ТЕНОКС

活物質: アムロジピン
ときATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыhチャネル遮断薬. 抗狭心症および抗高血圧薬.
ICD-10コード (証言): I10, i20, I20.1
ときCSF: 01.03.02
メーカー: クルカd.d. (スロベニア)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット ホワイト, ラウンド, レンズ状の, 一方の側に傾斜したエッジとノッチ.

賦形剤: 微結晶セルロース, アルファ化デンプン, デンプングリコール酸ナトリウム, コロイド状無水シリカ, ステアリン酸マグネシウム.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (9) – 段ボールパック.

薬理作用

Kalьcievыhチャネル遮断薬, ジヒドロピリジン誘導体. これは、抗狭心症や血圧降下作用を有します. dyhydropyrydynovыmy受容体とSvyazыvayas, ブロックカルシウムチャネル, 細胞内へのカルシウムイオンの膜貫通通路を低減 (主に血管平滑筋細胞中で, 心筋細胞より).

抗狭心症効果は、冠動脈および末梢動脈および細動脈の拡大によるものです. 狭心症は、心筋虚血の重症度の低下の原因となる場合; расширяя периферические артериолы, 末梢血管抵抗を減少させます, 心に予圧を低減, 心筋酸素需要を減少させます. 心筋の改変されていないと虚血性の分野で主要な冠状動脈および細動脈を拡張, 心筋への酸素供給を増加させます (特に冠攣縮性狭心症で); これは、冠状動脈痙攣の発症を予防します (税込. 喫煙によって引き起こされます). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, снижает частоту развития приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

それは長い用量依存性血圧降下作用を有します. 降圧効果は、血管平滑筋に対する直接の血管拡張作用によるものです. 高血圧単回投与は、血圧の臨床的に有意な減少を提供するとオーバー 24 いいえ. Не приводит к резкому снижению АД, уменьшению толерантности к физической нагрузке и фракции выброса левого желудочка. 左心室肥大の程度を減少させます, これは、虚血性心疾患において抗アテローム性動脈硬化及び心臓保護効果を有します. Не влияет на сократимость и проводимость миокарда, これは、心拍数の反射の増加を引き起こさありません. これは、血小板凝集を阻害します, 糸球体濾過速度を増加させます, それは弱い利尿効果があります. 糖尿病性腎症では微量アルブミン尿の重症度を増加させません. Не оказывает неблагоприятного влияния на углеводный и липидный обмен. 薬物の作用の発現 – 2-4 いいえ, デュレーション – 24 いいえ.

薬物動態

吸収

アムロジピンの経口投与は、ゆっくりと消化管から吸収された後. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, と_マックス を介して観察 6-9 いいえ.

配布

Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного применения. 食事は、アムロジピンの吸収に影響を与えません.

Ⅴ_(d) あります 21 L / kgの, かを示します, 薬剤の大部分は組織であることを, 比較的小さいです – 血液中の. 結合血漿タンパク質であります 95%. これは、BBBを貫通します. 母乳で提供.

代謝

Амлодипин медленно, но экстенсивно метаболизируется (へ 90%) 不活性な代謝物に肝臓で. 処理された効果 “初回通過” 肝臓を通ります. 代謝産物は、重要な薬理学的活性を有してい.

控除

単回経口Tの後_1/2 それはの間で変化します 31 へ 48 いいえ, при повторном назначении T_1/2 約 45 いいえ. 約 60% выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (10% – 未変化体で), 20-25% – 糞と. Общий клиренс амлодипина составляет 7 ミリリットル/分/ kgの.

特別な臨床状況における薬物動態

高齢者の (シニア 65 年) выведение амлодипина замедлено (T_1/2 あります 65 いいえ) 若い患者に比べて, しかし、この差は臨床的意義を有していません. При длительном применении у пациентов с печеночной недостаточностью T_1/2 増大します 60 ч и будет отмечаться кумуляция препарата.

腎不全が大幅アムロジピンの動態に影響を及ぼさありません. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

証言

— aртериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии);

- 安定狭心症;

- Angiospastic (血管攣縮) 狭心症 (プリンツメタル狭心症).

投薬計画

Начальная доза при 高血圧や狭心症 あります 5 ミリグラム 1 回/日. 最大投与量 – 10 ミリグラム 1 回/日. 維持用量は 2.5-5 mg /日.

に стенокардии напряжения и ангиоспастической (вазоспастической) 狭心症 薬物の用量を任命 5-10 ミリグラム 1 回/日.

へ 脳卒中を防ぎます – 10 mg /日.

Пациентам с пониженной массой тела или невысокого роста, 高齢者, 肝機能障害を有する患者 в качестве гипотензивного средства Тенокс назначают в начальной дозе 2.5 ミリグラム, 抗狭心症薬として – 5 ミリグラム.

薬の任命で 腎不全の患者 не требуется изменения режима дозирования.

При применении в составе комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ коррекции дозы препарата не требуется.

副作用

心臓血管系: ハートビート, 息切れ, 血圧の著しい低下, 失神, 血管炎, 腫れ (足首、足のむくみ), フラッシング; まれに – 不整脈 (徐脈, 心室頻拍, 耳介フラッター), 胸の痛み, 起立性低血圧; まれに – うっ血性心不全の発症又は増悪, 不整脈.

中枢および末梢神経系から: 頭痛の種, 目まい, 易疲労感, 眠気, 気分の変化, 痙攣; まれに – 意識消失, gipestezii, 緊張, 知覚障害, 震え, 目まい, 疲労, 沈滞, 不眠症, うつ病, 異常な夢, 腰痛; まれに – 運動失調, 無関心, ažitaciâ, 健忘, 片頭痛.

五感から: まれに – ぼやけた視界, 結膜炎, 複視, 目の痛み, 耳鳴り; まれに – parosmija, 味覚障害, ccomodation, 眼球乾燥症.

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 心窩部痛; まれに – 肝 transaminaz の増加, 黄疸 (обусловленная холестазом), 膵炎, 口渇, 鼓腸, giperplaziya権, 便秘, 下痢; まれに – 胃炎, 食欲増加.

泌尿器系: まれに – thamuria, しぶり, 夜間頻尿, 高尿酸血症; まれに – dizurija, 多尿症.

生殖システムから: まれに – 女性化乳房, 性的機能不全 (税込. 減少の効力).

筋骨格系の一部に: まれに – 関節痛, 関節症, 筋肉痛 (長期間の使用); まれに – 筋無力症.

呼吸器系: まれに – 呼吸困難, 鼻出血; まれに – 咳, 鼻炎.

代謝: まれに – 増加/体重減少を, giperglikemiâ, 増加発汗, のどの渇き; まれに – 冷たいベトベト汗.

造血系から: まれに – 血小板減少症, 白血球減少症.

皮膚科の反応: まれに – dermatoxerasia, 脱毛症, 皮膚炎, 紫斑病, livor.

アレルギー反応: 皮膚のかゆみ, 発疹 (税込. эritematoznaya, макуло-палулезная сыпь), じんましん, 血管神経性浮腫.

禁忌

- 重度の低血圧,

- 折りたたみます;

- 心原性ショック;

- 妊娠;

-母乳 (母乳育児);

-年齢までの子供 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарат;

- 他のジヒドロピリジン誘導体に過敏症.

と 注意 назначают препарат при нарушениях функции печени, SSS (徐脈, 頻脈), Decompensated 慢性心不全で, 軽度から中等度の低血圧, 大動脈弁狭窄症, 僧帽弁狭窄症, 閉塞性肥大型心筋症, 急性心筋梗塞 (とのために 1 ヶ月後), 糖尿病患者のための, нарушении липидного обмена; 高齢の患者.

妊娠·授乳期

薬物は、妊娠中や授乳中は禁忌であります (授乳).

注意事項

На фоне применения препарата необходим контроль массы тела пациента, 適切な食事の任命 (контроль потребления натрия), а также поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастания десен).

При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста.

にもかかわらず, что амлодипин не вызывает синдром отмены, при прекращении лечения рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Не имеется данных о влиянии Тенокса на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. それにもかかわらず, 一部の患者, 好ましくは、治療の開始時に, 眠気やめまいが発生する可能性があり. В таких случаях пациентам следует соблюдать особую осторожность при необходимости выполнения работы, 高濃度と精神運動速度反応が必要.

過剰摂取

症状: 血圧の著しい低下, 頻脈, чрезмерное расширение периферических сосудов.

治療: 胃洗浄, 活性炭; контроль показателей функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы (включая ОЦК и диурез); при необходимости проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание функции сердечно-сосудистой системы; для восстановления тонуса сосудов – 昇圧剤の使用 (それらの使用に禁忌の不在下で); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение кальция глюконата. 血液透析は有効ではありません.

薬物相互作用

При совместном применении ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (副作用の危険性を高めます), а индукторы ферментов уменьшают концентрацию амлодипина.

Гипотензивный эффект амлодипина уменьшается при одновременном применении с НПВС, 特にインドメタシンで (腎臓によるナトリウム貯留およびプロスタグランジン合成の遮断), альфа-адреностимуляторами, エストロゲン (ナトリウム貯留), simpatomimetikami.

とチアジド “ループ” 利尿薬, アルファ, ベータ遮断薬, ベラパミル, ACE阻害剤および硝酸塩がアムロジピンの抗狭心症や血圧低下作用を高めます.

アミオダロン, キニジン, アルファ₁-adrenoblokatorы, 抗精神病薬 (神経遮断薬) и блокаторы кальциевых каналов способны усиливать гипотензивное действие амлодипина

Амлодипина не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

シメチジンは、アムロジピンfarmakokinetikuに影響を及ぼさありません.

При совместном применении с препаратами лития, возможно усиление проявления нейротоксичности лития (吐き気, 嘔吐, 下痢, 運動失調, 震え, 耳のノイズ).

Препараты кальция могут уменьшать эффекты блокаторов кальциевых каналов.

Prokaynamyd, キニジンと他の薬剤, QT間隔の延長を引き起こします, усиливают отрицательный инотропный эффект, при этом повышается риск значительного удлинения интервала QT.

アムロジピンの薬物動態はシメチジンとの約束中に変更されていません.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬剤は、Cまたは30°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 2 年.