タダラフィル

ときATH:
G04BE08

のcGMP特異的ホスホジエステラーゼタイプの選択的阻害剤 5 (PDE5).

結晶性固体. 水にほとんど溶けません, エタノールに非常に溶けにくいです. 分子量 389,41.

薬理作用.
勃起機能を改善.

アプリケーション.

過敏症; 任意の形態の有機硝酸塩の同時受信 (cm. 「薬理学」, 硝酸塩で撮影された血圧に及ぼす影響); アルファ遮断薬との併用治療 (ほかに 0,4 MGタムスロシン 1 1日1回) (cm. "インタラクション").

タダラフィルは女性用で示されていません, 子供 (タダラフィルは、歳未満の患者では評価されませんでした 18 年), ニューボーン.

– 不安定狭心症または狭心症, 性交時に発生します;

– 心不全 (クラスIIと高いNYHA分類), 過去に進化 6 ヶ月;

– 制御されていない心臓不整脈, 低血圧 (FROM<90/50 ミリメートル水銀柱. アート。) または制御されていない高血圧症;

診断遺伝性網膜変性疾患, 網膜色素変性症を含みます.

持続勃起症の素因 (drepanocytemia, mnozhestvennaya骨髄腫, 白血病), ペニスの解剖学的変形 (角度, kavyernoznyi線維症, ペイロニー病).

世界中の臨床試験の期間中、タダラフィルを引き継ぎました 5700 19から87歳の男性 (平均年齢 59 年), 上記 1000 患者 - のための 1 年以上, 上記 1300 患者 - 6 ヶ月以上. プラセボ対照臨床試験の段階に分けて 3 患者の割合, 受け入れ 10 または 20 タダラフィルのMGとは、副作用のために治療を中断しました, 製 3,1% に比べ 1,4% プラセボ.

以下の表は、有害作用を示し、, 患者において観察されました, 推奨用量で処理したタダラフィル (10 または 20 ミリグラム), 間に 8 フェーズの主要なプラセボ対照臨床試験 3, 糖尿病患者での研究を含みます (指定された有害作用, 少なくともマーク 2% 患者およびプラセボ群のものを上回る発生頻度).

副作用, プラセボ対照臨床試験で観察されました

背中の痛みや筋肉痛は頻度で観察されました, 表1に示します. 臨床試験では、シアリス背中の痛みや筋肉痛, 通常, 投与後12〜24時間を明らかにし、通常以内に解決します 48 いいえ. 背中の痛み/筋肉痛, タダラフィルの服用に伴います, 下部腰椎における二国間のびまん性疼痛として特徴づけ, 臀部の, 大腿または仰臥位で筋肉の不快感と悪化torakolyumbarny. 一般的に、痛みは重症度軽度または中等度であり、医学的治療せずに保持されています, 重度の腰痛はまれです (<5% すべての記事). 必要に応じて、治療は、通常、有効である場合には、パラセタモールまたはNSAID類を証明しました, しかし、いくつかのケースでは、使用されたコデイン. 一般に, 約 0,5% すべての患者, prinimavshihタダラフィル, なぜなら背中の痛み/筋肉痛の治療を停止. 診断検査, 炎症の評価を含みます, 筋肉損傷、または腎障害, 有意な医療データを見つかりませんでした, 基礎病理.

色覚におけるタダラフィルの変更メッセージのいずれかの用量でのすべての研究のためにまれでした (<0,1% 患者).

また、効果が認められました, あまり頻繁に登録 (<2%), 制御された臨床試験でより. タダラフィルとこれらの効果の関係がインストールされていません.

全身: 疲労, 顔の腫れ, 易疲労感, 痛み.

心臓血管系: 狭心症, 胸痛, gipotenziya, 高血圧, 心筋梗塞, 起立性低血圧, ハートビート, 失神, 頻脈.

消化管から: 機能的な肝臓サンプルの変化, 下痢, 口渇, 嚥下障害, 食道炎, hastroэzofahealnыy逆流, 胃炎, ガンマ - グルタミルのレベルを上げます, 軟便, 吐き気, 胃の上部の痛み, 嘔吐.

筋骨格系の一部に: 関節痛, 悩みの種.

神経系から: 目まい, gipesteziya, 不眠症, 知覚異常, 眠気, 目まい.

呼吸器系から: 呼吸困難, 鼻出血, 咽頭炎.

ビューの一部のための: ぼやけた視界, 色覚の変化, 結膜炎 (結膜充血など、), 目の痛み, 増加流涙, まぶたの腫れ.

泌尿生殖器系と: 増加勃起, 自発的な勃起.

タダラフィルは、CYP3A4によって主に代謝されます. PM, которыеингибируютCYP3A4, タダラフィルの効果を高めることができます (cm. 「用法·用量」).

ケトコナゾール (400 mgの毎日) - CYP3A4の選択的かつ強力な阻害剤 - タダラフィルAUCが増加しました (20 mgの用量) オン 312% иC_マックス オン 22% 同じ用量で唯一のタダラフィルの受信と比較. ケトコナゾール (200 mgの毎日) AUCтадалафилаувеличивал (10 mgの用量) オン 107% иC_マックス オン 15% 同じ用量で唯一のタダラフィルの受信と比較.

HIVプロテアーゼ阻害剤 - リトナビル (200 mgを一日二回), CYP3A4の阻害剤であります, CYP2C9, CYP2C19のиのCYP2D6, AUCтадалафилаувеличивал (20 mgの用量) オン 124% Cに影響を与えることなく_マックス. 具体的な相互作用が研究されていないが、, 我々は仮定することができます, 他のHIVプロテアーゼ阻害剤は、タダラフィルの活性を増加させることができること (cm. 「用法·用量」).

これらの結果に基づいて, 患者, CYP3A4の強力な阻害剤と一緒にタダラフィルを服用, タダラフィルの用量を超えないようにしてください 10 mgであり、より頻繁にタダラフィルを取ります, より 1 時間中 72 いいえ.

シトクロムP450の他の阻害剤. 具体的な相互作用が研究されていないが、, それは仮定しました, CYP3A4の阻害剤, エリスロマイシンなど, イトラコナゾール, グレープフルーツジュースはタダラフィルの露出を増やすことができます.

リファンピシン (600 mgの毎日), являющийсяиндукторомCYP3A4, 減少タダラフィルのAUC (10 mgの用量) オン 88% иC_マックス オン 46% 同じ用量で唯一のタダラフィルの受信と比較. 具体的な相互作用が研究されていないが、, それは仮定しました, CYP3A4の他の誘導物質, カルバマゼピンなど, フェニトイン, フェノバルビタールは、タダラフィルの曝露を減少させることができます. なし用量調節の必要はありません.

N₂-抗ヒスタミン薬. ニザチジンしながら、胃のpHを増加させると、タダラフィルの薬物動態に有意な影響を及ぼさありませんでした.

制酸薬. 制酸剤の同時使用 (水酸化マグネシウム/水酸化ア​​ルミニウム) タダラフィルとはAUCを変更することなく、タダラフィルの吸収率を低下させます.

予想されません, そのタダラフィルはクリアランスPMの臨床的に有意な阻害または誘導の原因となります, 別のシトクロムP450アイソフォームにより代謝. 研究は示しています, そのタダラフィルは、シトクロムP450アイソフォームを阻害または誘導しません: CYP1A2, CYP3A4, CYP2С9, CYP2C19, CYP2D6は、CYP2E1をи.

СубстратCYP1A2. タダラフィルは、テオフィリンの薬物動態に臨床的に意味のある効果がありません. 患者は、タダラフィルを受信した場合, 受信テオフィリン, わずかな増加がありました (3 U /分) 心拍数の増加, テオフィリンによって引き起こされます.

СубстратыCYP3A4. タダラフィルは、ミダゾラム及びロバスタチンのAUCには臨床的に有意な効果がありません.

СубстратыCYP2С9. タダラフィルは、臨床的に有意なAUC S-ワルファリン/ R-ワルファリンには影響しません, これは、PTのワルファリンの作用に影響を及ぼさありませんでした.

アルコールおよびPDE5阻害剤, タダラフィルとして含みます, 弱い全身血管拡張剤であります, 組み合わされた場合、各化合物の降圧効果を高めることができます. タダラフィルとの組み合わせで有意なアルコールは起立性徴候や症状の可能性を増加させることができます, 心拍数の増加を含みます, 血圧の低下, めまいと頭痛.

PDE5阻害剤, タダラフィルとして含みます, 弱い全身血管拡張剤であります.

Doksazozin. あなたが健康なボランティアを受信した場合 20 アルファとタダラフィルmgの₁-adrenoblokatoromドキサゾシン (8 mgの毎日) ドキサゾシンの降圧効果の有意な増加を発見.

Tamsulozin. 単回投与での臨床薬理issledovaniiu健康なボランティアで 20 タダラフィルと一日摂取量mgの 0,4 MGタムスロシン - 選択アルファ_1(A)-ブロッカー - 血圧に有意な減少を明らかにされていません. ドキサゾシンの降圧効果の有意な増加に基づいて、 (アルファ₁-adrenoblokator) とは有意な効果を毎日摂取した場合 0,4 MGタムスロシン (アルファ_1(A)-adrenoblokator), 患者におけるタダラフィルの使用, 任意のα遮断薬を受け取ります (除いて 0,4 MGタムスロシン 1 1日1回), 禁忌の (cm. 「コントラ」).

アムロジピン. 研究は、アムロジピンの相互作用を評価するために実施されました (5 mgの毎日) と 10 mgのタダラフィル. タダラフィルは、アムロジピンの血中濃度には影響しません, タダラフィルの血漿レベルにおけるアムロジピンの効果が記載されていません. 受信した後に「嘘」でSBP / DBPの平均減少 10 患者によるタダラフィルのMG, prinimayushtimiアムロジピン, 製 3/2 ミリメートル水銀柱. 記事. プラセボ. タダラフィルの用量を用いて、同様の研究で 20 MGの臨床的に有意な効果は観察されなかっ.

メトプロロール. メトプロロールとの相互作用を評価するための研究が持続放出を (から 25 へ 200 mgの毎日) と 10 mgのタダラフィルを示しました, その受信した後に「嘘」でSBP / DBPの平均下落 10 患者によるタダラフィルのMG, 受信メトプロロール, 製 5/3 ミリメートル水銀柱. 記事. プラセボ.

Bendrofluazid. 研究は相互作用を評価するために行われたbendrofluazida (2,5 mgの毎日) と 10 mgのタダラフィル. 受信した後に「嘘」でSBP / DBPの平均減少 10 患者によるタダラフィルのMG, bendrofluazidホスト, 製 6/4 ミリメートル水銀柱. 記事. プラセボ.

エナラプリル. エナラプリルとの相互作用の研究 (から 10 へ 20 mgの毎日) と 10 mgのタダラフィルを示しました, その受信した後に「嘘」でSBP / DBPの平均下落 10 患者によるタダラフィルのMG, 受信エナラプリル, 製 4/1 ミリメートル水銀柱. 記事. プラセボ.

アンジオテンシンII受容体遮断薬 (および他の抗高血圧薬). 研究は、アンジオテンシンII受容体遮断薬との相互作用を評価するために行われたと 20 mgのタダラフィル. この研究では、患者は、一成分または複合PMの形で、アンジオテンシンII受容体アンタゴニストの群からの調製物で処理しました。, 複雑な降圧療法のいずれかで. 外来血圧測定は、SBP / DBPの違いを明らかにしました, あります 8/4 ミリメートル水銀柱. アート。, タダラフィルとプラセボとの間.

アセチルサリチル酸. タダラフィルは、出血時間の増加を増強しませんでした, アセチルサリチル酸によって引き起こされます.

過剰摂取.

症状: までの単回投与の健康なボランティアの任命 500 mgであり、複数回投与に勃起不全のある患者 1000 mgの望ましくない影響は同じでした, 低用量として.

治療: 標準支持療法. 血液透析は、タダラフィルの排除にマイナーな貢献をしています.

内部, 関係なく、食事の, 初期投与量 - 20 ミリグラム. 患者は中試み性交を運ぶことができます 36 薬物の最適な反応時間を決定するために、投与後の時間. 入場料の最大推奨周波数 - 1 1日1回.

年上の男性で (65 と古いです) なし用量調節の必要はありません.

腎不全. 腎機能障害の小さな変更投与計画を有する患者は、必要とされません.

中等度の腎不全で (CLクレアチニン31〜50 ml /分) 初回の推奨用量 - を超えません 5 1日当たり, 最大用量 - 以上ありません 10 MGごと 48 いいえ. 超えない - 血液透析最大推奨用量の深刻な腎不全患者では 5 1日当たり (cm. 「薬理学」, 腎機能低下).

異常肝機能. 軽度の肝障害は、最大用量の重症度を緩和するとき - 10 ミリグラム 1 1日1回. 重度の肝障害では、薬物を使用することは推奨されません, の安全性に関する対照臨床試験からのデータはないので、 (cm. 「薬理学」, 減少肝機能).

Soputstvuyushtaya療法: 患者, 強力なCYP3A4阻害剤を受け取ります (ケトコナゾールなど, リトナビルなど。) 最大推奨用量 - 10 MGはないもっと, より 1 回 72 いいえ (cm. 「薬理学」, 薬物動態).

硝酸塩または任意のα遮断薬との併用治療 (ほかに 0,4 MGタムスロシン 1 1日1回) 禁忌の (cm. 「コントラ」, "インタラクション").

勃起不全を診断するために取る前に, その原因と適切な治療の選択を決定することは、患者の病歴を収集し、評価する必要があります.

当然のことながら, 性行為は心臓血管疾患を有する患者のための潜在的なリスクであること. 勃起不全のため、治療, 税込. タダラフィルを使用して、, 心血管疾患の男性で行われるべきではありません, 性行為が推奨されていません.

これは、考慮することが必要です, 左心室の閉塞 (狭窄および特発性肥厚性狭窄subaortalnыyaortalnыy例えば) 患者は、血管拡張剤の作用に応答することができます, PDE5阻害剤を含みます.

心血管疾患を有する患者のいくつかのグループは、臨床試験にシアリスの有効性と安全性を含まれていなかったため、これらの患者での使用は、より詳細な情報まで推奨されていません (cm. 「使用上の制限事項」).

勃起の発生のまれな報告があります, 継続より 4 いいえ, と持続勃起症 (痛みを伴う勃起, より持続 6 いいえ) このクラスの化合物を使用した場合. 持続勃起症の治療の遅れは、陰茎の組織に永久的な損傷につながることができます. いつ, 勃起は、より持続する場合 4 いいえ, 患者は、直ちに医師の診察を受ける必要があります.

シアリスの任命は、以下に注意する必要がある前に、:

腎不全 (cm. 「用法·用量」). 適度に腎不全を有する患者におけるタダラフィルを背景に (CLクレアチニン31〜50 ml /分) 軽度の腎不全の患者と比較して、より一般的な腰痛 (Clクレアチニン51〜80ミリリットル/分) または健康なボランティアで.

臨床的および薬理学的研究 (N = 28) タダラフィルの用量で 10 適度に腎不全の患者のMg (CLクレアチニン31〜50 ml /分) 軽度の腎不全の患者と比較して、より一般的な腰痛 (Clクレアチニン51〜80ミリリットル/分) または健康なボランティアで. の用量で 5 腰痛mgの頻度および重症度は、一般集団のものとは有意差はなかったです. 血液透析中の患者, 受け入れ 10 または 20 mgのタダラフィル, 腰痛の症例が報告されていません.

異常肝機能 と soputstvuyushtaya療法 シトクロムP450のCYP3A4の強力な阻害剤 (cm. 「用法·用量」).

他のPDE5阻害剤と同様に、, タダラフィルは、弱いシステムの血管拡張特性を有しています, 血圧の短期化につながる可能性が (cm. 「薬理学」, 血圧への影響).

タダラフィルの安全性及び有効性は、勃起不全を治療するための他の薬剤と撮影時, 私が研究されていません, 同時にお勧めしません.

タダラフィルは、出血またはアクティブ消化性潰瘍の増加傾向を有する患者に使用されていません. タダラフィルは、健康なボランティアでの出血時間が増加することはありませんが, 出血、またはアクティブな消化性潰瘍に増加傾向を有する患者において使用される場合、リスク/ベネフィット比を評価する必要があります.

高齢の患者に使用します. 臨床試験において、タダラフィルについて 25% 男性は歳を超えていました 65 年. 一般的には、古いと若い患者の間で有効性と安全性に差はなかったです. しかし、一部の古い男性が薬に大きな感度を観察しました (cm. 「薬理学」, 古い時代).