トラセミド

ときATH:
C03CA04

薬理作用.

Saluretik をとして Torasemid, ナトリウムと塩素一部ヒンジ genle を昇順での制動の腎 reabsorbqiyu イオン.

Dioreticeski の効果の後で/ введения проявляется быстро, достигая максимума действия в первые 1-3 ч и сохраняется в течение почти 12 いいえ. У здоровых пробандов в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза.

Диурез увеличивался даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства (например тиазиды) уже не оказывали должного эффекта (например при почечной недостаточности). Благодаря этим свойствам торасемид устраняет отеки.

Антигипертензивное действие торасемида связано со снижением ОПСС за счет нормализации нарушенного электролитного баланса и главным образом снижения активности свободного Ca 2+ в клетках мышечного слоя артерий.

薬物動態

Связывание торасемида с белками плазмы крови превышает 99%. Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых людей составляет 3-4 いいえ. Общий клиренс торасемида — 40 ml /分, ренальный клиренс — приблизительно 10 ml /分. Основной метаболит М5 диуретического действия не оказывает, а на долю метаболитов М1 и М3 приходится около 10% фармакодинамического действия.

При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 увеличивается. それにもかかわらず, фармакодинамические характеристики препарата остаются неизменными. У пациентов с нарушениями функции печени или с сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М3 незначительно увеличивается. Торасемид и его метаболиты в организме не кумулируют.

適応症

本態性高血圧症 .

Лечение и профилактика рецидивов отеков и/или выпотов вследствие сердечной недостаточности.

投薬および管理

Лечение эссенциальной гипертензии

Рекомендованная начальная доза торасемида — 2,5 mg /日 (1/2 таблетки Трифас Cor или 1/4 таблетки Трифас 10).

Гипотензивное действие начинается постепенно уже на 1-й неделе лечения и достигает максимума не позже 12-й недели непрерывного приема. Если в течение этого периода нормализация АД не достигнута — суточная доза торасемида может быть повышена до 5 ミリグラム.

При изначально тяжелой АГ (диастолическое давление — выше 115 ミリメートル水銀柱. アート。), а также ограниченной функции почек можно рассчитывать на дополнительное антигипертензивное действие. Не стоит превышать суточную дозу в 5 ミリグラム, поскольку это едва ли приведет к дальнейшему снижению АД.

Лечение отеков и/или выпотов

Лечение начинают с 5 мг торасемида в сутки. В зависимости от тяжести заболевания доза может быть повышена до 20 mg /日.

禁忌

Повышенная чувствительность к торасемиду или родственным по структуре средствам (соединения сульфонилмочевины) 歴史.

Gipotenziya.

Почечная недостаточность с анурией.

Тяжелые нарушения функции печени с нарушением сознания (печеночная кома или прекома).

Gipovolemiя.

Giponatriemiya.

Kaliopenia.

Выраженные расстройства мочеиспускания (например вследствие гипертрофии предстательной железы).

Ввиду отсутствия опыта клинического применения не следует назначать торасемид при следующих состояниях или заболеваниях:

Подагре.

Выраженных нарушениях внутрисердечной проводимости (синоатриальная или атриовентрикулярная блокада II или III степени).

Патологических изменениях кислотно-щелочного состояния.

При одновременной терапии препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами.

Патологических изменениях крови (тромбоцитопении или анемии у пациентов без почечной недостаточности).

Нарушении функции почек, вызванных нефротоксическими веществами.

未満のお子様 12 年.

妊娠中や授乳

Торасемид можно использовать в период беременности только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск для матери и/или плода, поскольку опыт применения препарата у беременных недостаточен.

不明, поступает ли торасемид в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат лучше не назначать.

副作用

В зависимости от применявшихся доз препарата и длительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, например гиповолемия, kaliopenia, giponatriemiya; в единичных случаях — усиление метаболического алкалоза. 時々, 特に、治療の開始時に, возникают головная боль, 目まい , 疲労, 筋肉のけいれん.

心臓血管系および血液 (造血, 止血)

При значительных потерях жидкости и электролитов, вследствие сильного мочеотделения, возможны гипотензия, 混乱, в единичных случаях — тромбоз, кардиальная и церебральная ишемия, в том числе с развитием нарушений сердечного ритма , 失神 , 狭心症, 急性心筋梗塞. Изредка отмечают снижение числа тромбоцитов , эритроцитов и/или лейкоцитов .

消化管の一部に

В начале лечения возможны запор, 食欲不振, 吐き気, 嘔吐 , 腹痛, 下痢. Может повышаться активность некоторых печеночных ферментов ( γ-глутамил-транспептидазы ).

泌尿生殖器系と

У пациентов с расстройствами мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, интенсивное мочеотделение может обусловить задержку мочи и перерастяжение мочевого пузыря. Редко наблюдалось повышение уровня креатинина и мочевины в крови.

局所反応

アレルギー反応, например зуд, 湿疹, 感光性, выявляют редко. В отдельных случаях после в/в введения может развиться анафилактический шок, требующий экстренной помощи. Возможно развитие тяжелых кожных реакций.

代謝

Иногда повышался уровень мочевой кислоты и глюкозы в крови, および脂質 ( トリグリセリド類 , コレステロール ) 血清.

その他

Иногда отмечали сухость во рту и неприятные ощущения в конечностях ( 知覚異常 ), в отдельных случаях — нарушения зрения, в единичных — шум в ушах и ухудшение слуха.

薬物相互作用

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ. При их одновременном применении возможно чрезмерное снижение АД.

При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный диуретиком, может расширить диапазон побочного действия обоих препаратов. Торасемид снижает эффективность противодиабетических средств.

Пробенецид и НПВП снижают диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на ЦНС. トラセミド, 特に高用量で, может усиливать ото- и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков и производных платины.

Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов. 利尿薬, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить возможные потери калия, обусловленные торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повысится концентрация лития в крови с усилением его побочных эффектов. Торасемид ослабляет сосудосуживающие эффекты катехоламинов. При одновременном применении с холестирамином может снижаться всасывание торасемида и соответственно его эффективность.

過剰摂取

症状: возможны сильный диурез с чрезмерной потерей воды и электролитов, 眠気, 混乱, gipotenziya, коллапс и растройства ЖКТ.

治療: специфический антидот не известен. При гипокалиемии назначают 7,4% р‑р калия хлорида (при алкалозе) または 10,01% р‑р калия гидрокарбоната (アシドーシスと). В обоих случаях в качестве дополнения к инфузионному р‑ру. В случае гипонатриемии в инфузионный р‑р добавляют 5,8% р‑р нария хлорида или при сопутствующем ацидозе, 8,4% р‑р натрия бикарбоната .

使用上の注意

При длительном лечении торасемидом необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия сыворотки крови . Также необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови, 尿酸,креатинина и липидов крови.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Даже при надлежащем применении торасемид может изменять реакцию человека, ухудшая его способность участвовать в дорожном движении, обслуживать опасные механизмы или выполнять работы без подстраховки. Особенно это относится к начальному периоду лечения и одновременному приему алкоголя.