RILEPTID

活物質: リスペリドン
ときATH: N05AX08
CCF: 抗精神病薬 (抗不安薬)
ICD-10コード (証言): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
ときCSF: 02.01.02.03
メーカー: EGIS医薬品·ピーエルシー (ハンガリー)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, コー​​ティングされました 薄緑, 横長, レンズ状の, 刻印 “E752” 片側にとバリウムと – 別の, ほとんど、あるいはまったく臭.

賦形剤: ラクトース一水和物, コー​​ンスターチ, 微結晶セルロース, ステアリン酸マグネシウム, コロイド状無水シリカ, ラウリル.

シェルの構成: オパドリーグリーン染料 (ポリマー, 二酸化チタン, マクロゴール 400, アリアビット インディゴ カルミン アルミニウム ワニス, ariavit キノリンイエロー アルミニス).

10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

タブレット, コー​​ティングされました 緑色, 横長, レンズ状の, 刻印 “<0x95><0x95><0x95>ム754” 片側にとバリウムと – 別の, ほとんど、あるいはまったく臭.

賦形剤: ラクトース一水和物, コー​​ンスターチ, 微結晶セルロース, ステアリン酸マグネシウム, コロイド状無水シリカ, ラウリル.

シェルの構成: オパドリーグリーン染料 (ポリマー, 二酸化チタン, マクロゴール 400, アリアビット インディゴ カルミン アルミニウム ワニス, ariavit キノリンイエロー アルミニス).

10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

薬理作用

抗精神病薬, ベンズイソキサゾール誘導体. また、鎮静剤を有します, 制吐剤と低体温効果.

リスペリドン – 選択的モノアミン拮抗薬, セロトニン5-HTとの親和性が高い₂-受容体とドーパミンD₂-受容体. αに結合₁-アドレナリン受容体とやや弱い – ヒスタミンHで₁-рецепторамииA₂-アドレナリン受容体. コリン作動性受容体に対する親和性がない.

ドーパミンDの遮断による抗精神病薬の効果₂-受容体と中脳辺縁系システムの中間皮質. 鎮静効果は、脳幹の網様体形成のアドレナリン受容体の遮断によるものです。; 制吐効果 - ドーパミン D の封鎖₂-嘔吐中枢のトリガーゾーンの受容体; 低体温作用 - 視床下部のドーパミン受容体の遮断.

リレプチド^® 統合失調症の生産的な症状を軽減します (譫妄, 幻覚), 自動化, 程度は低いが運動活動の抑制を引き起こし、程度は低いがカタレプシーを誘発する, 古典的な抗精神病薬よりも. バランスのとれた中枢セロトニンとドーパミン拮抗作用は錐体外路副作用の傾向を軽減する可能性があります.

リスペリドンは、血漿プロラクチン濃度の用量依存的な増加を引き起こす可能性があります.

薬物動態

吸収

経口投与後、リスペリドンは消化管から完全に吸収されます。, 関係なく、食事の. C言語_マックス プラズマを通じた 1-2 いいえ.

配布

リスペリドンは体内に急速に分布します. Ⅴ_(d) あります 1-2 l/kg. リスペリドン 88% 血漿タンパク質に結合します, 9-ヒドロキシ リスペリドン – オン 77% (主にアルブミンと酸性アルファ₁-糖タンパク質).

C言語_SS ほとんどの患者の体内のリスペリドンは、 1 日.

C言語_SS 9-ヒドロキシリスペリドンは、 3-4 日. リスペリドン血漿濃度は、薬剤の投与量に比例します (治療用量内).

代謝

リスペリドンは、イソ酵素CYP2D6の関与により肝臓で代謝され、9-ヒドロキシ-リスペリドンを形成します, リスペリドンと同様の薬理作用がある. リスペリドンと9-ヒドロキシ-リスペリドンは、活性抗精神病薬画分を構成します. リスペリドンの別の代謝経路は、N-脱アルキル化です。.

控除

一度T内部_1/2 血漿のリスペリドンは 3 いいえ. T_1/2 9-ヒドロキシリスペリドンと活性抗精神病薬画分は、 24 いいえ.

70% 用量 (彼らから 35-45% 9-ヒドロキシ-リスペリドンとして) 尿中に排出されます, 14% – 糞と.

特別な臨床状況における薬物動態

高齢患者や腎不全患者において、本剤の単回経口投与により、血漿中濃度が上昇し、リスペリドンの排泄が遅くなりました。.

証言

- 生産的および/または陰性症状を伴う急性および慢性統合失調症およびその他の精神病性障害;

- 精神障害の様々な情動障害;

- 症状が侵略を永続認知症患者における行動障害 (怒りの爆発, 身体的暴力), 精神障害 (励起, 譫妄) または精神病症状;

- 双極性障害における man病の治療における補助療法として;

- 青年の行動障害の補助療法として 15 場合によっては知的レベルの低下または精神遅滞のある年および成人患者, 破壊的な行動の場合 (攻撃性, 衝動性, 自己侵略) 病気の臨床像をリードしている.

投薬計画

に 統合失調症 以上の大人と子供 15 年 リレプチド^® 任命します。 1 または 2 回/日. 初期投与量 - 2 mg /日. 2日目には、用量を次のように増やす必要があります 4 mg /日. この時点から、投与量は同じレベルに保つことができます。, または必要に応じて個別に調整します. 通常、最適な投与量は次のとおりです。 4-6 mg /日. 場合によっては、投与量をゆっくりと増やし、初期投与量と維持投与量を減らすことが正当化されることがあります。.

上記の用量 10 mg /日は、低用量と比較して、より高い効率を示し、錐体外路症状を引き起こす可能性があります. なぜなら, 投与量の安全性が高いこと 16 mg /日は研究されていません, このレベルを超える用量は使用しないでください.

リレプチドの使用に関する情報^® 統合失調症の治療のために 歳未満の子供 15 年 いいえ.

高齢の患者 薬は次の初回投与量で処方されます。 500 G 2 回/日. 投与量は、次の方法で個別に増やすことができます。 500 G 2 回/日 1-2 ミリグラム 2 回/日.

に ヒト肝臓や腎臓 初回量はです 500 G 2 回/日. この投与量は、 1-2 ミリグラム 2 回/日.

に 薬物乱用または薬物依存 薬の一日の推奨摂取量は 2-4 ミリグラム.

治療する場合 認知症患者の行動障害 推奨される開始用量は 250 G 2 回/日. 必要に応じて、投与量を個別に増やすことができます。 250 G 2 回/日より頻繁ではない, 1日より. ほとんどの患者にとって、最適な投与量は以下のとおりです。 500 G 2 回/日. ただし、一部の患者は服用することが示されています。 1 ミリグラム 2 回/日.

最適な投与量に達した場合、薬の服用が推奨される場合があります。 1 回/日.

に man man状態を伴う双極性障害 推奨開始用量であります 2 mg /日 1 レセプション. 必要に応じて、この線量を次のように増やすことができます。 2 mg /日, もういや, 1日より. ほとんどの患者にとって、最適な投与量は以下のとおりです。 2-6 mg /日.

に 精神遅滞患者の行動障害 へ 患者 体重 50 kg以上 推奨開始用量であります 500 G 1 回/日. 必要に応じて、この線量を次のように増やすことができます。 500 mcg /日はそれほど頻繁ではありません, 1日より. ほとんどの患者にとって、最適な投与量は以下のとおりです。 1 mg /日. 一部の患者では、服用することが望ましい 500 mg /日, いくつかは線量を増やす必要があります 1.5 mg /日.

へ 患者 未満の計量 50 kg 推奨開始用量であります 250 G 1 回/日. 必要に応じて、この線量を次のように増やすことができます。 250 mcg /日はそれほど頻繁ではありません, 1日より. ほとんどの患者にとって、最適な投与量は以下のとおりです。 500 mg /日. 一部の患者では、服用することが望ましい 250 mg /日, いくつかは線量を増やす必要があります 750 mg /日.

での薬物の長期使用 青年 医師の監督の下で行う必要があります.

副作用

中枢神経系: 不眠症, ažitaciâ, アラーム, 頭痛の種; 時々 – 眠気, 易疲労感, 目まい, 障害濃度, ぼやけた視界; まれに – 錐体外路症状 (震え, 剛性, hyperptyalism, bradikineziâ, 静座不能, 急性ジストニア). Possible病または軽man病の可能性, ストローク (素因のある高齢患者において), gipervolemia (多飲症のせいか, ADHの不適切な分泌症候群によるか), pozdnyayaのジスキネジア (主に舌および/または顔の不随意のリズミカルな動き), 神経弛緩薬性悪性症候群 (温熱療法, 筋肉の硬直, 自律機能の不安定性, 意識障害とCPKレベルの上昇), 体温調節障害と発作.

消化器系の一部: 便秘, 消化不良, 吐き気, 嘔吐, 腹痛, 肝酵素の増加, 口渇, ハイポ- または過流涎, 食欲不振, 食欲増加, 体重の増加または減少.

心臓血管系: 起立性低血圧および反射性頻脈, 血圧上昇.

造血系から: 好中球減少症, 血小板減少症.

内分泌系の一部に: 乳汁漏出症の可能性, 女性化乳房, 月経不順, 無月経, 高血糖の発症または糖尿病の経過の悪化.

生殖システムから: 持続勃起症, 勃起不全, 射精異常, anorgazmija.

アレルギー反応: 鼻炎, 皮膚発疹, 血管神経性浮腫.

皮膚科の反応: 乾燥症, giperpigmentatsiya, かゆみ, 脂漏症, 光増感.

その他: 関節痛, 尿失禁.

禁忌

- 授乳 (母乳育児);

- 薬物に対する過敏症.

と 注意 薬は心血管系の病気の患者に使用する必要があります (税込. 慢性心不全で, 心筋梗塞を経験してください。, 伝導障害), 脱水を伴う, gipovolemii, 脳循環の違反, パーキンソン病, 痙攣 (税込. 歴史), 重度の腎障害または肝障害, 薬物乱用または薬物依存, 条件の下で, 頻脈タイプの発症の素因 “ピルエット” (徐脈, 電解質不均衡, 併用薬, удлиняющихинтервалQT), 脳腫瘍で, 腸閉塞症, 急性薬物過剰摂取の場合, ライ症候群で (TK. リスペリドンの制吐効果は、これらの状態の症状を隠す可能性があります), 時妊娠, 高齢者 15 年 (TK. 薬の安全性と有効性が確立されていない).

妊娠·授乳期

妊娠中のリスペリドンの安全性は研究されていません。. リレプチドの応用^® 妊娠だけかもしれません, 期待される利益が潜在的なリスクを上回る場合.

リスペリドンや9-ヒドロキシリスペリドンは母乳中に排泄されるため, 必要に応じて、授乳中の薬の使用は母乳育児を中止する必要があります.

注意事項

リレプチッドによる治療開始時の統合失調症の場合^® 以前の治療を徐々にキャンセルすることをお勧めします, 臨床的に正当化される場合. さらに、患者が抗精神病薬の形態によるデポー療法から転院した場合, 次に予定されている次の注射の代わりに、リレプチッド療法を開始することをお勧めします. 現在の抗パーキンソン病治療を継続する必要性を定期的に評価する必要があります。.

リレプチドのαアドレナリン遮断作用による^® 起立性低血圧が起こることがある, 特に初回投与量の選択時. 動脈性低血圧が発生した場合は、投与量の減量を検討する必要があります。. 心血管系の疾患を有する患者において, ならびに脱水, 血液量減少または脳血管障害, 投与量は徐々に増やす必要があります.

これは、考慮されるべきです, 錐体外路症状の発生が遅発性ジスキネジア発症の危険因子であること. 遅発性ジスキネジアの徴候や症状が現れた場合, すべての抗精神病薬の中止を考慮する必要があります.

神経遮断性悪性症候群を発症した場合, 温熱療法によって特徴づけられる, 筋肉の硬直, 栄養機能の不安定性, 意識障害とCPKレベルの上昇, すべての抗精神病薬は中止する必要があります, リレプチドを含む^®.

統合失調症の人は自殺未遂のリスクが高まる, したがって、このカテゴリーの患者の治療は、厳格な医学的監督の下で行う必要があります.

カルバマゼピンおよびその他の肝酵素誘導物質の廃止により、リレプチドの投与量は^® これは、低減されなければなりません.

リレプチド治療中の患者様へ^® 体重増加の可能性があるため、過食を控えることをお勧めします.

リレプチッドによる治療期間中^® 飲酒をお控えください.

小児科での使用

リレプチドの安全性と有効性データ^® u 歳未満の子供 15 年 いいえ, したがって、このカテゴリーの患者に薬を処方することはお勧めできません。.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

治療期間中、患者は潜在的に危険な活動に従事することを控えるべきです。, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします.

過剰摂取

症状: 眠気, 鎮静作用の発現, 意識のうつ病, 頻脈, 低血圧, 錐体外路症状, まれに – 伸長 QT 間隔.

治療: 十分な酸素化と換気を確保するために、きれいな気道を維持する必要があります。. 胃洗浄を表示します (挿管後, 患者が意識不明の場合) および緩下剤と組み合わせた活性炭の任命. 心電図のモニタリングは、不整脈の可能性を検出するためにすぐに開始する必要があります。. 具体的な解毒剤は存在しません. 対症療法. 中毒の症状が消えるまで、継続的な医学的監督とモニタリングを継続する必要があります。.

薬物相互作用

とすれば, 何リレプチド^® 主に中枢神経系に影響を与える, 他の中枢作用薬やアルコールとの併用には注意が必要です。.

リレプチド^® レボドパおよび他のドーパミン作動薬の有効性を低下させる.

クロザピンはリスペリドンのクリアランスを低下させる.

リレプチダ併用で^® およびカルバマゼピンでは、血漿中のリスペリドンの活性抗精神病薬画分の濃度が減少しました。. 同様の効果は、肝酵素の他の誘導剤の使用でも観察できます。.

リレプチッドと併用で^® fenotiazinы, 三環系抗うつ薬および一部のベータ遮断薬は、リスペリドンの血漿中濃度を上昇させる可能性がある, ただし、これは有効な抗精神病薬画分の濃度には影響しません。.

リレプチッドと併用で^® フルオキセチンはリスペリドンの血漿中濃度を上昇させる可能性があります, それほどではないが、活性抗精神病薬画分の濃度.

リレプチド使用時^® 他の薬と一緒に, 高血漿タンパク質に結合しました, 血漿タンパク質画分からの薬物の症候変位が観測され.

降圧薬は、リレプチドを服用している間、血圧低下の重症度を高めます^®.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.