SIMVASTOL

活物質: シンバスタチン
ときATH: C10AA01
CCF: 脂質低下薬
ICD-10コード (証言): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
ときCSF: 01.12.11.03
メーカー: ゲデオンリヒター ROMANIA S.A. (ルーマニア)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, フィルム コーティング ピンク色, ラウンド, レンズ状の; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким розовым покрытием на крае ядра.

賦形剤: ラクトース一水和物, ʙutilgidroksianizol, ビタミンC, クエン酸一水和物, 微結晶セルロースPH101, アルファ化デンプン, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: Opadry II 33G24737 (ポリマー, ラクトース一水和物, 二酸化チタン, マクロゴール, глицерол триацетат, 酸化鉄赤色染料, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, 染料の酸化鉄ブラック).

14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

タブレット, フィルム コーティング 黄色の色, ラウンド, レンズ状の; на разрезе видны два слоя – ядро однородно белое с тонким желтым покрытием на крае ядра.

賦形剤: ラクトース一水和物, ʙutilgidroksianizol, ビタミンC, クエン酸一水和物, 微結晶セルロースPH101, アルファ化デンプン, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: Opadry II 39G22514 (ポリマー, 二酸化チタン, ラクトース一水和物, マクロゴール, トリアセチン, 酸化鉄赤色染料, イエロー色素の酸化鉄, 染料の酸化鉄ブラック).

14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

タブレット, フィルム コーティング ブラウン色, ラウンド, レンズ状の; на разрезе видны два слоя: ядро однородно белое, с тонким коричневым покрытием на крае ядра.

賦形剤: ラクトース一水和物, ʙutilgidroksianizol, ビタミンC, クエン酸一水和物, 微結晶セルロースPH101, アルファ化デンプン, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: Opadry II 33G26729 (ポリマー, 二酸化チタン, ラクトース一水和物, マクロゴール, глицерол триацетат, 酸化鉄赤色染料, イエロー色素の酸化鉄, 染料の酸化鉄ブラック).

14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

薬理作用

脂質低下薬, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus. Является неактивным лактоном, в организме метаболизируется с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, 酵素, каталазирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, 混合高脂血症, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска). Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – スルー 2 受信の開始から数週間, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 週間. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

薬物動態

吸収

Абсорбция симвастатина высокая. 処理された効果 “初回通過” 肝臓を通ります. 経口投与後、C_マックス プラズマ中程度であります 1.3-2.4 hそして減少します 90% スルー 12 いいえ.

配布

血漿タンパク質に結合する程度であり、 95%.

代謝

これは、肝臓で代謝されます, гидролизуется с образованием активного производного – бета–гидроксикислоты, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты.

控除

T_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 いいえ. 糞便中に主に書きます (60%) 代謝物として. 約 10-15% 不活性な形で腎臓から排泄される.

証言

高コレステロール血症:

- プライマリ高コレステロール血症 (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

冠動脈疾患:

— для профилактики инфаркта миокарда;

— для уменьшения риска летального исхода;

— для уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы);

— для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий;

— для уменьшения риска процедуры реваскуляризации.

投薬計画

До начала лечения Симвастолом^® пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Симвастол^® これは、に入れなければなりません 1 数回/日の夕方には, 水をたくさん飲みます.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

薬剤の使用期間は、主治医が個別に決定します。.

に лечении гиперхолестеринемии рекомендуемая доза Симвастола^® それはの間で変化します 10 ミリグラム 80 ミリグラム 1 数回/日の夕方には. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 ミリグラム. 最大日量 – 80 ミリグラム.

変更 (選択) 用量は間隔を置いて与える必要があります 4 週の. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg /日.

に гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая суточная доза Симвастола^® あります 40 ミリグラム 1 раз/сут вечером или 80 ミリグラム 3 入場 (20 午前中のMg, 20 午後のmgと 40 夕方にMG).

に лечении ИБС または высоком риске развития ИБС эффективные дозы Симвастола^® アップ 20-40 mg /日. したがって、そのような患者に推奨される開始用量は – 20 mg /日. 変更 (選択) 用量は間隔を置いて与える必要があります 4 週の, 場合に必要な量を増やすことができます 40 mg /日. LDLコンテンツが少ない場合 75 ミリグラム/ dLの (1.94 ミリモル/リットル), содержание общего холестерина – もっと少なく 140 ミリグラム/ dLの (3.6 ミリモル/リットル), 薬の投与量を減らす必要があります.

で пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

で 慢性腎不全患者 (CC<30 ml /分) или получающих циклоспорин, ダナゾール, гемфиброзил или другие фибраты (フェノフィブレートを除く), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1/日) одновременно с Симвастолом^®, максимальная рекомендуемая доза Симвастола^® 超えてはなりません 10 mg /日.

患者, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастолом^®, суточная доза Симвастола^® 超えてはなりません 20 ミリグラム.

副作用

消化器系の一部: возможны боли в животе, 便秘, 鼓腸, 吐き気, 下痢, 膵炎, 嘔吐, 肝炎, 肝 transaminaz の増加, アルカリホスファターゼ, CPK.

中枢および末梢神経系から: 無力症候群, 頭痛の種, 目まい, 不眠症, 筋肉のけいれん, 知覚障害, perifericheskayaニューロパチー, ぼやけた視界, 味覚障害.

筋骨格系の一部に: ミオパシー, 筋肉痛, 筋肉のけいれん, 弱点; まれに – raʙdomioliz.

検査値から: 血小板減少症, 増加した赤血球沈降速度, eozinofilija.

アレルギー反応: 発熱, 息切れ, 血管神経性浮腫, リウマチ性多発筋痛, 血管炎, 関節炎, じんましん, 狼瘡様症候群.

皮膚科の反応: 光増感, dermahemia; まれに – 皮膚発疹, かゆみ, 脱毛症, 皮膚筋炎.

その他: 潮, 貧血, ハートビート, 急性腎不全 (横紋筋溶解による), 減少の効力.

禁忌

- 活性相における肝疾患, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

- ミオパチー;

- 最大 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

-シンバスタチンおよび薬物の他の成分に対する過敏症 (税込. наследственная непереносимость лактозы);

— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) 歴史.

と 注意 назначают препарат пациентам с хроническим алкоголизмом; после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); 条件の下で, которые могут привести к развитию выраженного нарушения функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, 水·電解質バランスの違反, 手術 (税込. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; てんかん, 肝疾患の病歴.

妊娠·授乳期

Симвастол^® 妊娠中は禁忌であります。. Имеются сообщения о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин при беременности.

妊娠可能年齢の女性, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Применение Симвастола^® не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

なぜなら, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, ステロイドおよび細胞膜の合成を含みます, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным. 治療中に妊娠した場合, 薬はキャンセルする必要があります, そして女性は胎児への危険の可能性について警告されます.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

不明, выделяется ли симвастатин с грудным молоком. При необходимости назначения Симвастола^® 授乳を考慮すべきです, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

注意事項

Симвастол^®, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, 低血圧, планируемой большой хирургической операции, 負傷, тяжелых метаболических нарушений).

В начале терапии Симвастолом^® возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед началом терапии и далее регулярно следует проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 最初の数週間 3 ヶ月, その後、すべての 8 残りの最初の年の数週間, その後 1 半年に一回), также при повышении дозы препарата следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 月の. При стойком повышении активности трансаминаз (で 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастола^® 中止します.

У пациентов с гипотиреозом или при наличии некоторых заболеваний почек (ネフローゼ症候群) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Симвастол^® с осторожностью назначают пациентам с хроническим алкоголизмом и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастол^®, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Симвастол^® не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, タイプIVとV.

Лечение Симвастолом^® 筋障害を引き起こす可能性があります, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастол^® одно или несколько из следующих лекарственных средств: フィブラート系薬 (CYP2C8阻害剤, フェノフィブラート), シクロスポリン, nefazodon, makrolidы (エリスロマイシン, クラリスロマイシン), противогрибковые средства из группы азолов (ケトコナゾール, イトラコナゾール) и ингибиторы протеаз ВИЧ (リトナビル). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью. すべての患者, начинающие терапию Симвастол^®, 患者だけでなく、, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, 特に悪意や熱を伴う場合. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

С целью своевременной диагностики миопатии в период лечения рекомендуется регулярно определять активность КФК.

При лечении Симвастолом^® возможно повышение содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. 薬剤の中止の基準は、血清中のCPKの含有量が 10 VGNと比較した時間. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Симвастол^® эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени проводят под контролем функции почек.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

О неблагоприятном влиянии Симвастола^® на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами не сообщалось.

過剰摂取

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимальная принятая доза 450 ミリグラム) специфических симптомов не выявлено.

治療: 、嘔吐を誘発します, 活性炭を割り当てます; 必要に応じて、対症療法. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (レア, しかし、深刻な副作用) すぐに薬の服用をやめるべきです, назначить диуретик и натрия бикарбонат (/輸液で). При необходимости показан гемодиализ.

ラブドミオリシスは高カリウム血症を引き起こす可能性があります, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией декстрозы (グルコース) 毛細血管血中のブドウ糖レベルの分析により確認された≤2.78ミリモル/リットル, использованием калиевых ионообменных препаратов или, 重症例では, 血液透析を伴う.

薬物相互作用

Риск развития миопатии повышается при одновременном применении Симвастола^® с одним или нескольким из следующих лекарственных средств: cytostatics, フィブラート系薬, 免疫抑制剤, nefazodon, エリスロマイシン, クラリスロマイシン, противогрибковые средства из группы азолов (税込. ケトコナゾール, イトラコナゾール), HIVプロテアーゼ阻害剤, ニコチン酸の高用量, テリスロマイシン.

При одновременном применении симвастатина в высоких дозах с циклоспорином или даназолом риск развития миопатии/рабдомиолиза повышается.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (フェノフィブレートを除く), а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут.

Риск развития миопатии повышается при совместном приеме амиодарона или верапамила с симвастатином в высоких дозах.

Риск развития миопатии незначительно повышается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 ミリグラム.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (税込. фенпрокумона, varfarina) 出血のリスクを増大させます. В связи с этим требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или MHO, дальнейший контроль следует проводить с интервалами, 患者に推奨, 抗凝固療法を受ける. При изменении дозы или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.

シンバスタチン療法は、患者のプロトロンビン時間と出血リスクの変化を引き起こしません, 抗凝固剤を服用していない.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Повышение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после приема 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (もっと 1 1日あたりのl) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать употребления сока грейпфрута в больших количествах.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. シェルフライフ - 3 年.