シルデナフィル

ときATH:
G04BE03

特徴.

白またはほとんど白色の結晶性粉末, 水への溶解度 3,5 mg / mlの.

薬理作用.
勃起機能を改善.

アプリケーション.

侵害 勃起.

禁忌.

過敏症, 治療nitratami.

制限が適用されます.

ペニスの解剖学的奇形 (角度, kavyernoznyi線維症, ペイロニー病), 病気, 持続勃起症の発症の素因 (多発性骨髄腫, drepanocytemia, 白血病), 増大した出血傾向, 胃潰瘍や十二指腸潰瘍の悪化, 遺伝性の網膜色素変性症, 異常肝機能, 税込. 肝硬変, 重症腎不全 (CLクレアチニン未満 30 ml /分), 重症高血圧 (上記BP 170/110 mmHgで。) と低血圧 (以下、BP 90/50 mmHgで。), 前に行っ既往の適応症 6 心筋梗塞や脳卒中のヶ月, 生命を脅かす不整脈, 心不全, 不安定狭心症, 薬の併用, ингибирующихCYP3A4.

副作用.

シルデナフィルの副作用, 用量調節を受け, プラセボ対照試験で観察され、患者の≥2％でマーク, シルデナフィルを服用, プラセボよりの周波数に (カッコ内 % 出現プラセボ).

神経系及び感覚器官から: 頭痛の種 16% (4%), 目まい 2% (1%), フラッシング 10% (1%), ぼやけた視界 (変色, 光に対する過敏症, ぼやけた視界) 3% (0%).

呼吸器系から: 鼻詰まり 4% (2%).

消化管の一部に: 消化不良 7% (2%), 下痢 3% (1%).

泌尿生殖器系と: 尿路感染症 3% (2%).

肌のための: 発疹 2% (1%).

その他の副作用, 匹敵する速度をデート (もっと 2%) シルデナフィル群とプラセボ群で処置した群では: 気道感染, 腰痛, インフルエンザ様症状, 関節痛.

固定用量消化不良を用いた研究では (17%) とかすみ (11%) シルデナフィルを服用するときより頻繁に指摘 100 より低用量と比較して、MG. 投与量を使用して, 推奨値よりも, 同様の副作用を観察し, より高い周波数で.

シルデナフィルの副作用, プラセボ対照試験で観察され、より少ない頻度で発生 2% (シルデナフィルとの通信は明らかではないが、).

神経系及び感覚器官から: 疲労, 目まい, 片頭痛, 高血圧, 運動失調, 震え, 神経痛, 反射の弱体化, 知覚異常, gipesteziya, 失神, うつ病, 睡眠障害 (不眠症/眠気), 結膜炎, 羞明, 眼球内の出血, midriaz, 白内障, 眼球乾燥症, 眼球や耳の痛み, 耳鳴り, 難聴.

心臓血管系および血液 (造血, 止血): 低血圧, 起立性低血圧, 頻脈, ハートビート, 心筋虚血, 狭心症, 心筋症, 心不全, ECG変化, 税込. AVのблокада, 心停止, 脳血栓症, 貧血, 白血球減少症.

呼吸器系から: 咽頭炎, 副鼻腔炎, laringit, 気管支炎, 呼吸困難, 痰の数の増加, 増加咳, 気管支ぜんそく.

消化管の一部に: 舌炎, 歯肉炎, 口内炎, 口渇, 嚥下障害, 食道炎, 吐き気, 胃炎, 胃腸炎, 大腸炎, 直腸出血, 肝臓の生化学的パラメータの変化.

代謝: のどの渇き, gipernatriemiya, 痛風, 高尿酸血症, labilynыy糖尿病, ハイパー- と低血糖.

泌尿生殖器系と: 夜間頻尿, 頻尿, 膀胱炎, 尿失禁, 射精異常, anorgazmija, 性器の腫れ, 女性化乳房.

筋骨格系の一部に: 関節炎, 関節症, ossalgia, 筋肉痛, 筋無力症, 腱断裂, tendosinoviit, 滑膜炎.

肌のための: じんましん, 単純ヘルペス, かゆみ, 皮膚潰瘍形成, 接触性皮膚炎, 剥脱性皮膚炎.

その他: 末梢浮腫, 税込. 顔の腫れ, 疼痛症候群, 税込. 腹部と胸部の痛み, 不慮の転倒, 傷やけが, 発汗, 寒気, 光増感, ショック, アレルギー反応.

協力.

制酸剤の単回投与 (水酸化マグネシウム/水酸化ア​​ルミニウム) 同時に、シルデナフィルとの生物学的利用能に影響を及ぼさありません. 硝酸塩の降圧作用を増強 (同時受信は禁忌します) ニトロプルシドナトリウムの抗血小板効果. とき同時にアセチルサリチル酸と (150 ミリグラム) これは、出血時間を増加させません. 阻害剤CYR3A4 (シメチジン, ケトコナゾール, イトラコナゾール, エリスロマイシンなど。) シルデナフィルの血漿中濃度の増加 (特に, 居眠りでシメチジン 800 MG - 上 56%, シルデナフィルを服用するとき 50 ミリグラム) その排泄を減少させます. 単回投与で 100 エリスロマイシンの平衡濃度の背景にシルデナフィルmgの (レセプション 500 以下のためのmgを1日2回 5 日) によりシルデナフィルのAUCが増加 182%, サキナビルの平衡濃度を背景に (1200 ミリグラム 3 1日1回) C言語_マックス シルデナフィルの増加による 140%, AUC - на 210%. 急性投与 100 リトナビルの平衡濃度の背景にシルデナフィルのMG - チトクロームP450の強力な阻害剤 (400 ミリグラム 2 1日1回), それは4倍につながります (オン 300%) Cの増加_マックス と11倍 (オン 1000%) シルデナフィルのAUCの増加. シルデナフィルはリトナビルとサキナビルの薬物動態への影響はありません. ИнгибиторыCYP2C9 (tolbutamid, ワルファリン), CYP2D6 (選択的セロトニン再取り込み阻害薬, 三環系抗うつ薬), チアジドおよびチアジド利尿薬, ループおよびカリウム保持性利尿薬, ACE阻害剤, カルシウム拮抗薬, бета-адреноблокаторыииндукторыцитохромаP450 (リファンピシン, バルビツール酸塩) シルデナフィルの薬物動態には影響はありません. 予想, そのCYP3A4の誘導物質でシルデナフィルを服用しながら、 (リファンピシンなどが挙げられます。), それは、血漿濃度を低下させます. シルデナフィル増加し活性代謝物のAUC 62% petlevыhとkaliйsberegaющih利尿を仮定し、 102% - 非特異的β遮断薬を受信します (これらの効果の臨床的意義が定義されていません). アムロジピンとの相互作用の兆候はありませんでした (5 と 10 ミリグラム): 仰臥位での血圧の平均値の追加削減 (私たちに 8 mmHgで。, お父さんに 7 mmHgで。) 健康なボランティアに単一のシルデナフィルによって達成されるものに匹敵します. への血液中のアルコール濃度で健康なボランティアでアルコールの降圧効果を高めていません 80 ミリグラム/ dLの.

過剰摂取.

症状: までの単回投与で、健康なボランティアでの研究で 800 mgのシルデナフィルは、副作用の重症度の増加を記し.

治療: 症状を示します. 透析は高いためシルデナフィルの結合の程度とその代謝物の血漿タンパク質の効果がありません.

投薬および管理.

内部, 約 1 性交時間前, 50 ミリグラム. 用量の有効性及び忍容性を与えられるまで増加させることができます 100 mgまたはそれに還元 25 ミリグラム. 最大日量 100 ミリグラム, 入場料の最大推奨周波数 - 1 1日1回.

使用上の注意.

勃起不全を診断するために取る前に, その考えられる原因と適切な治療の選択を決定することは、完全な病歴を構築し、徹底的な身体検査を実施し、泌尿器することが必要です, 特に根底にある心血管疾患を有する患者で, これは増加した性的行為が望ましくありません (例えば, 冠動脈疾患と高血圧の深刻な形態で). 患者は古いです 65 年, 肝臓および重度の腎不全 (CLクレアチニン未満 30 ml /分), 同様に、シトクロムP450 3A4の阻害剤の同時使用など (エリスロマイシン, ケトコナゾール, イトラコナゾール, サキナビルなど。), 開始用量は 25 ミリグラム. 同時に、リトナビル最大単回投与を服用すると、超えてはなりません 25 のためのMG 48 いいえ.

勃起のまれなケースの市販後報告があります, 以上の継続 4 いいえ, と持続勃起症, 陰茎と不可逆的インポテンスの組織への損傷を防ぐために、速やかに医師の手当てを必要とします.

勃起不全の治療のための他の薬剤とシルデナフィルをしながら安全性は研究されていません, 同時にお勧めしません.

これは、新生児での使用のために示されていません, 子どもと女性.