢神経系 – 目まい, 肩凝り, 知覚障害.
ビジョンの臓器の一部に – 目のかすみの赤み, 目の痛み, 増加流涙.
まぶたの腫れ皮膚科の反応, 顔の腫れ, じんましん.
消化器系の一部 – 消化不良, 腹部不快感吐き気, 歯痛, 便秘, 胃炎.
内分泌系の一部に – のどの渇き.
呼吸器系 – 鼻づまり、息切れ, ドライノーズ.
筋骨格系の一部に – parasynovitis.
全体として身体から – 頭痛の種, 胸部不快感, 熱胸の痛みの感覚, 腹痛, 疲労.
ウデナフィルを適用することで、監視市販後の間に、他の有害事象を説明しました: 動悸, 鼻出血, 耳のノイズ, 下痢, アレルギー反応 (皮膚発疹, эritema), 勃起の延長, 全身の不快感, 寒さや熱感, 姿勢のめまい, 咳.
禁忌
薬剤の任意のコンポーネントに対する過敏症;
硝酸塩および他の「供与体」酸化窒素の同時受信.
妊娠·授乳期
女性用ではありません.
小児の使用
歳未満の小児および青年で使用するためのものではありません 18 年.
過剰摂取
の用量の薬剤の単回投与で 400 有害事象のmgの低用量での雇用ウデナフィルで観察されたものと同等でした, しかし、彼らはより頻繁にありました.
治療: 症状を示します. 透析はウデナフィルの排除を促進しません.
薬物相互作用
チトクロームP450イソ酵素のCYP3A4の阻害剤 (ケトコナゾール, イトラコナゾール, リトナビル, インジナビル, シメチジン, エリスロマイシン, グレープフルーツジュース) ウデナフィルの作用を増強することができます.
ケトコナゾール (用量 400 ミリグラム) 生物学的利用率およびC maxウデナフィルが増加します (用量 100 ミリグラム) ほぼ倍 (212%) とで 0,8 回 (85%), それぞれ. リトナビルとインジナビルznachitelyno usilivayutアクションウデナフィル.
デキサメタゾン, リファンピンおよび抗けいれん薬 (カルバマゼピン, フェニトインとフェノバルビタール) 代謝ウデナフィルを加速することができます, 従って、上記の薬剤の同時投与は、ウデナフィルの効果を減少させます.
ウデナフィルの同時投与 (30 MGは/ kgの, 経口で) とニトログリセリン (2,5 MG / kgを静脈内に一回) これは、実験的研究でウデナフィルの薬物動態に影響を示さありませんでした, しかし、ニトログリセリンおよびウデナフィルの同時使用は、血圧の可能性低下に起因してお勧めしません. α遮断薬の群からウデナフィルと薬は血管拡張剤であります, したがって、同時投与は、最小限の用量で任命する必要があるとき.
