MR SIRDALUD

活物質: Tizanidin
ときATH: M03BX02
CCF: 筋弛緩剤は、中枢に作用します
ICD-10コード (証言): G35, G80, G95.9, I69, R25.2
ときCSF: 02.10.01
メーカー: ノバルティスファーマAG (スイス)

製薬 FORM, 組成物および包装

修飾放出カプセル ハードゼラチン, サイズ№2, 白色不透明キャップと白の不透明体と, 蓋上の灰色の碑文 “Sirdalud”, ボディにグレーの碑文 “6 ミリグラム”; カプセルの内容 – 白わずかに黄褐色の丸ペレット.

賦形剤: エチルセルロース, シェラック, タルク, コー​​ンスターチ, ショ糖, 二酸化チタン, 酸化鉄ブラック, ゼラチン.

10 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

薬理作用

筋弛緩剤は、中枢に作用します. アプリケーションの主なポイントは、その作用は、脊髄にあります. СтимулируяпресинаптическиеA₂-受容体, チザニジンは、興奮性アミノ酸の放出を阻害します, 刺激受容体, N-メチル-D-アスパラギン酸に敏感 (NMDA受容体). 従って、脊髄ニューロンの中間レベルに抑制される多シナプス励起移動. このメカニズムは、過剰な筋肉の緊張のために責任があるので、, あなたは、筋緊張の減少を抑制しようとすると、. 筋弛緩特性に加えて、チザニジンはまた、中程度の、中央の鎮痛効果を有します.

Sirdalud^® MRIは脊髄および脳由来の慢性痙縮のために有効です. これは、痙縮および間代性痙攣を低減, これにより、受動運動に対する抵抗を低減し、アクティブな動きの量を増加させます.

薬物動態

吸収

投与チザニジンはほぼ完全に吸収されたとき. Cの平均値_マックス それは内に到達しました 8.5 HおよびCの約半分の値であり、_マックス Sirdalud錠を服用しながら、^® 同じ日用量で, のrazdelennoy 3 入場, 全露出することを提供 (AUC) それは変わりません.

配布

チザニジンカプセルの徐放性剤形は放出調節の原因 “軟化” 薬物動態プロファイル, それは、プラズマ中のチザニジンの安定した治療濃度を提供 24 いいえ.

結合血漿タンパク質であります 30%.

代謝

迅速かつ大部分は肝臓で代謝さチザニジン. インビトロでは、示されました, そのチザニジンは主にCYP1A2イソ酵素によって代謝されます. 代謝物は不活性であります.

控除

チザニジンは、主に腎臓を表示されます (約 70% 用量) 代謝物として; わずか約株変わらない物質アカウント 2.7%.

特別な臨床状況における薬物動態

性別は、チザニジンの薬物動態パラメータには影響を与えません。.

証言

- 神経疾患における骨格筋の痙性 (例えば, rasseânnom硬化症で, 慢性脊髄症, 脊髄の変性疾患, 脳循環の結果と脳性麻痺/高齢患者 18 S /).

投薬計画

薬物は内部規定されています. 投与計画は、個別にインストールする必要があります.

最初の日用量であります 6 ミリグラム (1 キャップ。). 必要に応じて、日用量は、徐々にすることができます (“手順”) 増加 – オン 6 ミリグラム (1 キャップ。) 間隔 3-7 日. 臨床経験ショー, ほとんどの患者のために、最適な投与量であること 12 mg /日 (2 キャップ。); まれに、それは毎日の用量を増加させる必要があるかもしれません 24 ミリグラム.

治療 腎不全の患者 (CC < 25 ml /分) それは薬を服用して開始することをお勧めしますSirdalud^® 用量 2 ミリグラム 1 回/日. 小さな行動の投与量を増やします “手順”, 考慮に入れて忍容性と有効性. あなたはより顕著な効果を得るために必要がある場合, それは、投与量を増加することをお勧めします, 任命 1 回/日, その後、目的の多重度を高めます.

副作用

副作用は、発生頻度に応じて分配されます. 副作用の頻度、以下の基準を評価するために、: 多くの場合 (≥10％); 多くの場合 (に≥1％の <10%); 時々 (に≥0.1％によって <1%); まれに (≥0.01％のへ <0.1%); まれに (<0.01%, 分離されたレポートを含みます). 一つのグループでは、副作用の発生頻度は、重要度の順にランク付けされています.

神経系から: 多くの場合 – 眠気, 弱点, 目まい; まれに – 幻覚, 不眠症, 睡眠障害.

心臓血管系: 多くの場合 – 徐脈, 血圧の低下; ある場合には – 意識の崩壊と喪失までの血圧の著しい低下.

消化器系の一部: 多くの場合 – 口渇; まれに – 吐き気, 胃腸障害, 肝 transaminaz の増加; まれに – 肝炎, 肝不全.

筋骨格系の一部に: まれに – 筋力低下.

その他: 多くの場合 – 疲労.

少量で撮影するとき, 痛みを伴う筋肉のけいれんの救済のために推奨, 著しい眠気, 疲労, 目まい, 口渇, 血圧の低下, 吐き気, 胃腸障害, 肝 transaminaz の増加. 一般的に、上記の反応は軽度かつ一過性であり.

高用量を受信した場合, 痙縮の治療のために推奨, 副作用の上に、より頻繁に発生し、より顕著です, しかし、彼らはめったにので、深刻でありません, 治療が中断されなければならなかったことを. さらに、次の現象が発生する可能性があり: 血圧の低下, 徐脈, 筋力低下, 不眠症, 睡眠障害, 幻覚, 肝炎.

禁忌

- 発現されたヒトの肝臓;

- CYP1A2アイソザイムの強力な阻害剤との同時使用 (税込. フルボキサミンまたはシプロフロキサシン);

- チザニジンまたは薬物の他の成分に過敏症.

アプリケーションsirdalud^® 子供のMRは推奨されません, TK. 子供の薬の使用経験は限られています.

妊娠·授乳期

妊婦のチザニジンの比較試験が行われていなかったので、, それは妊娠中に使用すべきではありません, 除きます, 潜在的な利益は、潜在的なリスクを上回るとき.

チザニジンは少量で母乳中に排泄されます. それにもかかわらず, 女性たち, 子どもを母乳, 薬は使用すべきではありません.

注意事項

肝機能障害の報告例, チザニジンに関連付けられています, しかし、毎日の用量を適用する場合 12 これらの例mgのはまれでした. この接続では、肝機能検査を監視することが推奨されます 1 最初の時に月に一度 4 患者における治療の数ヶ月, これは、チザニジンの日用量が割り当てられています 12 mg 以上, どこ, 時の臨床徴候, 肝機能障害を示唆する, そのような原因不明の吐き気など、, 食欲不振, 疲労感. いつ, ときに、一貫ULNを超える血清中のALTおよびASTのレベルの 3 回以上, sirdaludを使用^® MRは中止すべきです.

突然Sirdaludをキャンセルしないでください^® MR, 投与量は徐々に減少しています.

シャープリフティングsirdaludで^® 長期の治療および/または高用量を受けた後、LL (そして、降圧薬の同時適用後) これは、頻脈の開発および血圧上昇を指摘, いくつかのケースでは、急性脳卒中につながる可能性.

sirdaludを適用するときは注意してください^® 腎不全の患者のMR. 腎不全の患者でSirdalud MRを使用している場合 (よりCC少ないです 25 ml /分) 必要な補正モード.

sirdaludを適用するときは注意してください^® 高齢患者におけるMP. sirdaludの経験^® 高齢患者におけるMPが制限されています. 薬物動態学的データに基づいて提案します, いくつかのケースでは、これらの患者の腎クリアランスを大幅に低減することができます.

小児科での使用

小児における薬物の使用経験は限られています. したがって、使用sirdalud^® これらの患者におけるMRは推奨されません.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

眠気の発展に伴い, めまいや血圧sirdaludで治療を下げます^® MRは仕事の種類をお控えください, 注目の高濃度と迅速な反応を必要とします, 例えば, 運転や機械を使用して、.

過剰摂取

これまでのところ、過剰摂取のsirdaludのいくつかの報告を受け^® MR, 場合を含みます, 用量は、採用されたとき 400 ミリグラム.

症状: 吐き気, 嘔吐, 血圧の低下, 伸長 QT 間隔_から, 目まい, 眠気, mioz, 不安, 呼吸不全, 昏睡.

治療: 体からの薬物を除去することが推奨され、胃洗浄や活性炭の繰り返し任命. 強制利尿と, たぶん, チザニジンの除去を加速します. 将来的には、対症療法.

薬物相互作用

sirdaludを適用するには^® アイソザイムCYP1A2とMP阻害剤は、血漿中のチザニジンの濃度を増加させることができます.

フルボキサミンまたはシプロフロキサシンとのチザニジンの併用, チトクロームP450 1A2のアイソザイム阻害剤, AUCチザニジンで33倍または10倍の増加にそれぞれつながります. 併用の結果は、臨床的に有意な血圧の持続的な減少であってもよいです, 眠気につながります, 弱点, 遅精神運動反応 (いくつかのケースでは、最大崩壊し、意識消失). フルボキサミンまたはシプロフロキサシンとのチザニジンの併用 – 禁忌の.

私たちは、CYP1A2の他の阻害剤とのチザニジンの同時投与を推奨していません - 抗不整脈薬を (アミオダロン, メキシレチン, プロパフェノン), シメチジン, ftorxinolonami (эnoksatsin, ペフロキサシン, シプロフロキサシン, ノルフロキサシン), rofekoksiʙom, 経口避妊薬, チクロピジン.

血漿中のチザニジンの濃度を増加させてQT間隔を延長することができます_から, 薬物過剰摂取の特徴.

アポイントメントsirdaludと同時に^® 降圧薬とのMR, 利尿薬を含みます, 時には血圧の低下を引き起こすことができます (いくつかのケースでは、最大崩壊し、意識消失) そして、徐脈.

エタノールまたは鎮静剤は鎮静効果を高めることができるsirdalud^® MR, それは他の鎮静薬および/またはアルコールの同時使用を推奨されていません.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬剤は、Cまたは30°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.