SOLIAN

活物質: Amysulpryd
ときATH: N05AL05
CCF: 抗精神病薬 (抗不安薬)
ICD-10コード (証言): F20, F21, F22, F23, F25, F29
ときCSF: 02.01.02.01
メーカー: サノフィ・ウィンスロップ 産業 (フランス)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット 白色または白色に近いです, ラウンド, フラット, 一方の当事者と追いかけにバリウムと “アミ100” – 別の.

賦形剤: ラクトース一水和物, カルボキシメチルスターチナトリウム (ナトリウム、アミロペクチングリコール) (タイプA), 微結晶セルロース, ポリマー, ステアリン酸マグネシウム.

30 Pc. – 水疱 (1) – 段ボール箱.

タブレット 白色または白色に近いです, ラウンド, フラット, 一方の当事者と追いかけにバリウムと “アミ200” – 別の.

賦形剤: ラクトース一水和物, カルボキシメチルスターチナトリウム (ナトリウム、アミロペクチングリコール) (タイプA), 微結晶セルロース, ポリマー, ステアリン酸マグネシウム.

30 Pc. – 水疱 (1) – 段ボール箱.

タブレット, コー​​ティングされました ホワイト, 横長の楕円, レンズ状の, 刻印 “アミ400” 間とバリウム “アミ” と “400” 片側に; プレゼンテーションの – 白またはほぼ白の均質な塊.

賦形剤: ナトリウム、アミロペクチングリコール (タイプA), ラクトース一水和物, 微結晶セルロース, ポリマー, ステアリン酸マグネシウム, ポリオキシル 40 ステアレート, 二酸化チタン (E171).

30 Pc. – 水疱 (1) – 段ボール箱.

薬理作用

抗精神病薬 (抗不安薬).

アミスルプリドは、Dドーパミン作動性受容体サブタイプに高い選択親和性を有します₂/D₃ そしてそれは、Dサブタイプに対する親和性を持っていません₁, D₄ иD₅.

古典と非定型神経弛緩薬とは異なり、, アミスルプリドは、セロトニン受容体に対する親和性を持っていません, gistaminovy​​m N₁-受容体, - адренорецепторамихолинорецепторам.

高用量ブロックシナプス後Dで使用する場合₂-受容体, 大脳辺縁系の構造に局在, 線条体における同様の受容体とは異なり、. これは、カタレプシーを引き起こさず、ドーパミン過敏Dの開発につながりません₂-繰り返し処理後の受容体.

低用量でそれを優先ブロックシナプス前D₂/D₃-受容体, ドーパミンの放出を刺激します.

非定型薬理学的プロフィールは、高用量のアミスルプリドに抗精神病薬の効果を作ります, シナプス後ドーパミン受容体の遮断により発生します, シナプス前ドーパミン受容体の遮断に起因する陰性症状に対して低用量で、およびその有効性.

アミスルプリド少ない錐体外路副作用vyzyvaet, その優先辺縁系の活動に起因することができます.

急性発作のSolianと統合失調症患者では^® 二次陰性症状として働きます, そして、感情の症状 (税込. 抑うつ気分や遅滞).

薬物動態

吸収

経口投与は、アミスルプリドの吸収の2つのピークを観察した後、: 1を通じて達成 1 いいえ, 第二 – の間に 3 と 4 投与後の時間. Solianを受信した後^® 用量 50 血漿中のMGアミスルプリドの濃度は、それぞれ39±3および54±4 ngの/ mlでした. 絶対的バイオアベイラビリティ 48%.

食物と一緒に薬を服用, 炭水化物が豊富な (含まれています 68% 液体), 大幅AUCが減少, doctizheniya時間とCの値_マックス. 脂肪食品と一緒に受付で薬物動態の変化が指摘されていません. これらの所見の臨床的意義は不明です.

配布

Ⅴ_(d) に等しいです。 5.8 l/kg. 血漿タンパク質結合が低いため (16%), 他の薬剤との相互作用はほとんどありません. 累積はチェックされません, 反復投与を受けたときの薬物動態パラメータは変わりません.

代謝および排泄

小さな程度にアミスルプリド生体内変換, 約 4%. 同定されました 2 neaktivnыh代謝物. T_1/2 amils​​ulpridaを約あります 12 いいえ. 変わらないとして尿中に排泄. 腎クリアランスは約あります 330 ml /分.

特別な臨床状況における薬物動態

炭水化物が豊富な食事はかなりAUCが減少し, T_マックス иC_マックス amisulьprida, 脂肪が豊富な食品は、上記の薬物動態パラメータを変更しながら、発生しません。. しかし、日常の臨床診療におけるこれらの観​​察の重要性は不明です.

薬はあまり代謝されるので、, 肝機能障害の患者において投与量を減少させる必要がありません.

腎不全のTの患者で適用された場合_1/2 変わりません, しかし、全身クリアランスは倍に低減されます 2.5 へ 3. 低腎不全のダブルスでアミスルプリドのAUC, 適度なほぼ 10 時間. 実際的経験, しかしながら, 限られました, および用量の使用には結果はありません, 超過 50 ミリグラム. アミスルプリドは弱く透析します.

高齢患者におけるアミスルプリドの薬物動態に関するデータ (シニア 65 年) 限られました. 薬の単回投与を受けた後 50 mg C_マックス, T_1/2 より高いAUC 10-30%, 若い患者より. 高齢患者における交換アプリケーションにおける薬物の薬物動態に関するデータなし.

証言

- 急性および慢性統合失調症, 厳しい生産を伴います (税込. 譫妄, 幻覚, 思考障害) および/または負 (税込. 感情の平坦化, 通信するための感情的なケアの不足と) 障害, 税込. 主に陰性症状を有する患者において.

投薬計画

に 急性精神病エピソード 推奨される用量は 400 へ 800 mg /日.

いくつかのケースでは、必要に応じて、用量を増加することができます 1200 mg /日. 個々の忍容性に基づいた線量増加.

最大日量は、超えてはなりません 1200 ミリグラム.

に 混合正と負の症状 投与量は、そのように選択されるべきです, 陽性症状の最適な制御を確保するために: 平均して 400 ミリグラム 800 mg /日. 維持療法は、最小有効用量のレベルで個別に確立されるべきです.

に 陰性症状の優勢 から推奨される毎日の用量範囲 50 へ 300 ミリグラム. 用量の選択は、個別化されるべきです.

用量で, 超過 400 mg /日, Solian^® に使用されるべきです 2 入場.

高齢の患者 Solian^® なぜなら低血圧や過度の鎮静の開発が可能で、細心の注意を払って使用する必要があります.

に 腎不全 患者のための用量 からKK 30 へ 60 ml /分 に減少されるべきです 1/2, とき からKK 10 へ 30 ml /分 – へ 1/3.

副作用

中枢神経系: 多くの場合 – 不眠症, アラーム, ažitaciâ; 時々 – 錐体外路症状 (税込. 震え, 高血圧, hyperptyalism, 静座不能, gipokineziya), 維持用量での強度は、通常は軽度で, Solianをキャンセルせずに部分的に可逆的な症状^® 抗コリン作用抗パーキンソン病を使用して (錐体外路症状の用量依存性の発生率は、50-300 mg /日の大部分が陰性症状の用量で患者に非常に低いです); まれに – 日中の眠気; まれに – 急性ジストニア (税込. 痙性斜頸, 注視危機, Trizm), これは可逆的であり、かつ抗コリンパーキンソンによって調整されます; 長期間の使用 – pozdnyayaのジスキネジア, リズミカルで特徴付け, 不随意運動、主言語および/または人 (抗パーキンソン病薬は無効であり、症状の悪化原因となります); 少数例で – 神経弛緩薬性悪性症候群, 発作.

消化器系の一部: まれに – 便秘, 吐き気, 嘔吐, 口渇; ある場合には – 肝酵素の増加 (主にトランスアミナーゼ).

内分泌系の一部に: 多くの場合 – 血漿中のプロラクチンのレベルを増加させます (薬物離脱後に可逆), galaktoreyu引き起こす可能性があります, 無月経, 女性化乳房, 乳房の腫れ, インポテンス, 不感症, そして体重増加.

心臓血管系: まれに – 低血圧, 徐脈, 伸長 QT 間隔; 非常にまれ - 心房細動.

その他: ある場合には – アレルギー反応.

禁忌

- 関連腫瘍prolaktinzavisimye (税込. プロラクチノーマの下垂体, 乳癌);

- 褐色細胞腫;

- 重度の腎不全 (CC<10 ml /分);

- スルトプリドとの併用;

- ドーパミン受容体アゴニストの併用 (税込. アマンタジン, アポモルヒネ, ブロモクリプチン, kaʙergolin, エンタカポン, lizurid, ペルゴリド, piriʙedil, プラミペキソール, xinagolid, ropynyrol, セレギリン), パーキンソン病の患者を除いて;

-年齢までの子供 14 年;

- 授乳 (母乳育児);

-amisul′pridu と薬の他のコンポーネントへの過敏症.

と 注意 妊娠中に薬を使用する必要があります。, てんかん, parkinsonizme, 腎不全, 並びに高齢の患者で.

妊娠·授乳期

Amisul′prida 妊娠中の安全性は確立されていません。. 従って, 妊娠中に薬はお勧めできません。, 除きます, 母親に推定される利点が胎児に潜在的な危険を正当化.

授乳期で禁忌とされる amisul′prida のアプリケーション.

注意事項

悪性神経弛緩症候群が生じる, 温熱療法によって特徴づけられる, 筋肉のこわばり, 末梢神経系の機能不全, 高 CPK. 温熱療法の発展に伴い, 特に高用量の背景に, すべての抗精神病薬 (Solian を含む^®) 廃止すべき.

Amisul′prida としては、排泄、腎臓によって実行されます。, 腎臓線量の重大な侵害を調整する必要があるかどうか、スキーマ療法. 重度の障害により患者の薬の使用経験 (CC<10 ml /分) 腎臓の機能ではないです。.

薬は代謝が悪いので, 人間の肝臓より低い線量では必要ありません。.

Amisul′prida 歴史の中のてんかん患者を適用するとき、痙攣閾値を下げることに関して治療 Solianom 中に常時監視を必要とします。^®.

患者の古い amisulpride が低血圧または過剰な鎮静作用の潜在的な危険のため特別な注意して使用する必要があります。.

パーキンソン病における, 予定 antidopaminergičeskih の薬と amisul′prida する必要があります注意して使用するの悪化のため. Amisulpride のみ使用する必要があります。, 弛緩療法を避けることができない場合.

Amisulpride により、用量依存の延長 QT 間隔, それによって深刻な心室性不整脈のリスクを増加させる (タイプ “ピルエット”). 保留中の薬の予定, と, たぶん, 統制要因に, 患者の病態によって異なります, 不整脈の発展に資する: 徐脈 (心拍数<55 U /分), kaliopenia, 生得的な伸長 QT 間隔.

患者, 長期的な治療 neiroleptikami を必要とします。, 心電図の状態の初期評価で実施する必要があります。.

錠の乳糖の内容に関連して, 先天性ガラクトース血症の薬は禁忌であります。, 症候群違反削除グルコースやガラクトースや乳糖分解酵素の欠乏症.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Amisulpride 反応速度に影響します。, 危険性のある活動に従事する能力をもたらすが弱体化する可能性があります。.

過剰摂取

経験, amisul′prida の過剰摂取に関連付けられています。, 限られました.

症状: 薬の既知の薬理効果を強化 (税込. 眠気, 鎮静状態, 低血圧, 錐体外路症状, 昏睡).

治療: 急性の過量の可能な組み合わせ、他の薬と必要な措置をとることを探る必要があります。: 生物の重要な機能を注意深く監視; 心電図のビデオ監視 (破壊 QT 間隔のリスク); 重症の錐体外路症状の場合, antiholinergicakie 手段を任命する必要があります。. 血液透析nyeeffyektivyen. Amisul′prida の特定の解毒剤が存在しません。.

薬物相互作用

組み合わせ, それは禁忌します。

Dopaminovykh 受容体アゴニストと (税込. アマンタジン, アポモルヒネ, ブロモクリプチン, kaʙergolin, エンタカポン, lizurid, ペルゴリド, piriʙedil, プラミペキソール, xinagolid, ropynyrol, セレギリン), パーキンソン病の患者を除いて.

Dopaminovykh の受容体の作動薬と抗精神病薬は相互の対立を示しています。. Èkstrapiramidnom 症候群, 抗精神病薬によって引き起こされる, dopaminovykh ではなく受容体アゴニストは抗コリン薬を適用する必要があります。.

Soliana を適用中^® 心室性不整脈のリスクを増加、sultopridom と, 特に心房細動.

組み合わせ, 推奨されていません。

薬で, 不整脈のタイプを引き起こすことができます。 “ピルエット”: 抗不整脈薬のクラス I A (税込. キニジン, gidrohinidin, dizopiramid) およびクラスIII (税込. アミオダロン, ソタロール, dofetilid, iʙutilid), いくつかの neiroleptiki (税込. tioridazin, クロルプロマジン, levomepromazin, トリフルオペラジン, ciamemazin, スルピリド, チアプリド, pimozid, ハロペリドール, ドロペリドール) その他の薬 (税込. ベプリジル, シサプリド, difemanil, エリスロマイシン/入力, mizolastin, ビンカミン/入力, galofantrin, sparfloxacine, ガチフロキサシン, モキシフロキサシン, ペンタミジン, スピラマイシン/入力). 心室性不整脈のリスクの増加, 特に、型の不整脈の開発 “ピルエット”. 薬の組み合わせが避けられない場合, QT 間隔の制御を保持し、心電図モニターを開始する彼の任命の前に.

エタノールは、抗精神病薬の鎮静作用を増加させる. アルコール消費量と薬の使用を避ける必要があります。, アルコールを含む.

これらの薬の予定でレボドパ、抗精神病薬の相互拮抗作用の考慮されなければなりません。. パーキンソン病患者では、両方の薬の最低有効な線量を使用するをお勧めします.

組み合わせ, 特別なケアを必要とします。

薬で, 徐脈の原因 (税込. ベータ-adrenoblokatora/sotalola/カルシウム チャンネル遮断薬, 徐脈の原因 – ジルチアゼムおよびベラパミル), クロニジン, guanfacinom, 薬 naperstanki, コリンエステラーゼ阻害薬 (税込. ドネペジル, リバスティグミン, タクリン, ambenonij, galantamin, ピリドスチグミン, ネオスチグミン).

薬で, 低カリウム血症を引き起こす可能性があります (税込. kaliivforodaschie 利尿薬, 下剤, アムホテリシン b/入力, GCS, tetrakozaktidy).

とき薬の上記組み合わせ、心室性不整脈のリスク, 特に不整脈の種類の開発 “ピルエット”.

組み合わせ, アカウントを考慮する必要があります。

Antigipertenzivei の平均および心不全における β 遮断薬 (税込. ビソプロ ロール, カルベジ ロール, メトプロロール) 血管拡張作用を有する, 起立性低血圧のリスクが増加 (相加効果).

モルヒネの誘導体 (税込. 鎮痛薬, 風邪薬), ʙarʙituratami, ベンゾジアゼピン系薬とその他の anxiolitikami, 睡眠薬, 鎮静剤抗うつ剤 (税込. アミトリプチリン, ドキセピン, 塩酸ミアンセリン, ミルタザピン, トリミプラミン), 鎮静剤抗ヒスタミン薬, antigipertenzivei 意味中枢作用, neiroleptikami とその他の薬 (税込. ʙaklofen, サリドマイド胎芽病, pizotifen) 中枢神経系に圧制的なアクションの強化につながる (ドライバーとマシンのオペレーター転送の濃度とリスクを削減).

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, 25 ° c 以下の温度で乾燥した場所. 貯蔵寿命 – 3 年.