臭化チオトロピウム
ときATH:
R03BB04
薬理作用
気管支拡張薬, 気管気管支樹の平滑筋のブロックM-コリン作動性受容体. これは、異なるサブタイプに同じ親和性を有します M5にムスカリン受容体M1. 気道におけるM3レセプターの阻害の結果、平滑筋の弛緩であります. 吸入すると投与経路は、チオトロピウムの選択的効果を持っています, 前記治療用量での抗コリン作用の全身性の副作用を引き起こすことはありません. 気管支拡張効果は、用量に依存し、少なくとも維持します 24 いいえ, M3受容体からの遅い解離に起因します. M2受容体の放出が速くなります, M3からより. 高親和性受容体と遅い解離はCOPD患者で顕著で持続的な気管支拡張作用を引き起こします. 大幅に肺機能を改善します (FJEL) 後に 30 の単回投与後の分, 朝と夕方の最大呼気流量を増加させます. 薬力学的バランスが以内に達成されます 1 日, と顕著な気管支拡張効果が観察されます 3 D.
薬物動態
とき、絶対生物学的利用能を、投与経路吸入 - 19,5 %. 不十分な消化管で吸収. 吸入後TCmax - 5 M. COPD患者でのCmaxであります 17-19 pg / mlで吸入粉末投与後 18 MCGと急激に低下します. 治療の投薬量の範囲は、線形薬物動態です. 血漿蛋白との関係 - 72 %, 分布容積 - 32 l/kg, CSS - 3-4 pg / mlで. BBBを通過しないでください. エタノール-N-metilskopinaとditienilglikolievoy酸にやや代謝 (薬理学的に不活性な), もっと少なく 20 % метаболизируетсяцитохромомP450 (CYP2D6のиのCYP3A4изоферменты) 様々な代謝物を形成します. НеингибируетцитохромCYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1はCYP3Aをи. 吸入後のT1 / 2 - 5-6 日. 総クリアランス - 880 ml /分. ニュースを報告 (14 %) 主に尿細管分泌により, と糞便. ないが蓄積. 減少し、腎クリアランスを有する高齢患者では (7 %), しかし、血漿濃度は有意に変化しませんでした. CRFは増加の血漿中濃度を観察し、腎クリアランスを減少させたとき.
証言
COPD患者における維持療法として, 慢性閉塞性気管支炎および肺気腫を含みます、 (ときに永続的呼吸困難、および増悪の予防のための).
投薬計画
特別な吸入器を用いて吸入した場合, 上 1 1 1日あたりのカプセルと同じ時間. カプセルは飲み込むべきではありません. 高齢者, 腎または肝機能の患者は、推奨用量で薬物を使用することができます.
禁忌
臭化チオトロピウムに対する過敏症, アトロピンまたはその誘導体と (例えばイプラトロピウムまたはオキシトロピウム), 私妊娠三半期, 年齢 18 年.
副作用
消化管からの - 口渇 (通常は軽度, 多くの場合、継続的な治療と消えます), 便秘.
呼吸器系から: 咳, 局所刺激, 気管支痙攣を開発することができます, ならびに他の吸入薬の受信など.
その他: 頻脈, 困難や尿閉 (前立腺肥大症の男性で), 血管神経性浮腫, ぼやけた視界, ostraya緑内障 (抗コリン作用に関連付けられています).
注意事項
中等度または重度の腎不全患者の注意深い監視, 他の薬剤と組み合わせた臭化チオトロピウム, egesting, 主として, 腎臓.
狭隅角緑内障の患者を任命警戒します, 前立腺肥大症や膀胱頸部閉塞.
これは、気管支痙攣発作の軽減のための緊急治療の手段として使用することはできません.
目に粉末に入らないようにしてください.
妊娠の私の三半期での使用は禁忌. 妊娠および授乳中の残りのステージ - のみ, 期待される利益は、胎児や乳児へのリスクの可能性を上回る場合.
注意事項
他の抗コリン薬とはお勧めできません同時適用.
