SIMVASTATIN

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活物質: シンバスタチン
ときATH: C10AA01
CCF: 脂質低下薬
ときCSF: 01.12.11.03
メーカー: ALSI製薬会社株式会社 (ロシア)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, 覆われましたフィルムカバー ピンクがかった色合いの茶色から薄茶色, ラウンド, レンズ状の.

	1 タブ.
シンバスタチン	10 ミリグラム

賦形剤: 微結晶セルロース, 乳糖, アルファ化デンプン (デンプン 1500), コロイド状二酸化ケイ素 (aэrosyl), ビタミンC, ʙutilgidroksianizol, ステアリン酸, ステアリン酸マグネシウム, オパドレイII (ポリビニルアルコール, マクロゴール (ポリエチレン・グリコール), 染料の酸化鉄ブラック, タルク, イエロー色素の酸化鉄, 酸化鉄赤色染料, 二酸化チタン).

10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (4) – 段ボールパック.
10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (5) – 段ボールパック.

タブレット, フィルムコーティング ピンクがかった色合いの茶色から薄茶色, ラウンド, レンズ状の.

	1 タブ.
シンバスタチン	20 ミリグラム

[リング] 微結晶セルロース, 乳糖, アルファ化デンプン (デンプン 1500), コロイド状二酸化ケイ素 (aэrosyl), ビタミンC, ʙutilgidroksianizol, ステアリン酸, ステアリン酸マグネシウム, オパドレイII (ポリビニルアルコール, マクロゴール (ポリエチレン・グリコール), 染料の酸化鉄ブラック, タルク, イエロー色素の酸化鉄, 酸化鉄赤色染料, 二酸化チタン).

活性物質の説明.

薬理作用

スタチンの脂質低下薬, , HMG-CoA還元酵素. それはプロドラッグであります, それはその構造に閉じたラクトン環を持っているので, 体内に入った後に加水分解されます。.

スタチンのラクトン環は、HMG-CoAレダクターゼ酵素の一部と構造が似ています。. 競合的拮抗作用の原理によれば、スタチン分子は補酵素A受容体のその部分に結合します, 酵素が結合しています. スタチン分子の別の部分は、メバロン酸gidroksimetilglutarataに変換するプロセスを阻害します, コレステロール分子の合成における中間体. HMG-CoA還元酵素の阻害は、連続した一連の反応をもたらします, 減少した細胞内のコレステロールをもたらし、LDL受容体の活性の代償性増加をとり、その結果、コレステロールの異化を促進 (XC) LDL.

スタチンの脂質低下効果は、LDL-Cによる総コレステロールの低下と関連しています. LDLコレステロールの低下は用量依存性であり、線形ではありません, 指数自然.

スタチンは、リポタンパク質リパーゼおよび肝の活性に影響を与えません, 遊離脂肪酸の合成および異化に有意な効果はありません, 第2のTgのレベルで間接的にLDL-Cの減少に対するその主要な効果を介して、それらの影響. スタチンの治療中のトリグリセリドの緩やかな減少, 明らかに, 発現に関連remnantnyh (アポE) 肝細胞の表面上のレセプター, LPPPの異化に関与, 組成は約 30% TG.

管理された研究によると、シンバスタチンはHDL-Cを 14%.

脂質低下作用に加えて, スタチンは、内皮機能障害でプラスの影響を与えます (初期のアテローム性動脈硬化症の前臨床徴候), 血管壁に, アテロームの状態, 血液のレオロジー特性を改善します, 酸化防止剤を持っています, 抗増殖特性. 証拠があります, そのシンバスタチンはすでに内皮機能を改善します 30 治療の日.

シンバスタチンの使用は、LDL-Cの初期レベルに関係なく、心血管障害の発生率の減少を伴いました.

薬物動態

経口投与後、シンバスタチンは胃腸管からよく吸収されます。 (平均 85%). C言語_マックスを通じて達成 4 いいえ. 低脂肪の食事の直前に服用しても、シンバスタチンの薬物動態パラメータには影響しません。.

に “初回通過” 肝臓を介して、シンバスタチンは生体内変換されて活性なベータ代謝物を形成します. 結合血漿タンパク質であります 95%.

ヒトの体循環におけるシンバスタチンの活性代謝物の濃度は、 5%.

変化せずに代謝物として排泄される, 主に, 胆汁 – 60-85%; 10-15% – 腎臓から不活性代謝物として排泄される.

証言

食事療法の効果がない原発性高コレステロール血症, 高コレステロール血症と高トリグリセリド血症の組み合わせ.

投薬計画

個人. 初期用量は 5-20 ミリグラム. 必要に応じて、間隔を置いて用量を増やします 4 週の. シンバスタチンが服用されます 1 回/日, 夕方に. 最大投与量 あります 40 mg /日.

患者, 免疫抑制剤を受け, 推奨開始用量であります 5 mg /日; 最大投与量 – 5 mg /日.

重度の腎不全の場合 (よりCC少ないです 30 ml /分) 開始用量は 5-10 mg /日.

副作用

消化器系の一部: 便秘, 下痢, 食欲不振, 鼓腸, 吐き気, 腹痛, 膵炎, 増加ALT, IS, GGT, アルカリホスファターゼ.

中枢および末梢神経系から: 頭痛の種, 目まい, 筋肉のけいれん, 知覚障害, perifericheskayaニューロパチー.

心臓血管系: 一過性の動脈性低血圧の可能性.

筋骨格系の一部に: mialgii, ミオパシー, raʙdomioliz, CPK活性を増加させます.

アレルギー反応: まれに – 血管神経性浮腫, 狼瘡様症候群, 血管炎, 血小板減少症, eozinofilija, 増加した赤血球沈降速度, 関節炎, じんましん, 発熱, 息切れ.

皮膚科の反応: 光増感, 皮膚発疹, かゆみ, dermahemia, 脱毛症.

その他: 貧血.

禁忌

肝臓の活発な病理学的プロセス, トランスアミナーゼ活性の持続的な増加, 妊娠, 授乳, シンバスタチンに対する過敏症.

妊娠·授乳期

シンバスタチンは妊娠中および授乳中は禁忌です。.

注意事項

肝疾患の患者には注意してシンバスタチンを使用してください, 慢性アルコール依存症, 動脈性低血圧を伴う, 病因不明の骨格筋緊張の低下または上昇, てんかん, 重度の腎不全.

治療前および治療中に肝機能のモニタリングが必要です。.

患者, 抗凝固剤クマリン誘導体の投与, プロトロンビン時間は、シンバスタチンによる治療前および治療中に監視する必要があります.

CPK活性が大幅に増加している場合、またはミオパチーが疑われる場合は、シンバスタチンを中止する必要があります。, 急性または重度の病気の発症を伴う, 危険因子が現れたとき, 横紋筋融解症による腎不全の発症の素因.

シンバスタチンを免疫抑制剤と併用することは推奨されません。, fibratami, ニコチン酸 (用量, 低脂血症を引き起こす), アゾール系抗真菌剤.

小児科での使用

小児科診療におけるシンバスタチンの安全性と有効性は確立されていません。. 子供への使用はお勧めしません.

薬物相互作用

同時使用により、間接抗凝固剤の効果が高まります。 (税込. varfarina).

細胞増殖抑制剤と同時に使用した場合, イトラコナゾール, fibratami, 高用量のニコチン酸, 免疫抑制剤はミオパチーのリスクを高めます.

ジゴキシンとアプリケーションで血漿中ジゴキシン濃度を増加させ.

患者にシルデナフィルを単回投与した後、横紋筋融解症の症状が現れた症例について説明します。, シンバスタチンの投与.

ウラジミール・アンドレーエヴィッチ・ディデンコ

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