STAMLO M

活物質: アムロジピン
ときATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыhチャネル遮断薬
ICD-10コード (証言): I10, i20, I20.1
ときCSF: 01.03.02
メーカー: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (インド)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット 白色または白色に近いです, ラウンド, フラット, エンボス “R 177” 一方の側とバリウムの – 反対側の.

1 タブ.
アムロジピンマレイン酸塩6.42 ミリグラム,
これはアムロジピンの内容に対応します5 ミリグラム

賦形剤: 微結晶セルロース, デンプングリコール酸ナトリウム, コロイド状無水シリカ, ステアリン酸マグネシウム.

14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボール箱.

タブレット 白色または白色に近いです, オーバル, レンズ状の, エンボス “R” 一方の側と “178” – 反対側の.

1 タブ.
アムロジピンマレイン酸塩12.84 ミリグラム,
これはアムロジピンの内容に対応します10 ミリグラム

賦形剤: 微結晶セルロース, デンプングリコール酸ナトリウム, コロイド状無水シリカ, ステアリン酸マグネシウム.

14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボール箱.

 

薬理作用

カルシウムチャネル遮断薬遅いII世代, ジヒドロピリジン誘導体. これは、抗高血圧と抗狭心症を持っています.

dyhydropyrydynovыmy受容体とSvyazыvayas, ブロックカルシウムチャネル, 細胞内へのカルシウムイオンの膜貫通通路を低減 (主に血管平滑筋細胞中で, 心筋細胞より). 抗狭心症効果は、冠動脈および末梢動脈および細動脈の拡大によるものです. 狭心症は、心筋虚血の重症度の低下の原因となる場合. 周辺細動脈の拡張, 末梢血管抵抗を減少させます, 心に予圧を低減, 心筋酸素需要を減少させます. 心筋の改変されていないと虚血性の分野で主要な冠状動脈および細動脈を拡張, 心筋への酸素供給を増加させます (特に冠攣縮性狭心症で). これは、冠状動脈の狭窄の発症を予防します (税込. 喫煙によって引き起こされます).

狭心症と1日1回投与Stamloを有する患者において® Mは、実行時の身体活動を増加させます, 狭心症および虚血性ST低下の進行を遅くします, これは、狭心症発作や硝酸塩の消費の頻度を減少させます.

それは長い用量依存性血圧降下作用を有します. 降圧効果は、血管平滑筋に対する直接の血管拡張作用によるものです. 高血圧単回投与は、血圧の臨床的に有意な減少を提供するとオーバー 24 いいえ (患者が横たわっていると立っ付き). これは、血圧の急激な低下を引き起こすことはありません, 運動耐容能を低下させます, 左心室駆出分画率. 左心室肥大の程度を減少させます, これは、虚血性心疾患において抗アテローム性動脈硬化及び心臓保護効果を有します. 心筋収縮性と導電性には影響はありません, これは、心拍数の反射の増加を引き起こさありません.

これは、血小板凝集を阻害します, 糸球体濾過速度を増加させます, それは弱い利尿効果があります.

糖尿病性腎症では微量アルブミン尿の重症度を増加させません.

血漿中の代謝および脂質含有量に対する悪影響はありません.

治療効果は、後に開発します 2-4 いいえ, デュレーション – 24 いいえ.

 

薬物動態

吸収

アムロジピンの経口投与は、ゆっくりと消化管から吸収された後. 受信時間や食品の組成物は、薬物の吸収の度合いに影響を与えることはありません. の絶対的バイオアベイラビリティ 64%. C言語マックス を通じて達成 6-9 いいえ. 血液中のアムロジピンの内容を明らかにした線形の依存性薬物Stamloの用量® M.

食物摂取はアムロジピンの生物学的利用能を変化させません.

配布

平均V(d) あります 21 L / kgの, かを示します, 薬剤の大部分は組織であることを, 比較的小さいです – 血液中の. C言語SS を通じて達成 7 薬物の連続使用の日.

血漿タンパク質への結合 – 95%. これは、BBBを貫通します.

代謝

アムロジピンpodvergaetsyaのmedlennomu, しかし、大規模な代謝 (90%) 不活性な代謝物に肝臓で, 露出した効果 “初回通過” 肝臓を通ります. 代謝産物は、重要な薬理学的活性を有してい.

控除

単回経口Tの後1/2 それはの間で変化します 31 へ 48 いいえ, と再任用に約あります 45 いいえ. 肝臓では、biotransformiroetsaについて 90% 不活性な代謝物へのアムロジピン. ニュースを報告: 60% 代謝物として, 10% – 未変化体で; 糞と – 20-25% 代謝物として. 母乳で提供. の総クリアランス 0.116 ミリリットル/秒/ kgの (7 ミリリットル/分/ kgの, 0.42 L / H / kgの).

特別な臨床状況における薬物動態

以上の高齢患者 65 アムロジピンのSの除去が遅く (T1/2 – 65 いいえ) 若い患者に比べて, しかし、この差は臨床的意義を有していません.

肝不全の患者では延長T想定しています1/2 そして体内での長期管理薬の蓄積が高くなります (T1/2 増大します 60 いいえ).

腎不全が大幅アムロジピンの動態に影響を及ぼさありません.

血液透析は削除されていない場合.

 

証言

- 動脈高血圧症 (単剤療法として、または他の降圧薬との組み合わせで);

- 狭心症;

- Angiospastic狭心症 (プリンツメタル狭心症).

 

投薬計画

高血圧 狭心症 開始用量は 5 ミリグラム 1 回/日. 維持量 高血圧 – 5 mg /日. 最大用量 - 10 ミリグラム 1 回/日.

狭心症 血管攣縮性狭心症 – 5-10 ミリグラム 1 回/日.

なし用量調節ませんStamlo® M、チアジド系利尿薬の使用していますが, ベータ遮断薬, ACE阻害剤, 長時間作用型硝酸塩および舌下ニトログリセリン.

高齢の患者, 小柄の患者, 体重減少のある患者, 肝機能障害を有する患者 降圧剤は、初期投与量で投与されます 2.5 ミリグラム, 抗狭心症薬として – 5 ミリグラム.

腎不全 用量調整が必要とされません.

 

副作用

心臓血管系: ハートビート, 息切れ, 血圧の著しい低下, 失神, 血管炎, 腫れ (足首、足のむくみ), フラッシング; まれに – 不整脈 (徐脈, 心室頻拍, 耳介フラッター), 胸痛, 起立性低血圧; まれに – うっ血性心不全の発症又は増悪, 不整脈, 片頭痛.

中枢神経系: 頭痛の種, 目まい, 易疲労感, 眠気, 気分の変化, 痙攣; まれに – 意識消失, gipesteziya, 緊張, 知覚障害, 震え, 目まい, 疲労, 沈滞, 不眠症, うつ病, 異常な夢; まれに – 運動失調, 無関心, ažitaciâ, 健忘.

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 心窩部痛; まれに – 肝酵素や黄疸の増加 (胆汁うっ滞によって引き起こされます), 膵炎, 口渇, 鼓腸, giperplaziya権, 便秘や下痢; まれに – 胃炎, 食欲増加.

泌尿生殖器系と: まれに – thamuria, しぶり, 夜間頻尿, 性的機能不全 (税込. 減少の効力); まれに – dizurija, 多尿症.

皮膚科の反応: まれに – dermatoxerasia, 脱毛症, 皮膚炎, 紫斑病, livor.

呼吸器系: まれに – 呼吸困難; まれに – 咳, 鼻炎.

筋骨格系の一部に: まれに – 関節痛, 関節症, 腰痛, 筋肉痛 (長期間の使用); まれに – 筋無力症.

五感から: まれに – 複視, 結膜炎, 目の痛み, ぼやけた視界, 結膜炎, 耳鳴り; まれに – parosmija, 味覚障害, ccomodation, 眼球乾燥症.

造血系から: まれに – 血小板減少症, 白血球減少症.

アレルギー反応: 皮膚のかゆみ, 発疹 (税込. эritematoznaya, maculo-丘疹状の発疹, じんましん), 血管神経性浮腫.

その他: まれに – 女性化乳房, 増加/体重減少を, giperglikemiâ, 鼻出血, 増加発汗, のどの渇き; まれに – 冷たいベトベト汗.

 

禁忌

- 重度の低血圧 (収縮期血圧よりも低いです 90 mmHgで。);

- 折りたたみます;

- 心原性ショック;

- 不安定狭心症 (プリンツメタル狭心症を除きます);

- 妊娠;

- 授乳 (授乳);

- 小児および青年期まで 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

- アムロジピンおよび他の成分に過敏症;

- ジヒドロピリジンに過敏症.

注意 それは人間の肝臓で薬物を任命する必要があります, SSS (vыrazhennaya徐脈, 頻脈), 慢性心不全 代償, 軽度または中等度の低血圧, 大動脈弁狭窄症, 僧帽弁狭窄症, 閉塞性肥大型心筋症, 急性心筋梗塞 (とのために 1 ヶ月後), 糖尿病, 脂質代謝障害, 高齢の患者.

 

妊娠·授乳期

薬物は、妊娠中や授乳中には禁忌であります (授乳).

 

注意事項

疲れました® Mは、ほとんどの患者において、単剤療法として使用することができます. 不十分な降圧効果においてACE阻害剤と組み合わせることができます, チアジド系利尿薬, アンジオテンシンII受容体拮抗薬, α遮断薬やβ遮断薬.

疲れました® Mはまた、単剤療法として、または他と組み合わせて投与することができます 患者における抗狭心症薬, 適切な用量で硝酸塩および/またはβ遮断薬による治療に不応性.

治療の間、体重およびナトリウム摂取量のモニタリングを必要とします, 適切な食事の任命.

それは歯科医に歯科衛生および頻繁な訪問を維持する必要があります (痛みを防ぐために, krovotochivostiとgiperplazii右).

高齢患者のための投与計画は同じです, だけでなく、他の年齢群の患者のための. 投与量を増加させることにより、密接に高齢者のために監視する必要があります.

カルシウムチャネル遮断薬遅い撤退の欠如にもかかわらず、, 治療の終了前用量の段階的削減をお勧めします.

疲れました® Mは、カリウムの血漿中濃度に影響を及ぼさありませんでした, グルコース, トリグリセリド類, 総コレステロール, LDL, 尿酸, クレアチニンと尿素窒素.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Stamloの影響に関する報告はなかったです® 運転や機械を使用してのM. それにもかかわらず, 一部の患者, 好ましくは、治療の開始時に, 眠気やめまいが発生する可能性があり. この問題が発生した場合は運転や機械を操作しながら、患者は特別な予防策を講じる必要があります.

 

過剰摂取

症状: 血圧の著しい低下, 頻脈, chrezmernayaのperifericheskayaの血管拡張.

治療: 胃洗浄, 活性炭の任命, 心臓血管系の機能を維持します, 心臓と肺の制御性能, 高い位置の手足, OCKとdiurezomためkontroly. 血管緊張を復元するには – 昇圧剤の使用 (それらの使用に禁忌の不在下で); カルシウムチャネル遮断の影響を排除します – 中/グルコン酸カルシウムの導入により. 血液透析は有効ではありません.

 

薬物相互作用

ミクロソーム酸化の阻害剤は、血漿中のアムロジピンの濃度を増加させます, 副作用の危険性を増加させます, とミクロソーム肝酵素の誘導物質 – 減らします.

NSAIDを弱めるの降圧効果, 特にインドメタシン (腎臓によるナトリウム貯留およびプロスタグランジン合成の遮断), アルファadrenostimulyatorov, エストロゲン (ナトリウム貯留), 交感神経興奮.

カルシウムは、遅いカルシウムチャネル遮断薬の効果を低下させます.

とチアジド “ループ” 利尿薬, ベータ遮断薬, ベラパミル, ACE阻害剤および硝酸塩が抗狭心症や血圧低下作用を高めます.

アミオダロン, キニジン, アルファ1-adrenoblokatorы, 抗精神病薬 (神経遮断薬) ゆっくりとカルシウムチャネル遮断薬は、血圧降下効果を高めることができます.

ジゴキシンとワルファリンの薬物動態パラメータには影響はありません.

シメチジンは、アムロジピンfarmakokinetikuに影響を及ぼさありません.

リチウムとの共同出願では神経毒性の症状を増加させることができます (吐き気, 嘔吐, 下痢, 運動失調, 震え, 耳のノイズ).

Prokaynamyd, キニジンと他の薬剤, QT間隔の延長を引き起こします, アムロジピンの使用は、負の変力作用を強化し、QT間隔の有意な延長の危険性を増大させるかもしれません.

 

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

 

条件と用語

薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, ドライ, 25℃より高くない温度で暗い場所. 貯蔵寿命 – 2 年.

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