特異な

活物質: モンテルカスト
ときATH: R03DC03
CCF: ロイコトリエン受容体拮抗薬. 気管支喘息およびアレルギー性鼻炎の治療薬.
ICD-10コード (証言): J30.1, J30.3, J45
に KFU: 12.05.02
メーカー: メルク シャープ & (B) (V). (オランダ)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

チュアブル錠 ピンク色, オーバル, レンズ状の, 碑文をエンボス加工 “SINGULAIR” 一方の側と “MSD 711” – 別の.

賦形剤: マンニトール, 微結晶セルロース, giproloza, 酸化鉄赤, クロスカルメロースナトリウム, チェリーフレーバー, アスパルテーム, ステアリン酸マグネシウム.

7 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

チュアブル錠 ピンク色, ラウンド, レンズ状の, 碑文をエンボス加工 “MSD 275” 一方の側と “SINGULAIR” – 別の.

賦形剤: マンニトール, 微結晶セルロース, giproloza, 酸化鉄赤色染料, クロスカルメロースナトリウム, チェリーフレーバー, アスパルテーム, ステアリン酸マグネシウム.

7 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました ライトクリームカラー, 平方, 丸みを帯びたエッジを持ちます, 刻印 “MSD 117” 一方の側と “SINGULAIR” – 別の.

賦形剤: 微結晶セルロース, 乳糖, クロスカルメロースナトリウム, giproloza, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: giproloza, ポリマー, 二酸化チタン, 酸化鉄を赤、酸化鉄を黄色に染める, カルナバワックス.

7 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.

薬理作用

ロイコトリエン受容体拮抗薬. モンテルカストは気道上皮のシステイニルロイコトリエン受容体を阻害します, 同時に気管支痙攣を抑制する能力を示す, システイニルロイコトリエンLTDの吸入による₄ 気管支喘息患者の患者で. 用量 5 mgは気管支痙攣を和らげるのに十分です, LTDによって誘発₄. モンテルカストの用量, 超過 10 mg /日 1 回/日, 薬の効果を高めません.

モンテルカストは中に気管支拡張を引き起こします 2 経口投与後h、気管支拡張を補うことができる, ベータによる₂-adrenomimetikami.

薬物動態

吸収

経口投与後、モンテルカストは胃腸管から急速かつほぼ完全に吸収されます。. 通常の食べ物を食べてもCには影響しません_マックス 血漿および錠剤の生物学的利用能, コー​​ティングされました, チュアブル錠. 大人の場合、空腹時にピルを服用する場合, コー​​ティングされました, 用量 10 mg C_マックス 血漿レベルは、後に達成します 3 いいえ. 経口バイオアベイラビリティは 64%.

空腹時に経口投与した後、チュアブル錠の形の薬剤 5 mg C_マックス 大人ではそれは 2 いいえ. 生物学的利用能は、 73%.

配布

モンテルカストの血漿タンパク質への結合は 99%. Ⅴ_(d) 平均値 8-11 L.

錠剤の形での薬物の単回投与で, コー​​ティングされました, 用量 10 ミリグラム 1 時間/日中程度 (約 14%) 血漿中の活性物質の蓄積.

代謝

モンテルカストは肝臓で活発に代謝されます. 治療用量で使用される場合、成人および小児の平衡状態にある血漿中のモンテルカスト代謝物の濃度は決定されない.

予想, チトクロームP450アイソエンザイムがモンテルカストの代謝に関与していること (3A4および2C9), ただし、モンテルカストは治療濃度でチトクロームP450アイソザイムを阻害しません: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19および2D6.

控除

T_1/2 若い健康な成人のモンテルカストは 2.7 へ 5.5 いいえ. 健康な成人のモンテルカストの平均クリアランスは 45 ml /分. モンテルカストの経口投与後 86% 中に糞便に排泄 5 日以内 0.2% – 尿, これはそれを確認します, そのモンテルカストとその代謝物はほぼ独占的に胆汁に排泄されます.

特別な臨床状況における薬物動態

モンテルカストの薬物動態は、経口摂取した場合、ほぼ線形のままです 50 ミリグラム.

朝と夕方にモンテルカストを服用した場合、薬物動態に違いはありません.

女性と男性におけるモンテルカストの薬物動態は類似しています。.

経口錠剤, コー​​ティングされました, 用量 10 ミリグラム 1 1日1回、薬物動態プロファイルとバイオアベイラビリティは、高齢者と若い患者で類似しています.

軽度から中等度の肝機能不全および肝肝硬変の臨床症状のある患者では、モンテルカストの代謝の低下が認められた, AUCの約増加を伴う 41% 薬の単回投与後 10 ミリグラム. これらの患者におけるモンテルカストの排除は、健康な被験者と比較してわずかに増加しています (T_1/2 平均値 7.4 いいえ). 軽度から中等度の肝機能障害のある患者には、モンテルカストの用量調整は必要ありません。. 重度の肝機能障害のある患者におけるモンテルカストの薬物動態の性質に関するデータ (もっと 9 チャイルド·ピュー上の点) いいえ.

モンテルカストとその代謝物は尿中に排泄されないので, 腎機能障害のある患者におけるモンテルカストの薬物動態は評価されていません. このカテゴリーの患者では、用量調整は必要ありません。.

人種による患者の臨床的に有意な薬物動態学的効果に差はなかった.

証言

成人および同年齢の小児における気管支喘息の予防および長期治療 2 と古いです, 含めて:

-病気の昼と夜の症状の予防;

-アセチルサリチル酸に過敏症の患者の気管支喘息の治療;

-気管支痙攣の予防, 運動誘発性の.

季節性アレルギー性鼻炎の昼夜症状の緩和 (大人と子供で 2 と古いです) 持続性アレルギー性鼻炎 (大人と子供で 2 と古いです).

投薬計画

薬は、経口投与 1 食物摂取量に関係なく1日1回. へ 気管支喘息治療 特異な^® 夕方に服用する必要があります. に アレルギー性鼻炎の治療 薬は一日中いつでも服用できます. 複合病理と (気管支喘息およびアレルギー性鼻炎) 薬は夕方に服用する必要があります.

大人と青少年 15 と古いです 薬物の用量を任命 10 ミリグラム (1 タブ。, コー​​ティングされたライナー)/D.

高齢者の子供たち 6 へ 14 年 の用量で投与 5 ミリグラム (1 タブ. そしゃく)/D. この年齢層では用量調整は必要ありません.

高齢者の子供たち 2 へ 5 年 気管支喘息および/またはアレルギー性鼻炎の治療のため 薬物の用量を任命 4 ミリグラム (1 タブ. そしゃく)/D.

シンギュラーの治療作用^® 指標の, 気管支喘息の経過を反映する, 初日に発生します. 患者はSingulairを服用し続ける必要があります^® 気管支喘息の症状の制御を達成する期間中のように, そして病気の悪化の間.

へ 高齢の患者, 腎不全の患者, 軽度から中等度の肝機能障害のある患者, また、性別によっては、特別な用量の選択は必要ありません.

特異な^® 気管支拡張剤と吸入コルチコステロイドによる治療に追加することができます.

副作用

アレルギー反応: アナフィラキシー, 血管神経性浮腫, 発疹, かゆみ, じんましん; まれに – 好酸球性肝浸潤.

中枢神経系: 奇妙な鮮やかな夢, 幻覚, 眠気, 易刺激性, 励起, 攻撃的行動を含みます, 易疲労感, 自殺念慮と自殺行動 (自殺傾向), 不眠症, 感覚異常/ gipestezii, 頭痛の種; まれに – 発作.

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 下痢, 腹痛; まれに – 胆汁鬱滞性肝炎, 有害肝細胞, ほとんどの場合、併用薬物療法または肝臓病理学を背景に (アルコール性および他の形態の肝炎).

筋骨格系の一部に: 関節痛, 筋肉痛, 筋肉の痙攣を含みます.

皮膚科の反応: uzlovatayaのэritema, 皮下出血を形成する傾向 (血腫).

その他: 増加出血の傾向, ハートビート, 腫れ, 歳の子供の 2 へ 5 年 – のどの渇き.

全体的に特異^® 忍容性が良好. 副作用は通常軽度であり、通常は治療の中止を必要としません. 副作用の全体的な発生率, Singularで報告^®, プラセボに匹敵する.

禁忌

-年齢までの子供 2 年;

-準備コンポーネントに対する過敏症.

妊娠·授乳期

特異な^® 妊娠中および授乳中は、次の場合にのみ使用してください, 胎児や子供に潜在的なリスクを上回る母親に期待される利益.

注意事項

特異な^® 気管支喘息の急性発作の治療のために処方することは推奨されません. 気管支喘息の急性経過では、患者は治療のための薬を処方されるべきです, 病気の発作を止めて予防する.

気管支喘息の患者は、常に緊急薬を服用することをお勧めします。 (短時間作用型吸入βアドレナリン作動性アゴニスト).

身体運動後の気管支喘息の急性発作を緩和するために、薬物を使用して発作を止めます, すなわち. 短時間作用型吸入βアドレナリン作動性アゴニスト. 特異な治療^® 悪化の絶対的な防止を保証するものではありません.

気管支喘息の悪化と発作を和らげるために緊急薬を使用する必要性の期間中 (短時間作用型吸入β-アドレナリン作動性アゴニスト) Singulairの服用をやめる^® いけません.

Singularと同時に使用される用量^® 吸入されたGCSは、医学的監督の下で徐々に減らすことができます. 突然Singularに置き換えるべきではありません^® 吸入または経口コルチコステロイドによる治療.

アセチルサリチル酸および他のNSAIDに対するアレルギーが確認された患者はSingularで治療する必要があります^® これらの薬との接触を避けてください, シンギュラー以来^®, アレルギー性気管支喘息患者の呼吸機能の改善, それにもかかわらず, 気管支収縮を妨げない, NSAIDのアクションによる.

患者のコルチコステロイドの全身投与量を減らす, 抗喘息薬の投与, ロイコトリエン受容体拮抗薬を含む, まれに、リストされた現象の1つ以上の出現を伴う: eozinofilii, 出血性発疹, 肺症状の悪化, 心臓の合併症および/または神経障害, チャーグ・オストリッヒ症候群と診断されることもある – 全身性好酸球性血管炎. これらの有害事象とロイコトリエン受容体拮抗薬療法との因果関係は確立されていませんが, 患者のコルチコステロイドの全身投与量の減少を伴う, ホストSingular^®, 注意を払い、適切な臨床観察を実施する必要があります.

Singularの有効性と安全性プロファイルの年齢差^® 見つかりません.

フェニルケトン尿症の患者は、, 何で 1 チュアブルタブレットには少なくとも 1.2 アスパルタメmg.

車両を運転し、メカニズムを操作する能力への影響

データ, 示す、, そのシンギュラーのレセプション^® 識別されていない車や移動機械を運転する能力に影響を与える.

過剰摂取

症状 特異な過剰摂取^® ある用量で使用した場合の慢性気管支喘息の患者, 超過 200 mg /日, 間に 22 週と用量 900 mg /日 – 間に 1 週の, 識別されていません.

子供のモンテルカストの急性過剰摂取の報告があります (少なくともの用量で 150 mg /日). 臨床データと実験データは同時に、Singularの安全性プロファイルへの準拠を示しています^® 小児では、成人および高齢患者の安全性プロファイル. 最も一般的な有害事象は喉の渇きでした。, 眠気, midriaz, 運動亢進と腹痛.

治療: 徴候療法.

腹膜透析または血液透析によるモンテルカストの排泄の可能性に関するデータはありません。.

薬物相互作用

特異な^® 他の薬と一緒に投与することができます, 気管支喘息の予防と長期治療に伝統的に使用されています. 推奨される臨床用量のモンテルカストは、以下の薬剤の薬物動態に臨床的に有意な影響を及ぼしませんでした: テオフィリン, プレドニゾン, プレドニゾロン, 経口避妊薬 (エチニルエストラジオール/ノレチンドロン 35/1), terfenadin, ジゴキシン、ワルファリン.

患者, 同時にフェノバルビタールを受け取る, モンテルカストのAUCは約 40%. 特異点の用量の選択^® このカテゴリーの患者には必要ありません.

気管支拡張剤が気管支喘息の単剤療法として効果がない場合は、Singularを治療に追加することができます。^®. 治療効果に達したら (通常、最初の投与後) Singularによる治療中^® 気管支拡張剤の投与量は徐々に減らすことができます.

特異な治療^® 患者に追加の治療効果を提供します, 吸入コルチコステロイドの投与. 患者の状態が安定すると、GCSの投与量を減らすことができます。. GCSの投与量は徐々に減らす必要があります, 医師の監督の下で. 一部の患者では、吸入コルチコステロイドの摂取を完全にキャンセルすることができます。. Singularの任命により、治療を突然吸入コルチコステロイドに置き換えることは推奨されません。^®.

インビトロ研究は確立しました, そのモンテルカストはアイソエンザイムCYP2C8を阻害します. ただし、モンテルカストとロシグリタゾンの間の生体内での薬物相互作用を研究する場合 (アイソエンザイムCYP2C8の関与により代謝) モンテルカストによるCYP2C8イソ酵素の阻害の確認はありませんでした. このようにして, 臨床診療では、多くの薬剤のCYP2C8を介した代謝に対するモンテルカストの効果は期待されていません, 税込. パクリタキセル, rosiglitazone, レパグリニド.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. チュアブル錠 5 mgと錠剤, コー​​ティングされました, 10 mgは、30°を超えない温度で湿気と光から保護された場所に保管する必要があります。. チュアブル錠 4 mgは、15°Cから30°Cの温度で湿気と光から保護された場所に保管する必要があります. 賞味期限のチュアブル錠 – 2 年; タブレット, コー​​ティングされました, – 3 年.

薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります.