PLAKVENIL

活物質: Gidroksixloroxin
ときATH: P01BA02
CCF: 4アミノキノリン. 抗マラリア薬とamebitsidny. 免疫抑制剤
ICD-10コード (証言): B50, B51, B52, L56.2, L93.0, M05, M08, M32
ときCSF: 05.02.03
メーカー: SANOFI-SYNTHELABO Ltd. (イギリス)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, コー​​ティングされました ホワイト, レンズ状の, 標識されました “HCQ” на одной из сторон и “200” – 別の; プレゼンテーションの – ホワイト.

賦形剤: ラクトース一水和物, ポビドンK25, コー​​ンスターチ, ステアリン酸マグネシウム, 精製水.

シェルの構成: Opadry OY-L-28900 (ポリマー, 二酸化チタン, マクロゴール 4000, ラクトース一水和物, 精製水)

10 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.

薬理作用

抗マラリア薬. Гидроксихлорохин обладает несколькими различными фармакологическими свойствами, которые могут обусловливать его терапевтический эффект: взаимодействие с сульфгидрильными группами, 酵素の活性の変化 (税込. фосфолипазы, натрия аденозиндифосфат-Н-цитохром (НАД-Н-цитохром) С-редуктазы, холинэстеразы, протеаз и гидролаз); связывание с ДНК; стабилизацию лизосомальных мембран; ингибирование синтеза простагландинов, хемотаксиса и фагоцитоза полиморфоядерных клеток; уменьшение синтеза моноцитами интерлейкина-1 и высвобождения сулероксиданиона нейтрофилами. Внутриклеточная концентрация и повышение рН в лизосомах объясняет как антипротозойную, так и противоревматическую активность гидроксихлорохина.

準備, активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. На гаметы Plasmodium falciparum плаквенил не действует. Препарат оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие.

薬物動態

吸収

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. T_マックス あります 2-4.5 いいえ, C言語_マックス после приема внутрь в дозе 155 ミリグラム – 948 NG / mlの, после приема внутрь в дозе 310 ミリグラム – 1895 NG / mlの.

配布

血漿タンパク結合 – 45%. Ⅴ_(d) あります 5-10 l/kg. これはよく体内に分布しています, накапливаясь в клетках крови, 肝臓, 光, 腎臓, в сетчатке глаза. これは、ハイレベルの交流と組織に蓄積します – 肝臓, 腎臓, 光, 脾臓, より高い血漿濃度がこれらの器官で 200-700 時間; CNS, 赤血球, лейкоцитах и в тканях, 豊富なメラニン. これは、胎盤関門を貫通します. В незначительных количествах определяется в грудном молоке.

代謝および排泄

В печени гидроксихлорохин частично превращается в активные этилированные метаболиты и выводится в основном почками, А 出現 – 胆汁.

Экскреция препарата медленная. T_1/2 についてです 50 日 (цельная кровь) と 32 日 (プラズマ).

証言

- 関節リウマチ;

— ювенильный хронический артрит;

— красная волчанка (системная и дискоидная);

— фотодерматит.

マラリア (за исключением хлорохин-резистентных случаев):

— для лечения острых приступов и для подавления малярии, 三日熱マラリア原虫によって引き起こされます, 卵形マラリア原虫のマラリア原虫и四日熱マラリア, а также чувствительными штаммамиPlasmodium falciparum;

— для радикального лечения малярии, 熱帯熱マラリア原虫の感受性株によって引き起こされます.

投薬計画

Плаквенил предназначен только для перорального применения. Препарат принимают во время еды или со стаканом молока.

Все дозы препарата приведены из расчета на гидроксихлорохин сульфат и не эквивалентны дозам основания.

に リウマチ性疾患 терапевтическая активность отмечается при кумуляции препарата. Для развития терапевтического эффекта препарат следует принимать в течение нескольких недель, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Адекватный терапевтический эффект развивается через несколько месяцев приема препарата. Если объективного улучшения в состоянии больного не наблюдают в течение 6 治療のヶ月, 薬物は中止すべきです.

に revmatoidnom関節 へ アダルト 開始用量は 400-600 mg /日, 維持量 – 200-400 mg /日.

に ювенильном хроническом артрите 用量は超えてはなりません 6.5 mg/kg 体重または 400 mg /日 (следует выбирать наименьшую эффективную дозу).

に системной и дискоидной красной волчанке へ アダルト 開始用量は 400-800 mg /日, 維持量 – 200-400 mg /日.

に фотодерматите лечение должно быть ограничено периодами максимальной экспозиции светом. へ アダルト может быть достаточно 400 mg /日.

へ профилактики малярии アダルト 薬物の用量を任命 400 мг в один и тот же день недели. へ 子供 еженедельная подавляющая доза составляет 6.5 mg/kg 体重 (для расчета берется идеальная масса тела), しかし, вне зависимости от массы тела, не должна превышать дозу взрослых.

条件が許可されている場合, то профилактическую терапию следует начать за 2 недели въезда в эндемическую зону. これができない場合, その後 アダルト можно назначить начальную двойную дозу 800 ミリグラム, 子供 – 12.9 MGは/ kgの (しかし、より多くのではありません 800 ミリグラム), で割ます 2 приема с интервалом в 6 いいえ.

Профилактическую терапию следует продолжать в течение 8 недель после выезда из эндемической зоны.

へ лечения острых приступов малярии 薬処方 アダルト 初期用量で 800 ミリグラム, その後 400 MG後 6 または 8 いいえ, さらに – 上 400 のためのMG 2 следующих дней; 総線量 – 2 G. Однократное применение в дозе 800 мг также было признано эффективным.

Доза для взрослых так же, как и для детей, может быть рассчитана с учетом массы тела.

乳幼児 препарат назначают в общей дозе 32 MGは/ kgの (しかし、より多くのではありません 2 G) 間に 3 дней по следующей схеме:

первая доза – 12.9 MGは/ kgの (не более однократной дозы 800 ミリグラム);

вторая доза – 6.5 MGは/ kgの (もういや 400 ミリグラム) スルー 6 ч после первой дозы;

третья доза – 6.5 MGは/ kgの (もういや 400 ミリグラム) スルー 18 第二の投与後の時間;

четвертая доза – 6.5 MGは/ kgの (не превышая 400 ミリグラム) スルー 24 第三の投与後の時間.

Для поддерживающей терапии применяют минимальную эффективную дозу, 超えない 6.5 mg/kg/日 (для расчета берутся значения идеальной массы тела).

副作用

ビジョンの臓器の一部に: まれに – ретинопатия с изменениями в пигментации и дефектами поля зрения. В ранней форме ретинопатия обратима при прекращении курса лечения гидроксихлорохином. Если ретинопатия сохраняется, то может возникнуть риск необратимого поражения сетчатки даже после отмены лечения. Изменения сетчатки могут быть бессимптомными, или проявляться скотомой.

Описаны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения, как появление “пелены” перед глазами или фотофобию. Эти изменения могут быть обратимыми при прекращении лечения.

Возможно снижение зрения из-за нарушения аккомодации, которое зависит от дозы и является обратимым.

皮膚科の反応: 可能な皮膚の発疹, かゆみ, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти реакции обычно быстро проходят при прекращении лечения. Возможно обострение псориаза; まれに – 光増感; очень редкие случаи пузырчатки (которую следует отличать от псориаза), иногда сопровождающейся повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата побочные эффекты обычно обратимы.

アレルギー反応: возможны буллезная сыпь, включая очень редкие случаи многоформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона.

消化器系の一部: 吐き気, 下痢, 食欲不振, боли в области живота и, まれに, 嘔吐. Эти реакции обычно проходят сразу же после снижения дозы или прекращения лечения. При длительном применении и в высоких дозах возможна гепатотоксичность; имеются сообщения о единичных случаях нарушения функции печени; единичные случаи внезапно развившейся печеночной недостаточности. いくつかの場合において、 – 異常肝機能; 少数例で – внезапно развившаяся печеночная недостаточность.

中枢および末梢神経系から: まれに – 目まい, 耳のノイズ, 難聴, 頭痛の種, 易刺激性, 情緒不安定, 精神病, 痙攣, 筋力低下, 運動失調; ある場合には – миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Возможны слабые сенсорные изменения, подавление сухожильного рефлекса и снижение нервной проводимости.

心臓血管系: まれに – 心筋症, снижение проводимости и сократимости миокарда; 高用量での長期使用 – miokardiodistrofija.

В случае обнаружения гипертрофии миокарда желудочков и нарушений проводимости (AVのблокада) следует иметь в виду возможность хронической интоксикации (в эти ситуациях требуется отмена препарата).

造血系から: まれに – 骨髄造血の抑制. Гидроксихлорохин может ухудшать течение порфирии.

禁忌

— макулопатия в анамнезе;

— детский возраст при необходимости длительной терапии;

-年齢までの子供 6 年 (タブレット 200 мг не предназначены для детей с массой тела менее 35 kg);

— повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина.

と 注意 следует принимать препарат при ретинопатии (при макулопатии препарат противопоказан), нарушении костномозгового кроветворения, 精神病 (税込. 歴史), porfirii, psoriaze, 定義、グルコース-6-fosfatdegidrogenazы, 肝および/または腎不全, gepatite.

妊娠·授乳期

Данные о применении препарата при беременности ограничены. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер. なお, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать повреждения со стороны ЦНС, 税込. 中毒性難聴 (слуховую и вестибулярную токсичность, врожденную глухоту), ретинальные кровотечения и аномальную пигментацию сетчатки. これを考慮すると, следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Следует тщательно взвесить необходимость применения препарата в период лактации (授乳), TK. ショー, что гидроксихлорохин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также известно, что грудные дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

注意事項

Частота ретинопатии, если не превышается рекомендованная суточная доза, невелика. Превышение рекомендованной суточной дозы увеличивает риск повреждения сетчатки и ускоряет этот процесс.

Перед началом курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, цветового зрения и изучение полей зрения. Во время терапии такое обследование следует проводить не реже 1 回 6 ヶ月.

Более частое обследование следует проводить в следующих случаях:

— дневная доза, 超過 6.5 мг/кг идеальной (не повышенной) 体重 (при расчете дозы с учетом абсолютной массы тела возможна передозировка у тучных пациентов);

-腎不全;

— суммарная доза более 200 G;

- 高齢者;

— сниженная острота зрения.

Если происходят негативные изменения зрения (税込. 視力低下, 色覚の変化), すぐに薬を削除. Больным требуется продолжительное наблюдение, TK. возможно прогрессирование этих нарушений. Изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с заболеваниями печени и почек. Поскольку препарат влияет на функции печени и почек, 減量が必要な場合があります.

Следует c осторожностью примененять препарат у пациентов, страдающих желудочно-кишечными, неврологическими или гематологическими заболеваниями, при повышенной чувствительности к хинину.

При длительной терапии следует периодически проводить полный анализ крови, при появлении нарушений гидроксихлорохин следует отменить.

Не следует назначать препарат пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или с синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому пациенты должны особо тщательно следить за тем, чтобы убирать гидроксихлорохин из мест, доступных для детей.

Все больные, длительно получающие препарат, должны периодически обследоваться у невропатолога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильного рефлекса. Если наблюдается слабость, 薬物は中止すべきです.

Гидроксихлорохин неэффективен в отношении хлорохин-резистентных штаммов Plasmodium faiciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитных форм Plasmodium vivax, Plasmodium ovale и Plasmodium malariae и поэтому не может предупредить инфицирование этими микроорганизмами при назначении его в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызываемого ими.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Пациенты должны соблюдать осторожность при вождении транспорта или выполнении работ, 注意を要します, TK. гидроксихлорохин может нарушать аккомодацию и вызывать помутнение зрения. Если это состояние не проходит само по себе, то дозу препарата можно временно уменьшить.

過剰摂取

Передозировка 4-аминохинолинов особенно опасна у детей, даже при применении препарата в дозе 1-2 г возможен летальный исход.

症状: 頭痛の種, 視力障害, 崩壊, 痙攣, kaliopenia, нарушения ритма и проводимости, за которыми следует остановка сердца и дыхания. 不必要に. эти эффекты могут развиться сразу же после принятия чрезмерной дозы препарата, требуется проведение неотложной терапии. Следует немедленно принять меры для удаления препарата из желудка, назначить активированный уголь в дозе, как минимум в 5 раз превышающей принятую дозу препарата, что может приостановить дальнейшую абсорбцию (при введении угля в желудок через зонд в течение 30 мин после принятия препарата). Целесообразно назначение диазепама парентерально (описано снижение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).

治療: при необходимости следует проводить ИВЛ и противошоковую терапию. Необходим постоянный врачебный контроль в течение не менее 6 ч после купирования симптомов передозировки.

薬物相互作用

При одновременном применении гидроксихлорохина и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке (при данной комбинации следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке).

Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты гипогликемических препаратов, может потребоваться уменьшение дозы инсулина или гипогликемических препаратов.

Возможно также взаимодействие гидроксихлорохина сульфата с антибиотиками группы аминогликозидов (угнетение нервно-мышечной передачи); シメチジン (угнетение метаболизма гидроксихлорохина сульфата, что может приводит к повышению его концентрации в плазме крови); антагонизм действия в отношении неостигмина и пиридостигмина; уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию внутрикожной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

При одновременном применении антацидов интервал между приемами должен составлять не менее 4 いいえ, TK. возможно снижение абсорбции препарата.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬剤は、Cまたは25°未満の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.