SPERIDAN

活物質: リスペリドン
ときATH: N05AX08
CCF: 抗精神病薬 (抗不安薬)
ICD-10コード (証言): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
ときCSF: 02.01.02.03
メーカー: ACTAVIS GROUP PTC ehf. (アイスランド)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, コー​​ティングされました ホワイト, オーバル, レンズ状の, с насечкой, サイズ 8 × 5 ミリ.

[リング] 微結晶セルロース, 乳糖bezvodnaya, ステアリン酸マグネシウム, アルファ化デンプン, ポリマー, マクロゴール 600, 二酸化チタン.

10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました ホワイト, オーバル, レンズ状の, с насечкой, サイズ 10 × 5 ミリ.

賦形剤: 微結晶セルロース, 乳糖bezvodnaya, ステアリン酸マグネシウム, アルファ化デンプン, ポリマー, マクロゴール 6000, 二酸化チタン.

10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました ホワイト, オーバル, レンズ状の, с насечкой, サイズ 14 × 7.5 ミリ.

賦形剤: 微結晶セルロース, 乳糖bezvodnaya, ステアリン酸マグネシウム, アルファ化デンプン, ポリマー, マクロゴール 6000, 二酸化チタン.

10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

薬理作用

抗精神病薬 (抗不安薬), ベンズイソキサゾール誘導体. また、鎮静剤を有します, 制吐剤と低体温効果. 選択的モノアミンアンタゴニスト. Обладает высокой тропностью к серотониновым 5-НТ₂-受容体, 前臨床試験では、セロトニン5-HTに対するオランザピンの親和性₂-受容体; также связывается с α₁-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с гистаминовыми H₁-рецепторамииA₂-アドレナリン受容体. コリン作動性受容体に対する親和性がない. ドーパミンDの遮断による抗精神病薬の効果₂-受容体と中脳辺縁系システムの中間皮質. 鎮静効果は、脳幹の網様体形成のアドレナリン受容体の遮断によるものです。; противорвотное действие – блокадой допаминовых D₂-嘔吐中枢のトリガーゾーンの受容体; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Снижает продуктивную симптоматику (譫妄, 幻覚), 自動化. これは、運動活性の最小限の抑制をもたらし、より少ない程度にカタレプシーを誘発します, чем классические антипсихотики (神経遮断薬).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

リスペリドンは、血漿プロラクチン濃度の用量依存的な増加を引き起こす可能性があります.

薬物動態

吸収

При приеме внутрь абсорбируется быстро и полностью, при этом пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. C言語_マックス プラズマを通じた 1-2 いいえ.

C言語_SS ほとんどの患者の体内のリスペリドンは、 1 日, 9-гидрокси-рисперидона – スルー 4-5 日. リスペリドン血漿濃度は、薬剤の投与量に比例します (治療用量内).

配布

Препарат быстро распределяется, CNS浸透, 母乳. Ⅴ_(d) -1.1 l/kg. 血漿タンパク結合 (с альфа₁-гликопротеином и альбумином) рисперидона – 90%, 9-гидрокси-рисперидона – 77%.

代謝

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита – 9-гидрокси-рисперидона (рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путем метаболизма является N-дезалкилирование.

控除

T_1/2 рисперидона составляет 3 いいえ, T_1/2 9-гидрокси-рисперидона – 21 いいえ. 70% препарата выводится почками, 彼らから 35-45% – 薬理学的に活性画分の形で; 胆汁で排泄 14% от принятой дозы препарата.

При однократном приеме отмечаются высокие уровни активных концентраций в плазме и медленное выведение у пожилых пациентов и у пациентов с почечной недостаточностью.

証言

— острая и хроническая шизофрения и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- 精神障害の様々な情動障害;

— поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (怒りの爆発, 身体的暴力), при нарушениях деятельности (励起, 譫妄) または精神病症状;

— в качестве вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) – поведенческие расстройства у подростков в возрасте старше 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, 場合には, 破壊的な行動の場合 (侵略, 衝動性, 自己侵略) 病気の臨床像をリードしている;

— в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах.

投薬計画

に 統合失調症 взрослым и подросткам в возрасте старше 15 年 薬処方 1-2 回/日. 最初の日用量であります 2 ミリグラム. На 2-й день суточную дозу следует увеличить до 4 ミリグラム. Затем дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо при необходимости индивидуально скорректировать. Оптимальная суточная доза – 4-6 ミリグラム. 場合によっては、投与量をゆっくりと増やし、初期投与量と維持投与量を減らすことが正当化されることがあります。.

При назначении суточной дозы более 10 мг не отмечено более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами. При этом может отмечаться развитие экстрапирамидных симптомов. なぜなら, что безопасность доз более 16 mg /日は研究されていません, このレベルを超える用量は使用しないでください.

高齢の患者 推奨開始用量であります 500 G 2 回/日. Дозу можно индивидуально увеличивать на 500 мкг в сутки до 1-2 ミリグラム 2 回/日.

で пациентов с заболеваниями печени и почек 推奨開始用量であります 500 G 2 回/日. Дозу можно постепенно увеличить до 1-2 ミリグラム 2 回/日.

Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении u 歳未満の子供 15 年 いいえ.

に 薬物乱用または薬物依存 薬の一日の推奨摂取量は 2-4 ミリグラム.

に поведенческих расстройствах у больных с деменцией 推奨される開始用量は 250 G 2 回/日 (следует использовать соответствующую лекарственную форму). 必要に応じて、投与量を個別に増やすことができます。 250 мкг в день (не чаще чем через день). ほとんどの患者にとって、最適な投与量は以下のとおりです。 500 G 2 回/日. Однако некоторым пациентам показан прием препарата в дозе по 1 ミリグラム 2 回/日. После достижения оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 回/日.

に маниях при биполярных расстройствах рекомендуется начальная доза препарата составляет 2 ミリグラム 1 回/日. При необходимости доза может быть повышена на 2 1日当たり, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной суточной дозой является 2-6 ミリグラム.

に 精神遅滞患者の行動障害 体重の患者 50 kg以上 рекомендованная начальная доза препарата — 500 G 1 回/日. При необходимости доза может быть повышена на 500 мкг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная суточная доза – 1 ミリグラム.

Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 500 mg /日, тогда как некоторым пациентам требуется увеличение дозы до 1.5 mg /日.

患者体重未満 50 kg рекомендуемая начальная доза препарата – 250 G 1 回/日. 必要に応じて、この線量を次のように増やすことができます。 250 мкг в день, не чаще чем через день. ほとんどの患者にとって、最適な投与量は以下のとおりです。 500 mg /日. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием препарата в дозе 250 mg /日, いくつかは線量を増やす必要があります 750 mg /日.

Длительный прием Сперидана^® у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у 歳未満の子供 15 年 お勧めできません.

副作用

中枢および末梢神経系から: 不眠症, ažitaciâ, アラーム, 頭痛の種; иногда — сонливость, 疲労, 目まい, 障害濃度, スティーブンス・ジョンソン症候群またはライエル症候群; まれに – 錐体外路症状 (震え, 剛性, hyperptyalism, bradikineziâ, 静座不能, 急性ジストニア), 躁病またはgipomaniya, ストローク (素因を有する高齢患者では), а также гиперволемия (多飲症のせいか, ADHの不適切な分泌症候群によるか), pozdnyayaのジスキネジア (主に舌および/または顔の不随意のリズミカルな動き), 神経弛緩薬性悪性症候群 (温熱療法, 筋肉の硬直, 自律機能の不安定性, 意識障害とCPKレベルの上昇), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

消化器系の一部: 便秘, 消化不良, 吐き気や嘔吐, 腹部の痛み, 肝 transaminaz の増加, 口渇, ハイポ- または過流涎, анорексия и/или усиление аппетита, 体重の増加または減少.

心臓血管系: иногда ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.

造血の側から: 好中球減少症, 血小板減少症.

内分泌系の一部に: 乳汁漏出症, 女性化乳房, 月経障害, 無月経, 体重増加, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

泌尿生殖器系と: 持続勃起症, 勃起不全, 射精異常, anorgazmija, 尿失禁.

アレルギー反応: 鼻炎, 発疹, 血管神経性浮腫, 光増感.

皮膚科の反応: 乾燥症, giperpigmentatsiya, かゆみ, 脂漏症.

その他: 関節痛.

禁忌

- 授乳 (母乳育児);

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 それは、心血管系の疾患のために処方されるべきです (鬱血性心不全, 心筋梗塞, 伝導障害), обезвоживании и гиповолемии, 脳血管障害, パーキンソン病, 痙攣 (税込. 歴史), 重度の腎障害または肝障害, 薬物乱用または薬物依存, 米国, 頻脈タイプの発症の素因 “ピルエット” (徐脈, 電解質不均衡, 併用薬, удлиняющихинтервалQT), опухоли мозга, 腸閉塞症, случаях острой передозировки лекарствами, ライ症候群 (リスペリドンの制吐効果は、これらの状態の症状を隠す可能性があります), 妊娠, в детском возрасте до 15 年 (有効性及び安全性が確立されていません).

妊娠·授乳期

Безопасность рисперидона у беременных не изучалась. При беременности применение возможно только в случаях, ときに、胎児への潜在的なリスクを上回る母親のための療法の期待される利益.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяется с грудным молоком, 必要に応じて、授乳中の薬の使用は母乳育児を中止する必要があります.

注意事項

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения Спериданом^® 以前の治療を徐々にキャンセルすることをお勧めします, 臨床的に正当化される場合. Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием Сперидана^® рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами. В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникнуть ортостатическая гипотензия, 特に初回投与量の選択時. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. 心血管系の疾患を有する患者において, ならびに脱水, 血液量減少または脳血管障害, 投与量は徐々に増やす必要があります, согласно рекомендациям.

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, 温熱療法によって特徴づけられる, 筋肉の硬直, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

治療中に飲酒を控える必要があります.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします.

過剰摂取

症状: 眠気, 鎮静状態, 意識のうつ病, 頻脈, 低血圧, 錐体外路疾患, まれに – 伸長 QT 間隔.

治療: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, 胃洗浄 (挿管後, 患者が意識不明の場合) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. 対症療法, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. 具体的な解毒剤は存在しません.

Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.

薬物相互作用

考えると, что Сперидан^® оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с акоголем.

Сперидан^® レボドパおよび他のドーパミン作動薬の有効性を低下させる.

クロザピンはリスペリドンのクリアランスを低下させる.

При применении карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применении других индукторов печеночных ферментов.

Fenotiazinы, 三環系抗うつ薬および一部のベータ遮断薬は、リスペリドンの血漿中濃度を上昇させる可能性がある, ただし、これは有効な抗精神病薬画分の濃度には影響しません。.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

При применении Сперидана^® 他の薬と一緒に, 高血漿タンパク質に結合しました, 血漿タンパク質画分からの薬物の症候変位が観測され.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД при одновременном применении со Спериданом^®.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.