SIMGAL

活物質: シンバスタチン
ときATH: C10AA01
CCF: 脂質低下薬
ICD-10コード (証言): E78.0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
ときCSF: 01.12.11.03
メーカー: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (チェコ共和国)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, コー​​ティングされました 紅梅色, ラウンド, レンズ状の.

賦形剤: ビタミンC, ʙutilgidroksianizol, クエン酸一水和物, 微結晶セルロース, アルファ化デンプン, ステアリン酸マグネシウム, ラクトース一水和物.

シェルの構成: opadraj (ポリビニルアルコール, 二酸化チタン, タルククリア, レシチン, ксантана камедь, 酸化鉄赤, 酸化鉄黄, 酸化鉄ブラック).

7 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました ピンク色, ラウンド, レンズ状の, с разделительной риской на одной стороне.

賦形剤: ビタミンC, ʙutilgidroksianizol, クエン酸一水和物, 微結晶セルロース, アルファ化デンプン, ステアリン酸マグネシウム, ラクトース一水和物.

シェルの構成: opadraj (ポリビニルアルコール, 二酸化チタン, タルククリア, レシチン, ксантана камедь, 酸化鉄赤, 酸化鉄黄, индигокарминовый лак).

7 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました 濃いピンク, ラウンド, レンズ状の, с разделительной риской на одной стороне.

賦形剤: ビタミンC, ʙutilgidroksianizol, クエン酸一水和物, 微結晶セルロース, アルファ化デンプン, ステアリン酸マグネシウム, ラクトース一水和物.

シェルの構成: opadraj (ポリビニルアルコール, 二酸化チタン, タルククリア, レシチン, ксантана камедь, 酸化鉄赤, 酸化鉄黄, индигокарминовый лак).

7 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.

薬理作用

脂質低下薬, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, 酵素, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (HS), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Вызывает понижение содержания в плазме крови ТГ, LDL, ЛПОНП и общего Хс (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, 混合高脂血症, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).

Повышает содержание ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП.

Начало проявления эффекта – スルー 2 受信の開始から数週間, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 週間. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание Хс постепенно возвращается к исходному уровню.

薬物動態

吸収

Абсорбция симвастатина высокая. C言語_マックス を通じて達成 1.3-2.4 ч после приема внутрь и снижается на 90% スルー 12 いいえ. 処理された効果 “初回通過” 肝臓を通ります.

分布と代謝

血漿タンパク質に結合する程度であり、 95%.

Симвастатин метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием фармакологически активных бета-гидроксиметаболитов. Образуются также и неактивные метаболиты.

控除

T_1/2 активных метаболитов составляет 1.9 いいえ. Выводится главным образом с калом (約 60%), 約 10-15% выводится почками в виде неактивных метаболитов.

証言

高コレステロール血症

- プライマリ高コレステロール血症 (тип IIa и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корригируемые специальной диетой и физической нагрузкой.

CHD

— профилактика инфаркта миокарда;

— уменьшение риска смерти;

— замедление прогрессирования атеросклероза;

— уменьшение риска процедур реваскуляции.

Цереброваскулярная болезнь

— инсульт или транзиторные ишемические нарушения.

投薬計画

До начала лечения симвастатином или препаратом Симгал пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать в течение всего курса лечения.

Препарат Симгал следует принимать внутрь 1 数回/日の夕方には, 水をたくさん飲みます.

Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Рекомендуемая доза препарата Симгал для лечения 高コレステロール血症 それはの間で変化します 10 へ 80 ミリグラム 1 数回/日の夕方には. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, あります 10 ミリグラム. 最大日量 – 80 ミリグラム. 変更 (選択) дозы следует проводить с интервалом в 4 週の. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 mg /日.

に гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая суточная доза препарата Симгал составляет 40 ミリグラム 1 раз/сут вечером или 80 ミリグラム 3 入場 (20 午前中のMg, 20 午後のmgと 40 夕方にMG).

При лечении пациентов с ИБС или высоким риском развития ИБС эффективные дозы препарата Симгал составляют 20-40 mg /日. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких пациентов – 20 mg /日. 変更 (選択) дозы следует проводить с интервалом в 4 週の, 場合に必要な量を増やすことができます 40 mg /日. LDLコンテンツが少ない場合 75 ミリグラム/ dLの (1.94 ミリモル/リットル), содержание общего холестерина – менее 140 ミリグラム/ dLの (3.6 ミリモル/リットル), 薬の投与量を減らす必要があります.

で пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести изменений дозы препарата не требуется.

で пациентов с хронической почечной недостаточностью (CC < 30 ml /分) или получающих циклоспорин, ダナゾール, гемфиброзил или другие фибраты (フェノフィブレートを除く), никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах (≥1/日) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза препарата Симгал не должна превышать 10 mg /日.

患者, получающих амиодарон или верапамил одновременно с препаратом Симгал, суточная доза препарата Симгал не должна превышать 20 ミリグラム.

副作用

При применении терапевтических рекомендуемых доз препарат Симгал, 通常, 忍容性が良好.

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 腹痛, 便秘, 下痢, 膵炎, 鼓腸, 肝炎, 肝 transaminaz の増加, アルカリホスファターゼ, CPK.

中枢および末梢神経系から: 無力症候群, 頭痛の種, 目まい, 不眠症, 痙攣, 知覚障害, perifericheskayaニューロパチー, ぼやけた視界, 味覚障害.

筋骨格系の一部に: ミオパシー, 筋肉のけいれん, 筋肉痛, 弱点; まれに – raʙdomioliz.

泌尿器系: 急性腎不全 (横紋筋溶解による).

造血系から: 血小板減少症, 貧血.

アレルギー反応: 血管神経性浮腫, リウマチ性多発筋痛, 血管炎, 関節炎, じんましん, dermahemia, 狼瘡様症候群, 発熱, 増加した赤血球沈降速度, eozinofilija.

皮膚科の反応: 光増感, 皮膚発疹, かゆみ, 脱毛症, 皮膚筋炎.

その他: 潮, 息切れ, ハートビート, 減少の効力.

禁忌

- 活性相における肝疾患, стойкое повышение активности печеночных ферментов неясной этиологии;

— заболевания скелетной мускулатуры (ミオパシー);

- 妊娠;

- 授乳 (母乳育児);

- 小児および青年期まで 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

-シンバスタチンおよび薬物の他の成分に対する過敏症 (税込. наследственная непереносимость лактозы), а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) 歴史.

と 注意 назначают препарат пациентам, アルコールの乱用, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); 条件の下で, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, 水·電解質バランスの違反, 手術 (税込. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; てんかん.

妊娠·授乳期

Препарат Симгал противопоказан беременным женщинам. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

妊娠可能年齢の女性, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Симгал в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

注意事項

В начале терапии препаратом Симгал возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов. Поэтому перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 最初の数週間 3 ヶ月, その後、すべての 8 残りの最初の年の数週間, その後 1 回 6 ヶ月), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 ヶ月. При стойком повышении активности трансаминаз (より多いです 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием препарата Симгал следует прекратить.

Препарат Симгал, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А- редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, 低血圧, планируемой большой хирургической операции, 負傷, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

なぜなら, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, ステロイドおよび細胞膜の合成を含みます, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). 治療中に妊娠した場合, 薬はキャンセルする必要があります, そして女性は胎児への危険の可能性について警告されます.

Применение препарата Симгал не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (gipotireoz) またはあなたがいくつかの腎臓病を持っている場合 (ネフローゼ症候群) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию основного заболевания.

Препарат Симгал с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом препарата Симгал, поэтому следует избегать их одновременного приема.

Препарат Симгал не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, タイプIVとV.

Лечение препаратом Симгал может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с препаратом Симгал одно или несколько из следующих лекарственных средств: フィブラート系薬 (CYP2C8阻害剤, フェノフィブラート), シクロスポリン, nefazodon, makrolidы (エリスロマイシン, クラリスロマイシン), противогрибковые средства из группы азолов (ケトコナゾール, интраконазол) и ингибиторы ВИЧ-протеазы (リトナビル). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

すべての患者, начинающие терапию препаратом Симгал, 患者だけでなく、, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, 特に悪意や熱を伴う場合. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении препаратом Симгал возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. 薬剤の中止の基準は、血清中のCPKの含有量が 10 VGNと比較した時間. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

薬剤の使用期間は、主治医が個別に決定します。.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

О неблагоприятном влиянии препарата Симгал на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

過剰摂取

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 ミリグラム) специфических симптомов выявлено не было.

治療: 、嘔吐を誘発します, 活性炭を割り当てます; 必要に応じて、対症療法. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью (レア, しかし、深刻な副作用) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (/輸液で). При необходимости показан гемодиализ.

ラブドミオリシスは高カリウム血症を引き起こす可能性があります, которую можно устранить в/в введением кальция хлорида или кальция глюконата, インスリンによるグルコース注入, カリウムイオン交換器を使用するか, 重症例では, 血液透析を伴う.

薬物相互作用

細胞増殖抑制剤, 抗真菌剤 (ケトコナゾール, イトラコナゾール), フィブラート系薬, ニコチン酸の高用量, 免疫抑制剤, エリスロマイシン, クラリスロマイシン, テリスロマイシン, HIVプロテアーゼ阻害剤, нефазодон повышают риск развития миопатии.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических средств (гемфиброзил и другие фибраты /кроме фенофибрата/, а также никотиновая кислота в дозе ≥1 г/сут), которые не являются мощными ингибиторами CYP3А4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии.

Риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.

Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 ミリグラム.

Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (фенпрокумон, ワルファリン) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или МНО, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, 患者に推奨, 抗凝固療法を受ける. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме.

シンバスタチン療法は、患者のプロトロンビン時間と出血リスクの変化を引き起こしません, 抗凝固剤を服用していない.

Симвастатин повышает уровень дигоксина в плазме крови.

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3А4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, CYP3A4アイソザイムによって代謝される. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (もっと 1 1日あたりのl) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, ドライ, 25℃まで10℃の温度で暗い場所. 貯蔵寿命 – 4 年.