ROAKKUTAN

活物質: イソトレチノイン
ときATH: D10BA01
CCF: にきびの治療のための薬物. レチノイド
ときCSF: 29.12.02
メーカー: F.Hoffmann·ラ·ロシュ社. (スイス)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

カプセル剤 赤紫 (紫光) 色, 不透明な, オーバル, ブラックインクの表面に刻ま “ROA 10”; カプセルの内容 – 黄色から濃い黄色の均一な懸濁液.

賦形剤: 大豆油, 蜜蝋黄色, 水素添加大豆油, ダイズ油は、部分的に水素化されています.

シェルの構成: ゼラチン, グリセロール, 腐肉 83 (ジャガイモデンプンを消化します, マンニトール, ソルビトール), カンタキサンチン, 二酸化チタン.

構造 インク: シェラック, 染料の酸化鉄ブラック.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.

カプセル剤 半分の赤紫色 (ライラック) 色, 残りの半分は白です, 不透明な, オーバル, ブラックインクの表面に刻ま “ROA 20”; カプセルの内容 – 黄色から濃い黄色の均一な懸濁液.

賦形剤: 大豆油, 蜜蝋黄色, 水素添加大豆油, ダイズ油は、部分的に水素化されています.

シェルの構成: ゼラチン, グリセロール, 腐肉 83 (ジャガイモデンプンを消化します, マンニトール, ソルビトール), カンタキサンチン, 二酸化チタン.

構造 インク: シェラック, 染料の酸化鉄ブラック.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.

薬理作用

イソトレチノイン, 活性物質Roaccutane, – オールトランスレチノイン酸の立体異性体 (トレチノイン).

作用の正確なメカニズムはRoaccutane解明されていません, しかし、見つかりました, 重症の座瘡の臨床像の改善は、皮脂腺の活性の用量依存的な抑制に関連し、組織学的に、それらの大きさの減少が確認されていること. ほかに, 皮膚にイソトレチノインの実績のある抗炎症作用.

薬物動態

血液中の薬物濃度の動態は、薬物動態の線形モデルに基づいて予測することができます.

吸収

健康なボランティアにおいておよび嚢胞性座瘡を有する患者では、最大血漿濃度であります (のCmax) 投与後 80-100 mgのイソトレチノインは約ありました 250 NG / mlおよびを通じて到達します 1-4 時.

食品とイソトレチノインは、生物学的利用能を増加させます 2 絶食に比べて倍, 多分, 化合物の改善された吸収をもたらします, 高い親油性を有します. さらに, 食事中にイソトレチノインを伴っています, 一般に, 減少振動全身バイオアベイラビリティ.

配布

イソトレチノインは、高度に血漿タンパク質に結合しています (99.9%), フリーの治療濃度のコンテンツの広い範囲は、そのよう (薬理学的に活性な) 薬物の割合は以下であります 0.1% その全体量. 主要な結合タンパク質であります, 明らかに, アルブミン.

ヒトのイソトレチノインの分布容積は不明です, 静脈内投与のための剤形として、全く存在しません.

イソトレチノインは、量の胎盤関門を通過します, それは胎児の先天性奇形を引き起こします. 親油性のイソトレチノインは高い確率を引き起こします, それは母乳を通過します.

代謝

イソトレチノインの主要代謝物は、4-オキソイソトレチノインであります, すぐに経口投与した後に形成されます. ほかに, イソトレチノインは、生体内で代謝され、代替パスにトレチノインを形成するために、 (オールトランスレチノイン酸). ヒトでの説得力のあるデータのグルクロン酸抱合代謝産物ではありません, しかしながら, その可能性が高い動物研究を示唆しています. 調査, ヒトおよびイヌで実施, イソトレチノインの腸肝循環を示唆しています, これは、薬物の血漿濃度の個体差に役割を果たし得ます.

控除

明らかに, イソトレチノインは、肝代謝と胆汁排泄によってほぼ独占的に誘導されます. 経口投与された後、薬物の非修飾型の嚢胞性座瘡半減期を有する健康なボランティアおよび患者で, 平均, 20 営業時間 (7 – 39 営業時間).

嚢胞性座瘡の患者の4-oksoizotretinoinaの平​​均半減期が長く、より – 平均, 25 営業時間 (から 17 へ 50 営業時間).

特別な臨床状況における薬物動態

イソトレチノインは、肝臓や腎臓の違反には禁忌であるので、, この患者群における薬剤の薬物動態に関するデータは利用できません.

証言

• 重度結節性または嚢胞性座瘡;
• にきび, 行った事前の治療に逆らいます, 特に, kistoznыeとkonglobatnыeにきび, 特に体に.

投薬計画

初回投与量 – 0.5 一日あたりのミリグラム/ kg群. 多くの場合、にきびの一時的悪化を観察し、治療の開始時に. イソトレチノインの有効性と副作用が異なる患者で異なっています, 約後のように 4 治療の週の範囲で個別に適切な維持用量に必要です 0.1 へ 1.0 一日あたりのミリグラム/ kg群. 最高の日用量 (1 MGは/ kgの) これは、限られた時間のために使用されるべきです. 通常、治療は継続し 16 週間. 結果を評価します, それは忘れてはなりません, これは多くの場合、薬の後に改善を続けて. したがって、当然の再任前の休憩を取る必要があり、少なくとも 8 週間. 反復処理は、上記の推奨に従って行われます.

カプセルは、食物と一緒に取られます, 少量- 1日1回, 高用量 – 一つ以上の工程日に.

同時に、外部処理を行いました

にきびの治療のための他の薬剤の同時投与, 角質溶解または剥脱作用を有します, ならびにUV-療法, 図示せず. 患者は、太陽への露出を避けるべきです. 必要な場合は、軽度の外部抗ニキビ製剤を割り当てることができます.

副作用

Roaccutaneのほとんどの副作用は用量依存性であります. 通常, リスクと利益の推奨用量の任命, アカウントに疾患の重症度を取ります, 患者に受け入れられます.

症状, ビタミンA過剰に関連します: 多くの場合 – 乾燥症, 粘膜リップ, 鼻の (出血), 下咽頭 (嗄声), 目 (結膜炎, 可逆角膜混濁とコンタクトレンズに不寛容).

皮膚およびその付属: 発疹, かゆみ, 顔の皮膚炎, 発汗, 化膿性肉芽腫, paronixii, onihodistrofii, 肉芽組織の増殖の増加, 永続的な薄毛, 可逆脱毛, にきびの劇症フォーム, girsutizm, giperpigmentatsiya, 光増感.

筋骨格系: 筋肉痛, 関節痛, 骨化過剰症および他の骨の変更, tendinitы. 1人の患者は、長いで脊髄の椎骨圧迫が続く、脊椎の骨化過剰や靭帯の石灰化の開発を記載しました (数年間) レチノイドの他の薬剤の治療 – Tigasonom (эtretinatom). Roaccutaneは長時間の使用のために設計されていません; 不適切な場合には、この副作用の可能性について留意してください (長過ぎます) 薬物の使用.

中枢神経系および精神的健康: 行動障害, うつ病, 頭痛の種, 頭蓋内圧亢進, 発作.

感覚: 視力の違反の個々のケース, 音波の一定範囲内の難聴, 羞明, 暗順応の違反 (夕暮れの緩和), 白内障, keratit.

消化管: 吐き気, 炎症性腸疾患 (大腸炎, 回腸炎), 出血; トランスアミナーゼの一過性かつ可逆標高, 肝炎の個々のケース. 多くの場合、これらの変更は、通常の限界を超えていないと、治療中にベースラインパラメータに返さ, しかし、いくつかの状況では、投与量を減らすか、Roaccutaneをキャンセルする必要がありました.

呼吸器の: 気管支けいれん.

血液系: 白血球および赤血球数の減少, 血小板数を増減, ESRの加速.

研究室の変更: 高トリグリセリド血症, 高コレステロール血症, 高尿酸血症; HDLを低下させる個々のケース, 特にかかりやすい高用量患者における薬物の任命で (家族歴があります, 脂肪代謝の障害を抱え, saxarnomudiaʙetu, 肥満やアルコール依存症). これらの変更は、用量依存性および正規化された治療の減量や中止後にもあります.

免疫システム: 局所または全身感染症, グラム陽性病原体によって引き起こされます (黄色ブドウ球菌).

その他: リンパ節症, 血尿, タンパク尿, 膵炎 (高トリグリセリド血症、特に高リスク患者 > 800 ミリグラム), 血管炎 (ウェゲナーgranulematoz).

禁忌

• 妊娠 (cm. さらに),
• 肝臓と腎臓の障害,
• ビタミンA過剰症,
• 高脂血症をマークし、薬剤に対する感受性を増加させました.

妊娠·授乳期

薬剤は禁忌であります.

注意事項

Roaccutaneは医師を任命する必要があります, predpočtitel'no皮膚科医, 妊娠中のRoaccutaneを使用して催奇形性のリスクについて全身レチノイドの使用経験と知識が豊富で.

これは、治療前の肝機能を監視することをお勧めします, スルー 1 それが始まった後の月, し、その後、 3 月の. また、空腹時の血清脂質のレベルを決定する必要があり (治療前, スルー 1 月開始後、治療の3〜4ヶ月の終わりに).

まれに、患者, Roaccutaneで処理, うつ病について説明します, 精神病症状と自殺未遂. 薬剤の使用に対するそれらの因果関係は確立されていないが, 特別な注意がうつ病の既往歴のある患者で必要と治療の過程でうつ病の主題に関するすべての患者を見てされています, 必要に応じて、適切な専門家にそれらを指示.

そのため、骨の変化の可能性をRoaccutaneのみ疾患の重症型であるべきで規定, 慎重に潜在的な利益とリスクの比を評価し、薬物だけ深刻なケースの使用を制限します.

過剰摂取

過剰摂取の場合にはビタミンA過剰の兆候であってもよいです. 過剰摂取の最初の数時間で胃洗浄が必要な場合があります.

薬物相互作用

そのためビタミンA過剰の症状が長くなる可能性RoaccutaneとビタミンAの同時投与を避けます. テトラサイクリンはまた、頭蓋内圧亢進を引き起こす可能性があるように, Roaccutaneとの組み合わせにおけるそれらの使用が禁忌であります.

イソトレチノインは、プロゲステロンmicropylesの有効性を弱めることができます, あなたは避妊薬を使用しないでください, プロゲステロンの少量を含みます

条件と用語

25℃の温度で子供の手の届かないところに保管してください. 貯蔵寿命 – 5 年.