SULPERAZON

活物質: セフォペラゾン, スルバクタム
ときATH: J01DD62
CCF: β-ラクタマーゼ阻害剤IIIの世代セファロスポリン
ICD-10コード (証言): A39, A40, A41, A54, G00, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, (J) 35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34 ヤマメ, N41, N70, N71, N72, N73.0
ときCSF: 06.02.03.01
メーカー: ファイザー社 ILACLARI (株). STI. (トルコ)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

I / O、及び/ mの溶液用粉末 白色または白色に近いです, 黄色がかった茶色の色で.

ガラスびん (1) – 段ボールパック.

薬理作用

Β-ラクタマーゼ阻害剤との組み合わせで Zefalosporin III 世代.

広域医療 polusinteticeski zefalosporinovy 抗生物質. 圧迫ペプチドグリカン生合成によって敏感な微生物に作用する、アクティブな再生時.

製品が臨床的に重要ではない抗菌作用を有しています。 (例外は、Neisseriaceae とアシネトバクター). 研究で示されています。, それはのほとんどの主要な β-ラクタマーゼの不可逆的阻害剤です。, 微生物によって作り出される, β-ラクタム系抗生物質に耐性.

製品の能力は破壊の penitsillinov を防ぐために、zefalosporinov 耐性微生物が耐性菌を用いた研究によって確証されました。, あつては、所有していた顕著な相乗効果製品 penitsillinami とコレステロール. 製品もいくつかの penicillinsvjazyvajushhimi 蛋白質と関連付けられています, だから医療/製品の組み合わせよく感受性株のより顕著な効果を提供します, 1 つの医療よりも.

Sulperazon に対して活性 すべての微生物, セフォペラゾンに敏感. ほかに, 様々 な微生物についての相乗効果は、します。, すべての次の最初: インフルエンザ菌, バクテロイデス属。, ブドウ球菌属。, アシネトバクター·カルコアセチカス, エンテロバクター·アエロゲネス, 大腸菌, ミラビリス変形菌, 肺炎桿菌, モルガネラモルガニ, シトロバクターフロ, エンテロバクター·クロアカ, 別のシトロバクター.

Sulperazon 体外で活躍 臨床的に関連する微生物の広範なスペクトル. グラム陽性菌: 黄色ブドウ球菌 (実行して、penitsillinazou を実行していません。), 表皮ブドウ球菌, 肺炎球菌, 化膿連鎖球菌 (Β-溶血性連鎖球菌、グループ、), 連鎖球菌シアリルラクトサミン (ベータ溶血性連鎖球菌のグループ b), 他のほとんどの菌株 β 溶血性レンサ球菌, 腸球菌の多くの菌株 (エンテロコッカス). グラム陰性菌: 大腸菌, クレブシエラ属。, エンテロバクター属。, シトロバクター属。, インフルエンザ菌, ミラビリス変形菌, プロテウス·ブルガリス, モルガネラモルガニ, プロビデンシア属. (税込. Rettgeriプロビデンス), セラチア属. (セラチア菌を含みます), サルモネラ属菌。, 赤痢菌属。, 緑膿菌、シュードモナス属のもの, アシネトバクター·カルコアセチカス, 淋菌, 髄膜炎菌, 百日咳, エルシニア·エンテロコリチカ. 嫌気性微生物: グラムの杖 (バクテロイデス·フラジリスを含みます, その他バクテロイデス属. フゾバクテリウム属のもの), グラムとグラム kokki (Peptococcus 属を含む, Peptostreptococcus 属, ベイヨネラ属。), グラムのスティック (クロストリジウム属を含む, Eubacterium spp. 乳酸桿菌属).

以下の感度レベルを製品/zefoperazon 設置します。. IGC (UG / mlの), 敏感な微生物 zefoperazon が未満か等しい濃度で表現 16, 中間感度を持つ生物の間隔は、します。 17-63, 耐性に関しては – もっと 64. ディスコ拡散法を決定する上でゾーン感度を補う: 敏感な微生物の 21 ミリ; 中間感度 – から 16 へ 20 ミリ, 耐性に関しては – もっと 15 ミリ.

IPC を確認するのには、シリアル希薄製品/zefoperazon 比を使用することができます。 1:1 スープや寒天 (水曜日). IPC ディスコ拡散方法を決定するには、ディスクを使用することをお勧めします。, を含みます 30 gであり、スルバクタム 75 グラムセフォペラゾン.

ドライブを使用する場合、次の品質管理基準が推奨されます。, 含みます 30 gであり、スルバクタム 75 グラムセフォペラゾン. アシネトバクター属菌を制御するには. (ATCC として 43498) ゾーンの直径は 26-32; 緑膿菌の (ATCC として 27853) – 22-28; 大腸菌 (ATCC として 25922) – 27-33; 黄色ブドウ球菌の (ATCC として 25923) – 23-30.

薬物動態

吸収と分布

C言語_マックス 製品と/Sulperazona の線量の後の zefoperazon 2 G (1 氏とスルバクタム 1 グラムセフォペラゾン) 間に 5 平均分 130.2 UG / mlの 236.8 UG / mlで、それぞれ. これは、より高いVを反映します_(d) スルバクタム (から 18.0 へ 27.6 L) セフォペラゾンのそれと比較して (から 10.2 へ 11.3 L).

/ Mの後 1.5 g 製品/zefoperazon (500 mg 製品, 1 グラムセフォペラゾン) C言語_マックス 製品と血清中の zefoperazon からの期間で認められました。 15 分 2 注射後時間. C言語_マックス 血清中だった 19.0 と 64.2 μ g/ml と製品 zefoperazon それぞれ.

製品として, 医薬品と様々 な組織と体液で分散も, 胆汁を含みます, 胆嚢, 皮膚, 付録, 卵管, 卵巣, 子宮.

Cefoperazonom と Sulperazona を課することないが製品の薬物動態学的相互作用はないです。.

両方のコンポーネントの farmakokineticeskih パラメーターの意味のある変更を再適用する場合ない Sulperazona. すべての薬剤の導入により 8-12 時間蓄積が観察されました.

代謝および排泄

約 84% 製品の線量と 25% 線量 zefoperazon Sulperazona を導入するときは、腎臓を表示. セフォペラゾンの残りの部分は胆汁から主に誘導されます. Sulperazona T の導入_1/2 製品の平均について 1 いいえ, T_1/2 zefoperazon- 1.7 いいえ. 血清濃度は、投与量に比例しています.

特別な臨床状況における薬物動態

セフォペラゾンは積極的に胆汁中に排泄されます. T_1/2 セフォペラゾンは通常延長されます, 肝疾患や胆道閉塞症患者の尿中排泄が増加し、. でもセフォペラゾンの治療濃度を達成した胆汁中重度の肝障害のあります, аT_1/2 だけ増加 2-4 回.

腎機能低下の度合いと患者の, Sulperazon を受信, 明らかに高い総地上生物製品 QC から決済相関を示した. ターミナル患者における腎機能障害が T の有意な延長と明らかにしました。_1/2 スルバクタム (平均 6.9 とh 9.7 様々な研究で時間). 血液透析は、Tの大幅な変化を引き起こします_1/2, 本体とVから総クリアランス_(d) スルバクタム.

腎不全と肝高齢者における Sulperazona の薬物動態を調べた. 健康なボランティアと比較して持続時間Tの増加を示しました_1/2, Vでのクリアランスおよび増加の減少_(d) 製品として, ・ zefoperazon. スルバクタムの薬物動態は、腎機能障害の程度と相関します, zefoperazon 度のひと肝動態学研究室.

子供たちの研究で、farmakokineticeskih パラメーターを変更する重要な大人と比較して Sulperazona コンポーネントは明らかにしていません。. 平均T_1/2 子供のスルバクタムは、の範囲でした 0.91 へ 1.42 いいえ, zefoperazon-から 1.44 へ 1.88 いいえ.

証言

感染症および炎症性疾患, によるマラリアに感染しやすい:

- 上部および下部気道の感染症;

-尿路の上限と下限の部門;

- 腹腔内感染症 (税込. 腹膜炎, 胆嚢炎, kholangit);

- 敗血症;

- 髄膜炎;

-皮膚や軟部組織の感染症;

- 骨·関節感染;

- 骨盤臓器の炎症性疾患 (税込. 子宮内膜炎);

- 淋病.

投薬計画

で アダルト 以下が推奨される Sulperazon の毎日の線量.

毎日の線量の等しい部分に分割する必要があり、入力すべて 12 いいえ.

に 重症または難治性感染症 Sulperazona までの毎日の線量を増やすことができます。 8 g 構成比 1:1 (すなわち. 4 グラムセフォペラゾン). 患者, 割合で Sulperazon を受信 1:1, 追加導入 zefoperazon を必要とする場合があります。. 等しい部分に分割する必要があり、線量毎 12 いいえ.

製品の推奨の最大の毎日の線量は、します。 4 G.

で 子供 以下が推奨される Sulperazon の毎日の線量.

等しい部分に分割する必要があり、線量毎 6-12 いいえ.

に 重症または難治感染症治療に 最大投与量を増やすことができます。 160 mg/kg/day と成分比 1:1. 毎日の用量は、に分割され 2-4 等しい部品.

で ニューボーン 人生の最初の週の間に薬剤を入力する必要がありますすべて 12 いいえ. 子供たちの製品の最大の毎日の線量を超えないようにする必要があります。 80 mg/kg/日.

で 腎臓の急性違反患者 (CC 15-30 ml /分) スルバクタムの最大用量 1 Gごと 12 いいえ (製品の最大の毎日の線量 – 2 G), 患者に よりCC少ないです 15 ml /分 スルバクタムの最大用量 500 MGごと 12 いいえ (製品の最大の毎日の線量 – 1 G). 重い感染症に追加導入 zefoperazon を必要があります。. Gemodialise farmakokinetika 製品を大きく異なり、多少ので T を削減_1/2 清 zefoperazon, Sulperazona の導入は、透析後にスケジュール.

Zefoperazon の血中濃度の定期的なモニタリングを行わない場合, 最低限の毎日の線量を超えないようにする必要があります。 2 G.

ルールとアプリケーション ソリューションに/導入

注入のためのソリューションの飼育 2 G (1 +1 g) 初期量で Sulperazona 6.7 次の輸液の 1 つの ml: 5% 水にブドウ糖の解, 5% デキスト ロース溶液中 0.225% 塩化ナトリウム, 5% 生理学的なソリューションのソリューション dekstrozy, 0.9% 塩化ナトリウム溶液または注射用滅菌水, 希釈して 20 ml スターター ソリューション.

リンゲル液使用 laktirovannyj をすることができます/点滴静注用, しかし、それは初期希釈のため使用できません。, この混合物の非互換性の観点から. 2 段での互換性を実現できるソリューションもともと粉末溶解注射用水, 後製品をソリューション リンガー乳酸濃度に希釈 5 mg / mlの (2 ml で希釈した最初のソリューション 50 ml リンガー乳酸や 4 ミリリットル 100 乳酸リンゲル液の ml).

注入を行いました 15-60 M.

/入力各バイアルの内容の注射で解散すべき 6.7 溶媒の 1 つの ml, 上記のように, 少なくとも入力してくださいと 3 M.

ためのソリューションのための規則の/m 導入

解決のために使用することができますメートルを導入/ 2% リドカイン, ただし、この初期希釈のしない使用する必要があります。, 彼らの互換性がないのため. 2 段での互換性を実現できるソリューションもともと粉末溶解注射用水, スロー 2% 塩酸リドカイン.

溶媒の全体積 6.7 ミリリットル. 最終的な解決策は、医療/製品比で 125 mg/125 mg 1 ミリリットル 0.5% リドカイン.

副作用

アレルギー反応: アナフィラキシーショック.

消化器系の一部: 下痢, 吐き気, 嘔吐, psevdomembranoznыy大腸炎; 一時的な増加肝臓 AST, ゴールド, アルカリホスファターゼ, 血清ビリルビン.

アレルギー反応: maculo-丘疹状の発疹, かゆみ, じんましん, スティーブンス·ジョンソン症候群 (これらの反応のリスクが高い患者歴史でアレルギー反応).

造血系から: 好中球数の減少, リバーシブル好中球減少症 (長期治療), ヘモグロビンとヘマトクリットの減少, 合格 eozinofilia, 白血球減少症, 血小板減少症, gipoprotrombinemii; ある場合には – 正クームス. ベネディクトが発生するのソリューションを使用する場合または尿中グルコースの偽陽性 reeakcija.

泌尿器系: 血尿.

局所反応: Sulperazon は忍容で、/m 導入. 時に後、/m 噴射、渡す痛みがずっとあります。, 注射部位の燃焼. カテーテルが注入で flebit を開発可能性があります/Sulperazona を使用しての導入時.

その他: 頭痛の種, 発熱, 寒気, 血管炎.

禁忌

-ペニシリンにアレルギーがあります。, スルバクタム, 医療や他のセファロスポリン.

妊娠·授乳期

製品と医薬品胎盤バリアを貫通します。.

妊娠・授乳期の Sulperazona のアプリケーションのみ可能です。, 場合、胎児や子供に潜在的なリスクを上回る母親に期待される利益.

注意事項

患者, β-ラクタム系抗生物質で治療, 税込. セファロスポリン, アレルギーの重篤な反応の場合 (アナフィラキシーの), それは時々 死につながった. このような反応のリスクが高い患者で, 過敏症反応が観察されているの歴史を持っています。. アレルギー反応が発生した場合、薬を停止して適切な療法を任命します。.

重篤なアナフィラキシー反応が緊急導入エピネフリンを必要があります。 (アドレナリン). SCS と Suppl 導入で/で, 挿管を含む.

胆道閉塞を伴った, 重度の肝疾患, ヒトの腎臓だけでなく、, 条件のいずれかと組み合わせてください。, 薬の適切な投与量を必要とする場合があります。.

障害肝臓関連腎機能患者の血清濃度 zefoperazon と補正量に応じてを監視する必要があります。. このような場合 zefoperazon の血中濃度の定期的なモニタリングを実施していない場合, 彼の毎日の線量を超えないようにする必要があります。 2 G.

Cefoperazonom を扱うとき, 他の抗生物質のような, まれに、ビタミン k の欠乏を開発しました。. 彼の理由, 多分, 通常の腸内細菌叢の抑制は、します。, ビタミンを合成します。. リスク患者を参照することができます。, 栄養不足を受信, malabsorbziei 症例 (例えば, mukovystsydoz) 長期滞在/人工栄養の. そのような場合, ならびに患者において, 抗凝固薬を受け取る, モニター プロトロンビン時間とビタミン k を任命する証拠があるかどうかする必要があります。.

介護 Sulperazonom (他の抗生物質のような) 感受性の微生物の増殖を発生ことがあります。. 治療中に患者を注意深く観察する必要があります。.

長期療法 Sulperazonom を定期的に監視して臓器の機能, 腎臓を含む, 肝臓と血液のシステム. これは新生児にとって特に重要です。, すべての早産の最初, 子どもと.

過剰摂取

人間のナトリウムと製品のナトリウム zefoperazon の急性毒性に関する情報は限られています。.

症状: 過剰摂取の副作用を期待できます。, 薬の使用に登録されています。. という事実を考慮されなければなりません。, 脳脊髄液中の β-ラクタム系抗生物質の高濃度は、神経学的な違反につながることができます。, 発作を含みます.

治療: 症状を示します, 効果的な肝臓, 特に腎機能障害を有する患者において.

薬物相互作用

治療中に cefoperazonom の中にアルコールを消費するとき 5 日後に導入された登録 disulfiramopodobnye 効果, 潮の干満によって特徴づけられる, 発汗, 頭痛、頻脈. いくつかの他のセファロスポリンを使用する場合と同様の反応を観察されています。, したがって、患者治療 Sulperazonom 中の飲酒の発生の可能性について警告が表示する必要があります。. 患者, 人工栄養を必要 (経口的または非経口的), ソリューションは避けるべきであります。, エタノールを含有します.

医薬品の相互作用

ソリューション Sulperazona とアミノグリコシド系抗生物質を直接混合してないです。, 医薬品の両立を考える. 場合併用療法 Sulperazonom、aminoglikozidami, 別のセカンダリ カテーテルを使用して連続注入によって挿入された 2 つの薬, 薬の用量の導入との間のプライマリ カテーテル良い洗浄ソリューション. Sulperazona の導入とアミノ配糖体、日中間の間隔は大きくする必要があります。.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 2 年.

溶解した溶液は室温で保存する必要があります。; シェルフ ライフ – 24 いいえ.