ТИМЕНТИН

活物質: クラブラン酸, Tikarцillin
ときATH: J01CR03
CCF: 抗生物質ペニシリン広域スペクトル, ペニシリナーゼ耐性; активный в т.ч. в отношении синегнойной палочки
ICD-10コード (証言): A40, A41, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, (J) 35.0, J37, J42, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34 ヤマメ, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3, Z29.2
ときCSF: 06.01.02.05.01
メーカー: グラクソ·スミスクライントレーディングカンパニー (ロシア)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

注入のためのソリューションのバリウム в виде порошка от белого до светло-желтого цвета.

ガラスびん (10) – 段ボールパック.

注入のためのソリューションのバリウム в виде порошка от белого до светло-желтого цвета.

ガラスびん (10) – 段ボールパック.

薬理作用

抗生物質ペニシリン広域スペクトル, ペニシリナーゼ耐性. Тиментин является комбинированным препаратом, в состав которого входит тикарциллина натрия – полусинтетический карбоксипенициллин с широким спектром бактерицидной активности и клавуланата калия – ингибиторのB-лактамаз, которые продуцируются многими грамотрицательными и грамположительными бактериями. Действие β-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавуланат калия разрушает этот защитный механизм, блокируя действие ферментов, что делает бактерии чувствительными к тикарциллину. Клавуланат калия не обладает антибактериальной активностью, но его сочетание с тикарциллином в составе препарата Тиментин позволяет получить антибиотик широкого спектра действия, нечувствительный к β-лактамазам.

Тиментин оказывает бактерицидное действие in vitro в отношении ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫХ БАКТЕРИЙ: アシネトバクター属。, モラクセラ ・ カタラーリス, Citrobacter spp. (включая Citrobacter freundii, 別のシトロバクター, Citrobacter amalonaticas), エンテロバクター属. (にもかかわらず, что многие штаммы Enterobacter spp. резистентны in vitro, была продемонстрирована клиническая эффективность тикарциллина с клавулановой кислотой при инфекциях мочевыводящих путей), 大腸菌, インフルエンザ菌, クレブシエラ属. (肺炎桿菌включая), モルガネラモルガニ, 淋菌, 髄膜炎菌, ミラビリス変形菌, プロテウス·ブルガリス, Rettgeriプロビデンス, プロビデンスstuartii, シュードモナス属. (税込. 緑膿菌, シュードモナスmaltophila), サルモネラ属菌。, セラチア属. (セラチア菌を含みます); ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ БАКТЕРИЙ: 黄色ブドウ球菌, 表皮ブドウ球菌 (コアグラーゼ陰性株), ブドウ腐性, Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus bovis*, Enterococcus faecalis*, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes* (グループA, бета-гемолитические), 緑色連鎖球菌; 嫌気性細菌: バクテロイデス属. (включая Bacteroides fragilis группу /Bacteroides fragilis,バクテロイデスvulgatus,バクテロイデステタイオタオミクロン, バクテロイデスovatus, バクテロイデスdistasonis), и non-Bacteroides fragilis (бета-меланогенные), クロストリジウム属. (включая Clostridium perfiingens, クロストリジウム·ディフィシレ, クロストリジウム·スポロゲネス, クロストリジウム出来た, Clostridium bifermentans*, 真正細菌属。, フゾバクテリウム属. (включая Fusobacterium nucleatum и Fusobacterium necrophorum*), Peptococcus spp.*, ペプトストレプトコッカス属*, Veillonella spp.*.

* 株, чувствительные к тикарциллину, не продуцирующие β-лактамазу.

薬物動態

AUC для тикарциллина составляет 485 мкг/мл/ч после введения 3.1 とg 3.2 G. Соответствующие значения для клавулановой кислоты составляют 8.2 мкг/мл/ч и 15.6 мкг/мл/ч. После в/в инфузий тикарциллина в дозах 3.1 とg 3.2 以下のためのグラム 30 M, C言語_マックス в плазме крови достигаются сразу по завершении инфузий и составляют 330 мкг/мл для обеих доз. При этом фармакокинетические параметры клавулановой кислоты составляют 8 UG / mlの (へ 3.1 г тикарциллина) と 16 UG / mlの (へ 3.2 г тикарциллина).

Сывороточные концентрации у взрослых после 30-минутной инфузии тикарциллина в дозе 3.2 G

配布

Тикарциллин распределяется в органах и тканях при парентеральном введении. Было показано проникновение тикарциллина в желчь, плевральную жидкость, 脳脊髄液. T_1/2 из плазмы крови обратно пропорционален клиренсу креатинина. 結合血漿タンパク質であります 50% для тикарциллина и 25% クラブラン酸.

控除

平均T_1/2 из сыворотки крови, определенный у здоровых добровольцев, для тикарциллина и клавулановой кислоты составляет 68 鉱山と 64 мин соответственно. 約 60-70% тикарциллина и 35-45% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде почками в течение первых часов после введения разовой дозы препарата (у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек). スルー 2 ч после в/в инфузий 3.2 г препарата концентрация тикарциллина в моче превышает 1500 UG / mlの, а концентрация клавулановой кислоты превышает 70 UG / mlの. スルー 4-6 用量で投与後時間 3.2 г концентрация в моче составляет 2 UG / mlの.

特別な臨床状況における薬物動態

Тикарциллин может выводиться с помощью диализа, при этом скорость выведения зависит от типа диализа.

証言

Тиментин показан для лечения инфекций, вызванных возбудителями с установленной или предполагаемой чувствительностью, といった:

-骨および結合組織の感染症, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus;

— инфекции в гинекологии, 税込. эндометриты, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Bacteroides melaninogenicus*, エンテロバクター属. (включая Enterobacter cloacae*), 大腸菌, Klebsiella pneumoniae *, 黄色ブドウ球菌, 表皮ブドウ球菌;

- 腹腔内感染症, 税込. 腹膜炎, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Bacteroides fragilis*;

-感染症部門下気道感染症, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae* и Klebsiella spp.*;

- 敗血症, включая бактериемию, вызванная продуцирующими β-лактамазу штаммами Klebsiella spp.*, 大腸菌*, Staphylococcus aureus*, 緑膿菌* (и другие Pseudomonas spр.*);

-皮膚及び皮下組織の感染症, вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Staphylococcus aureus, Klebsiella spр.* и Escherichia coli*;

-尿路感染症 (неосложненные и осложненные), вызванные продуцирующими β-лактамазу штаммами Escherichia coli, Klebsiella spр., 緑膿菌* (и другие Pseudomonas spр.*), Citrobacter spр.*, エンテロバクタークロアカエ*, Serratia marcescens* и Staphylococcus aureus*.

* эффективность в отношении микроорганизмов была показана менее чем для 10 инфекций в каждой нозологической группе.

投薬計画

Тиментин можно вводить в виде в/в капельной инфузии или в/в струйной инъекции. Препарат не предназначен для в/м инъекции. Интервалы между инфузиями должны составлять не менее 4 いいえ. 治療は継続されなければなりません 48-72 ч после исчезновения клинических симптомов.

へ 大人と子供の体重よりも 40 kg средняя доза Тиментина составляет 3 Gごと 6 または 5 Gごと 8 いいえ. 最大投与量 – 3 Gごと 4 いいえ.

へ детей с массой тела менее 40 kg средняя доза Тиментина составляет 75 ミリグラム/ kgのすべての 8 いいえ. 最大投与量 – 75 ミリグラム/ kgのすべての 6 いいえ.

へ недоношенных детей с массой тела менее 2 kg – 75 ミリグラム/ kgのすべての 12 いいえ, へ недоношенных детей с массой тела более 2 kg – 75 ミリグラム/ kgのすべての 8 いいえ.

高齢の患者 не требуется коррекции дозы.

に нарушениях функции почек взрослым и детям с массой тела более 40 kg 次の用量で処方します。.

に нарушениях функции почек детям с массой тела менее 40 kg 次の用量で処方します。.

Нет точных данных для рекомендаций режима дозирования у недоношенных новорожденных с нарушением функции почек.

Нет точных данных для рекомендаций режима дозирования при 肝機能異常.

Правила приготовления и введения растворов

のためのソリューションのための в/в капельной инфузии в качестве растворителя рекомендуется применять воду для инъекций или раствор декстрозы (グルコース) для в/в инфузий не более 5%. Стерильный порошок во флаконах 1.6 またはg 3.2 г перед разведением в емкостях для инфузии растворяют приблизительно в 10 溶剤mLの. После этого рекомендуется применять следующие объемы растворителей.

Каждую дозу Тиментина вводят в/в капельно в течение 30-40 M. Не рекомендуется введение в течение более длительного времени, TK. это может привести к субтерапевтическим концентрациям препарата, при которых снижается его эффективность.

のためのソリューションのための в/в струйной инъекции стерильный порошок растворяют в 10 ミリリットル (ボトル 1.6 G) または 20 ミリリットル (ボトル 3.2 G) воды для инъекций. Раствор вводят медленно струйно в течение 3-4 M. Тиментин можно вводить непосредственно в вену или через капельницу.

При растворении Тиментина выделяется тепло. Приготовленный раствор обычно имеет светло-соломенный цвет.

Неизрасходованный после введения раствор в любом количестве дальнейшему использованию не подлежит.

Инфузионный раствор рекомендуется готовить непосредственно перед применением, тем не менее следующие инфузионные растворы Тиментина сохраняют стабильность при 25°С в течение приведенных ниже периодов времени:

副作用

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 下痢; 非常にまれなケースでは – psevdomembranoznыy大腸炎.

肝胆道系から: умеренное повышение АСТ и/или АЛТ у пациентов, получавших антибиотики ампициллинового ряда; まれに – 肝炎や胆汁うっ滞性黄疸. Эти явления также наблюдались при применении других антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового ряда.

中枢神経系: まれに – 痙攣 (у пациентов с нарушением функции почек и при назначении высоких доз препарата).

造血系から: まれに – 血小板減少症, 白血球減少症, eozinofilija, ヘモグロビンの減少.

血液凝固系から: まれに – удлинение протромбинового времени и времени кровотечения. Возможно усиление кровотечения.

アレルギー反応: 皮膚発疹, かゆみ, じんましん, アナフィラキシー反応; まれに – 水疱性反応 (多形性紅斑, スティーブンス·ジョンソン症候群, 中毒性表皮剥離症).

При появлении любых реакций гиперчувствительности применение Тиментина следует прекратить.

局所反応: 痛み, 灼熱感, покраснение и уплотнение в месте инъекции и тромбофлебит при в/в введении.

その他: まれに – kaliopenia.

禁忌

— недоношенные дети с нарушением функции почек;

- ベータラクタム系抗生物質に対する過敏症 (税込. пенициллинам и цефалоспоринам).

Очень редко сообщалось о развитии гипокалиемии на фоне применения препарата. Поэтому необходимо соблюдать 注意 при назначении пациентам с дисбалансом электролитов или жидкости. Рекомендуется периодический контроль концентрации калия в сыворотке крови у пациентов, длительно получающих препарат.

У некоторых больных при лечении Тиментином наблюдалось умеренное повышение АЛТ и АСТ. В связи с этим больным с тяжелым нарушением функции печени Тимеитин следует назначать с 注意.

妊娠·授乳期

IN исследованиях на животных не было обнаружено тератогенного действия препарата. Существуют ограниченные данные о его применении при беременности. Решение о назначении препарата при беременности должно приниматься с особой осторожностью. В связи с этим при назначении Тиментина беременным женщинам врач должен тщательно взвесить потенциальную пользу и потенциальный риск, связанные с применением данного препарата.

Тиментин можно назначать в период кормления грудью, しかし, принимая во внимание, что следовые количества препарата попадают в грудное молоко, следует учитывать риск развития сенсибилизации у новорожденного.

注意事項

なぜなら, что серьезные, в отдельных случаях летальные, 過敏性反応 (税込. и анафилактические реакции) отмечались у пациентов, ранее получавших бета-лактамные антибиотики, необходимо перед назначением Тиментина точно установить отсутствие в анамнезе подобных реакций. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить применение препарата и провести поддерживающую терапию, развитие анафилактических реакций требует проведения неотложных мероприятий согласно принятым схемам.

にもかかわらず, что Тиментин обладает низкой токсичностью, свойственной антибиотикам пенициллинового ряда, при проведении длительной терапии рекомендуется периодически оценивать функции почек, печени и гемопоэза.

Усиление кровотечений отмечалось у пациентов, β-ラクタム系抗生物質で治療. Подобные реакции, たぶん, связаны с нарушением свертывания, агрегации тромбоцитов и удлинением протромбинового времени (преимущественно у пациентов с почечной недостаточностью). При развитии кровотечения следует отменить препарат и провести соответствующие терапевтические мероприятия.

При назначении Тиментина больным, 我々は、無塩食であります, необходимо учитывать содержание натрия в составе препарата.

Длительное применение препарата может привести к росту нечувствительных штаммов возбудителя.

При лечении смешанных инфекций, вызванных штаммами, чувствительными к тикарциллину (税込. продуцирующими β-лактамазу), не требуется дополнительного назначения других антибиотиков.

С целью обеспечения адекватной терапии необходимо проводить соответствующие тесты на чувствительность возбудителя к антибиотику. しかし, учитывая широкий спектр бактерицидной активности в отношении грамположительных и грамотрицательных штаммов, комбинация тикарциллина и клавулановой кислоты применяется в качестве терапии первой линии для лечения смешанных инфекций до того момента, пока возбудитель не будет определен. Была показана эффективность комбинации тикарциллина и клавулановой кислоты, назначаемой в качестве монотерапии некоторых тяжелых инфекций, для лечения которых обычно применяются комбинации антибиотиков. Результаты тестов in vitro показали синергическое действие аминогликозидов и комбинации тикарциллина с клавулановой кислотой в отношении определенных штаммов Pseudomonas aeruginosa, что предполагает эффективность подобной комбинированной терапии (особенно в отношении пациентов с ослабленным иммунитетом). В этом случае оба препарата должны назначаться в рекомендованных терапевтических дозах. После получения результатов тестов на чувствительность, 治療, 必要であれば, これは、調整されるべきです.

過剰摂取

症状: 吐き気, 嘔吐, 下痢. Также возможно развитие дисбаланса объема жидкости и электролитов. При передозировке у некоторых пациентов может развиться повышенная нейромышечная возбудимость и судорожные приступы.

治療: при развитии клинической картины передозировки препарата показано проведение симптоматической терапии. В случае передозировки тикарциллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

薬物相互作用

Не рекомендуется сочетанное применение с пробеницидом. Пробенецид снижает канальциевую секрецию тикарциллина. Одновременное применение с пробенецидом приводит к замедлению выведения тикарциллина, однако не влияет на выведение клавулановой кислоты.

Тиментин проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов, 税込. 緑膿菌. В связи с этим рекомендуется назначать Тиментин в сочетании с аминогликозидами для лечения угрожающих жизни инфекций, особенно больным с нарушением иммунитета. В этом случае указанные препараты вводят по отдельности в рекомендованных дозах.

クラブラン酸, может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.

Как и другие антибиотики, тикарциллин может изменять состав кишечной микрофлоры, что приводит к низкой реабсорбции эстрогена и, 従って, снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

医薬品の相互作用

При сочетанием применении Тиментина с аминогликозидами антибиотики не должны смешиваться в одном шприце, контейнерах или системах для в/в инфузий, TK. это может привести к снижению активности аминогликозидов.

Тиментин недостаточно стабилен в инфузионных жидкостях, содержащих бикарбонат.

Не рекомендуется смешивать Тиментин с препаратами крови и другими протеиноподобными жидкостями, такими как гидролизаты белка, а также с в/в липидными эмульсиями.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬物は、2℃〜8℃の温度で子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.