プロノラン: 薬の使用説明書, 構造, 禁忌
活物質: Piriʙedil
ときATH: N04BC08
CCF: 抗薬の – CNSにおけるドーパミン作動性伝達の刺激剤
ICD-10コード (証言): F07, G20, G21, H35.0, H53.1, H53.4, I73.9, I79.2
ときCSF: 01.14.04
メーカー: レラボラセルヴィエ (フランス)
プロノラン: 剤形, 構成とパッケージング
制御放出錠剤, コーティングされました 赤色の, ラウンド, レンズ状の; 染色のわずかな不均一性, 光沢とわずかな介在物の程度.
| 1 タブ. | |
| piriʙedil | 50 ミリグラム |
賦形剤: ステアリン酸マグネシウム, ポビドン, タルク, カルメロースナトリウム, ポリソルベート 80, カルミン色素 (Понсо4R), natriya炭酸, コロイド状二酸化ケイ素, ショ糖, 二酸化チタン, ミツロウ、白.
15 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
30 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
プロノラン: 薬理効果
抗薬の, ドーパミン受容体アゴニスト. それは、脳の血流に入ります, ここで、これは脳内のドーパミン受容体に結合します, ドーパミンDタイプに高い親和性と選択性を表示します2 иD3.
作用機序は、初期パーキンソン病の治療のための薬物の主な臨床的特徴ピリベジルせます, すべての主要な運動症状への曝露と疾患の後期に. ドーパミン受容体アンタゴニスト活性にピリベジル添加効果はCNS内の2つの主要なαアドレナリン受容体を示します (типаA2(A) иA2(A)).
ピリベジルの相乗効果, どのようにαアンタゴニスト2-脳内アドレナリン受容体アゴニストとドーパミン受容体, これは、パーキンソン病の種々の動物モデルにおいて実証されています: ピリベジル長時間の使用はそれほど深刻ジスキネジアの開発につながります, レボドパの使用より, 可逆無動に対して同様の性能を持ちます, 関連疾患、パーキンソン.
ヒトでの薬物動態学的研究の中に目覚めとして皮質覚醒電気発生ドーパミン作動性の種類を示しています, 各種機能に対する臨床活性の症状と睡眠時, ドーパミンによって制御されます. この活動は、行動及び心理スケールを使用して実証されています. これは、示されました, 健康なボランティアでピリベジルは注意と警戒を向上します, 認知タスクに関連付けられています.
効率Pronoran® パーキンソン病の治療におけるレボドパとの単剤療法として、または組み合わせて3つの二重盲検で評価されています, プラセボ対照臨床試験 (2 プラセボと比較検討し、 1 ブロモクリプチンに比べて研究). 関連する研究 1103 患者 1-3 規模でのステップとヒョンヤール), 543 そこからプロノランを受け取りました®. の表示, そのプロノラン® 用量 150-300 mg/日はすべての運動症状に効果的です 30% 統一パーキンソン病評価尺度の改善 (UPDRS) III部 (モーター) 以上 7 単剤療法として月と 12 レボドパの月. の改善 “日常生活での活動” スケールUPDRS IIが同じ値で評価しました.
単剤療法では、統計的に有意な患者の比率, レボドパによる緊急治療が必要, ピリベジルを受け取った人 (16.6%) 少なかった, 患者のグループよりも, プラセボ (40.2%).
下肢の血管にドーパミン受容体が存在することで、ピリベジルの血管拡張作用が説明されます。 (下肢の血管の血流を増加させます).
プロノラン: 薬物動態
吸収と分布
ピリベジルは消化管から急速かつほぼ完全に吸収され、広範囲に分布しています。.
C言語マックス 血漿レベルは、後に達成します 3-6 徐放性錠剤を服用してからh. 血漿タンパク結合平均 (無関係な分数は 20-30%), したがって、他の薬物と併用した場合の薬物相互作用のリスクは低いです.
代謝
ピリベジルは肝臓で広範囲に代謝され、主に尿中に排泄されます。: 75% 吸収されたピリベジルの一部は、代謝物として腎臓から排泄されます.
控除
ピリベジルの血漿除去は二相性であり、初期段階と第2のより遅い段階からなる。, 血漿中のピリベジルの安定した濃度の維持につながる 24 営業時間. 複合薬物動態分析は示した, そのT1/2 静脈内投与後のピリベジルは平均して 12 hおよび投与量に依存しない.
プロノラン: 証言
- 老化過程における慢性認知障害および感音難聴の補助的対症療法として (税込. 注意および記憶の障害);
- 単剤療法として、パーキンソン病 (ときにフォーム, 主に振戦を伴います) または最初のようにレボドパとの併用療法の一部として, 病気の後期, 特にフォームで, 震えを含む);
- 下肢の動脈の閉塞性疾患による間欠性跛行の補助対症療法として (ルリィシュとフォンテーヌ分類のII期);
- 虚血性眼疾患の症状の治療 (税込. 視力低下, 視野狭窄, 色のコントラストを低下させます).
プロノラン: 投与計画
によって すべての適応症 (パーキンソン病以外) 薬物の用量を任命 50 ミリグラム (1 タブ。) 1 回/日. 必要な場合に投与量を増加させることができます 100 mg /日 (上 50 ミリグラム 2 回/日).
に パーキンソン病 単剤療法 任命します。 150-250 mg /日 (3-5 タブ/日), で割った値 3 入場. 必要に応じて、薬物用量 250 mgを服用することをお勧めします 2 タブ. 上 50 午前中のMgと 2 タブ. 上 50 午後のmgと 1 タブ. 50 夕方にMG.
に レボドパと組み合わせて使用する 毎日の用量は 150 ミリグラム (3 タブ。) で 3 入場.
増量の場合に投与量を選択するときは、投与量を滴定することをお勧めします, 徐々に増加 1 タブ. (50 ミリグラム) すべての 2 週の.
錠剤は、経口的に摂取されています, 食事の後, かまず, 飲酒 1/2 カップの水.
プロノラン: 副作用
ピリベジルを服用したときに報告された副作用は用量依存的であり、, 主に, そのドーパミン作動性活動に関連付けられています. 副作用は中程度です, 会う, 主に, 治療の開始時に、薬の中止後に消えます.
薬を服用すると、次のような副作用が発生する可能性があります.
消化器系の一部: 多くの場合 (>1/100, <1/10) – 軽度の胃腸症状 (吐き気, 嘔吐, 鼓腸), これらの副作用は、適切な個別の用量を選択すると可逆的です. 用量選択, 徐々に用量を増やすことによって (上 50 MGごと 2 推奨用量に達する数週間前), これらの副作用の発現の大幅な減少につながります.
中枢神経系: 多くの場合 (>1/100, <1/10) – 混乱する可能性があります, 幻覚, 落ち着きのなさやめまい, 薬が中止されると消える. ピリベジルを服用すると眠気を伴い、非常にまれなケースですが、突然眠りにつくまでの深刻な日中の眠気を伴うことがあります。.
心臓血管系: まれに (< 1/10 000) – gipotenziya, 意識喪失または倦怠感またはBP不安定性を伴う起立性低血圧.
アレルギー反応: 深紅色の染料に対するアレルギー反応を発症するリスク, 薬物の一部.
パーキンソン病の患者, ドーパミン作動薬で治療, 特に高用量の薬を服用し、レボドパと組み合わせた場合, ギャンブル中毒, 性欲と異常性欲の増加, これらの症状は、用量の減少または治療の中断によりほとんど可逆的でした.
プロノラン: 禁忌
- 崩壊;
- 急性心筋梗塞;
- 神経弛緩薬との同時投与 (クロザピンを除きます);
- 歳までのお子様 18 年 (データ不足のため);
- ピリベジルおよび/または賦形剤に対する過敏症感受性, 薬物の一部.
なぜなら, それは、スクロースを用いて製剤化されています, フルクトース不耐性の患者, ブドウ糖またはガラクトース, ショ糖イソマルターゼ欠損症の患者と同様に (まれな代謝障害) 薬はお勧めしません.
プロノラン: 妊娠·授乳期
この薬は主に高齢の患者に使用されます, 妊娠する可能性が低い人. これは、示されました, マウスでは、ピリベジルは胎盤関門を通過し、胎児の臓器に分布します.
データが不足しているため、妊娠中や授乳中はこの薬を使用しないでください。.
プロノラン: 特別な指示
クリムゾン染料, 薬物の一部, 一部の患者のアレルギー反応のリスクを高めます.
車および管理メカニズムを駆動する能力への影響
一部の患者 (特にパーキンソン病の患者では) ピリベジルを服用していると、突然眠りにつくまで、突然ひどい眠気を感じることがあります。. この現象は非常にまれです, しかし, それにもかかわらず, 患者, 車両および/または操作機器の運転, 高度な注意が必要, それについて警告する必要があります. このような反応が起こった場合は、ピリベジルの投与量を減らすか、この薬による治療を中止することを検討する必要があります。.
プロノラン: 過剰摂取
症状: 嘔吐 (化学受容器引き金帯に対するピリベジルの作用による), 不安定な血圧 (増加または減少), 消化管の機能不全 (吐き気, 嘔吐).
治療: 薬剤の除去, 対症療法.
プロノラン: 薬物相互作用
禁忌の組み合わせであります。
抗精神病薬 (クロザピンを除く)
抗パーキンソン病薬と抗精神病薬の相互拮抗
錐体外路症候群の患者, 神経弛緩薬の使用によって引き起こされる, 抗コリン作用薬療法を行うべきであり、ドーパミン作動性抗パーキンソン病薬を投与すべきではありません (神経弛緩薬によるドーパミン受容体の遮断による).
パーキンソン病の患者, ドーパミン作動性抗パーキンソン病薬で治療, 神経弛緩薬の予約が必要, 精神疾患の症状が増加するため、レボドパを継続すべきではありません, 神経弛緩薬によるドーパミン受容体の遮断によるものと同様に.
制吐薬を使用する必要があります, 錐体外路症状を引き起こさない.
プロノラン: 薬局からの調剤条件
製剤は、処方箋で提供されています.
プロノラン: 保管条件
薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります. 特別な保管条件は必要ありません. 貯蔵寿命 – 3 年.
