Tenekteplaza

ときATH:
B01AD11

薬理作用

組換えフィブリン特異的プラスミノーゲン活性化因子. これは、血栓のフィブリン成分に結合し、選択的に結合したの変換を触媒します プラスミンの血栓ミノー, これは、フィブリン塊の基盤を破壊します. 天然の組織プラスミノーゲン活性化因子と比較して, テネクテプラーゼは、内因性プラスミノーゲンアクチベーターインヒビターIを不活性化するフィブリンおよび抵抗に対してより高い親和性を有します. テネクテプラーゼ用量依存消費の投与は、α2 - 抗プラスミンを観察した後、 (液相中のプラスミン阻害剤) 全身プラスミンの濃度を増加させることにより、続いて, プラスミノーゲン活性化の目的とする効果に相当します. 患者での比較研究, テネクテプラーゼの最大用量を受けました (10 tys.ED, 同等に 50 ミリグラム), 未満のフィブリノゲン濃度の減少 15%, およびプラスミノーゲンの濃度が少ないです, より 25%, とアルテプラーゼの使用は約フィブリノーゲンおよびプラスミノーゲンの濃度を低下させます 50%. スルー 30 抗体に対する薬物の開始日後には、テネクテプラーゼを同定しました. テネクテプラーゼの/導入における単一のは、動脈の再疎通を促進します, 急性心筋梗塞を発症する血栓症に起因します. この効果は用量依存性であります. テネクテプラーゼの使用は、心筋梗塞の死亡率を減少させます (オン 6,2% スルー 30 日). 出血テネクテプラーゼの周波数を使用する場合 (除く頭蓋) あります 26,4% (以下, アルテプラーゼに比べて - 28,9%,). したがって、輸血療法の必要性は著しく低いテネクテプラーゼを使用して (4,3% グループおよびテネクテプラーゼ 5,5% グループアルテプラーゼ). 頭蓋内出血の頻度がありました 0,93% グループおよびテネクテプラーゼ 0,94% グループアルテプラーゼ. ケースで, 治療は、後に開始されたとき, より 6 心筋梗塞の症状の発症後の時間, テネクテプラーゼの使用 (アルテプラーゼと比較) これは、30日死亡率の面で利点がありました (4,3% グループおよびテネクテプラーゼ 9,6% グループアルテプラーゼ), 脳卒中の発生率 (0,4% と 3,3%, それぞれ) および頭蓋内出血の頻度 (0% と 1,7% それぞれ).

薬物動態

より小さいペプチドを形成するために、肝臓や劣化で受容体に結合することにより、血流からテネクテ​​プラーゼ出力. 急性心筋梗塞の患者におけるテネクテプラーゼの単回注射後の血漿からテネクテ​​プラーゼ抗原の二相性の排除を観察. 観察されない投与量のテネクテプラーゼの排出の性質に応じて、治療用量で薬物を使用する場合. 最初のT1 / 2から24±5.5分, 何で 5 天然の組織プラスミノーゲン活性化因子のT1 / 2倍大きいです. 最後のT1 / 2は129±87分です; 血漿クリアランス - 119±49 ml /分. 増加した体格指数と血漿クリアランスの緩やかな増加を観察しました, 加齢と共に、この指標の低下をマーク. 女性では、血漿クリアランスの数値は、通常は低いです, 男性より, それは女性の下半身の重量に起因する可能性が. テネクテプラーゼは、胆汁中に排泄されます, それが想定されます, その腎機能障害は、薬物動態を変化させません. 肝機能異常を有する薬物動態学的研究が行われていません.

証言.

急性心筋梗塞 (tromboliticheskaya療法).

禁忌

過敏症, 病気, 最後の内でかなりの出血を伴います 6 ヶ月, gyemorragichyeskii diatyez, 経口抗凝固薬の併用 (国際標準化されたインデックスより 1,3), CNS疾患の歴史 (新生物, 動脈瘤, 脳と脊髄の手術), 重度の制御不能な高血圧, 大手術, 過去内実質臓器、または重大な外傷の生検 2 ヶ月 (税込. 現在、急性心筋梗塞と関連した傷害), 最近TBIを転送, 長期にわたる、または外傷性心肺蘇生 (もっと 2 M) 最後の中 2 日, 重篤な肝機能障害, 税込. 肝不全, 肝硬変, 門脈圧亢進症 (税込. 食道静脈瘤のあります) と活動性肝炎, diabeticheskayaのgemorragicheskaya網膜症など. 目の出血性疾患, 美術における胃潰瘍又は十二指腸12. 増悪, 動脈瘤または血管の有する血液/静脈奇形, 出血のリスクの増加と新生物, 急性心膜炎および/または亜急性細菌性心内膜炎, 急性膵炎.

慎重に. より収縮期血圧 160 mmHgで。, 脳卒中または歴史の中で一過性脳虚血発作, 最近転送消化管または泌尿生殖器系からの出血 (最後の中 10 日), 最近/ mの注入を行いました (最後の中 2 日), 高齢 (シニア 75 年), 重量未満 60 kg, 脳血管疾患, 妊娠, 授乳.

投薬計画

計量. B /, シングル, 5-10秒間.

投与量は、体重に依存します. 最大投与量は超えていません 10 tys.ED (50 MGテネクテプラーゼ).

投与のためのソリューションに必要な投与量の体積: 6 ミリリットル (6 tys.EDか 30 MGテネクテプラーゼ) - 未満の体重 60 kg, 7 mlの - 60〜70キロの体重を持ちます (7 tys.EDか 35 ミリグラム), 8 ミリリットル (8 tys.EDか 40 ミリグラム) - 体重70〜80キロ, 9 ミリリットル (9 千台、または 45 ミリグラム) - 体重80〜90キロ, 1 ミリリットル (10 tys.EDか 50 ミリグラム) - 体重より 90 kg.

以前にインストールしたカテーテル/だけで 0,9% NaCl溶液, これは、テネクテプラーゼの投与のために使用することができ. 注入カテーテルは、投与などのために、さらに使用する前にフラッシュする必要があります後. PM. 薬物の投与のためにカテーテルを使用するべきではありません, これを通してブドウ糖の導入を行いました. 未使用の溶液を廃棄する必要があります.

有効であるために、テネクテプラーゼでの処置は、ASAおよびヘパリンを使用することが必要です, 血栓事象を予防するため、急性心筋梗塞の診断の直後に投与されるべき.

ASAを使用すると、すぐに急性心筋梗塞の症状を検出した後に開始する必要があり、継続するには, 少なくとも, 患者は病院から排出されるまで、. 経口投与のための推奨開始用量は150から325 mg /日であります. 患者は、錠剤を飲み込むことができない場合, 150〜250ミリグラムの初期用量は、中/ ACKを投与することができます. 今後数日間でASAの投与量は、主治医によって決定されます.

ヘパリンはすぐに急性心筋梗塞の診断の確認後に開始する必要があり、継続するには, 少なくとも, 間に 24 いいえ. ヘパリンの投与量は体重に基づいて計算されます. ときの体重 67 kg以下, で/ボーラス超えないためのヘパリンの最初の単回投与 4 tys.ED, レートヘパリンで注入が続きます 800 U / H, もっと 67 kg - 5 とtys.ED 1 それぞれtys.ED /時間. /ボーラス患者におけるヘパリンの初期投与量のためにそこに任命されるべきです, 既にヘパリンを受け. ヘパリン注入速度は、50〜75でAPTTのインデックスを維持するように調整されるべきです (基準時間または血漿中のヘパリンの濃度よりも1.5〜2.5倍高いです 0,2-0,5 U / mlの).

副作用

最も頻繁に - 出血: アウトドア (通常、血管の穿刺部位から); 内部 (胃腸の, 肺の, 尿路の, gemoperikard, 関連する神経学的症状の発症と後腹膜腔および脳内の出血, このような鎮静など, afazija, 痙攣). 脳卒中および頭蓋内出血の患者は死亡し、永久的な障害の場合に記載されています。.

多くの場合 (もっと 1/10), 多くの場合 (もっと 1/100 もっと少なく 1/10), まれに (もっと 1/1000 もっと少なく 1/100), まれに (もっと 1/10 000 もっと少なく 1/1000).

神経系から: まれ - 頭蓋内出血.

CCCから: 非常に多くの場合 - 再灌流不整脈, 血管からの出血, 多くの場合 - 斑状出血, まれ - 血栓塞栓症, まれ - 心膜血腫.

呼吸器系: 多くの場合 - 鼻血, まれに - 肺出血.

消化器系の一部: 頻繁に - 消化管出血, 吐き気, 嘔吐, めったに - 後腹膜腔に出血しません.

泌尿生殖器系の一部の一部に: 多くの場合 - 尿路からの出血.

その他: 頻繁に - 外部の出血, 通常、穿刺部位または損傷を受けた血管から.

反応, 特別研究で同定されました: 頻繁に - 血圧低下, 多くの場合 - 熱.

けが, 毒性作用と手順の合併症, 薬剤に関連しました: まれに - アナフィラキシー様反応 (税込. 発疹, じんましん, 気管支けいれん, 喉頭水腫), 非常にまれ - コレステロール結晶塞栓症の.

外科および治療の手順: 多くの場合 - 輸血の必要性.

過剰摂取. 症状: 出血.

治療: 長期の重要な出血の場合には輸血が必要な場合があります.

注意事項

薬剤の導入は、医師を運ぶ必要があります, 血栓溶解療法の経験とその有効性を制御する能力を有します. これは、テネクテプラーゼ入院前の可能性を排除しません. 薬剤の導入が条件で推奨されています, ときに利用可能な標準的な蘇生機器および医薬品.

出血 - 薬物の使用で最も一般的な合併症. ヘパリンの同時使用は、出血に寄与することができます. テネクテプラーゼのアプリケーションに起因するフィブリンの溶解後, 地域で発生する可能性があり、最近パンクや注射を行う出血. したがって、血栓溶解療法は、出血の可能な分野の注意深い監視が必要です (カテーテルの位置を含みます, 動脈および静脈穿刺, カットと注射). 剛性のカテーテルの使用を避けます, 治療中/ Mの注射および不当な操作で.

重篤な出血の場合には, 特に, 頭蓋内出血, ヘパリンの同時投与を直ちに中止すべきです. 心の中でプロタミンの任命の可能性を保ちます, ヘパリンはのために任命された場合 4 出血時間前. まれに、, これらの措置は無効と保存的治療である場合, これは、輸血製品の合理的な投与を示すことができます。. 寒冷沈降輸血の紹介, 新鮮凍結血漿および血小板は、臨床及び実験パラメータに応じて任命することができます, 各投与後に再決定. 約フィブリノーゲンの濃度を達成するために実施する寒冷沈降物が望ましいの注入 1 G / L. また、抗線維素溶解剤の使用が可能です.

冠動脈血栓溶解は、不整脈の発生と関連してもよいです, 再灌流に関連します.

第一中の糖タンパク質のLLB / lllaのアンタゴニストを使用しての経験 24 治療オフラインの開始時間後.

テネクテプラーゼの使用は、左心の血栓症患者における血栓塞栓性合併症のリスクの増大を伴うことがあります, 税込. 僧帽弁狭窄症や心房細動.

分子テネクテプラーゼ抗体は、治療後に発見されました, しかしテネクテプラーゼの再使用の経験が存在しません.

妊婦における薬物の経験はありません. 母乳中のテネクテプラーゼの排泄に関するデータはありません. これは、妊娠中や授乳中に急性心筋梗塞の場合には、薬物の任命で危険度と期待される利益を相関させることが可能です.

調製した溶液の物理的及び化学的性質が安定です 24 2〜8℃の温度で、およびのための時間 8 温度での時間 30 ℃. 微生物学的観点から、, 解決策は、調製後すぐに使用する必要があります. 溶液はすぐに使用されなかった場合, ストレージの条件、医師の責任の下到来を使用する前に, 処方.

薬物相互作用

他のテネクテプラーゼと臨床的に有意な相互作用の証拠はありません. 準備, 一般に急性心筋梗塞を有する患者で使用さ.

PM, 血液凝固の特性を変化させます, また、血小板の機能に影響を与えます, 出血のリスクを増大させることができます, あなたがするために使用される場合, 同時に、またはテネクテプラーゼの投与後.

ブドウ糖溶液との互換性がありません. 他人と混合しないでください. PM.