PIOGLIT

活物質: ピオグリタゾン
ときATH: A10BG03
CCF: 経口血糖降下剤
ICD-10コード (証言): E11
ときCSF: 15.02.03
メーカー: 太陽薬品工業株式会社. (インド)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット ホワイト, フラット, ラウンド, 面取り, 一方の当事者と追いかけにバリウムと “太陽” – 別の.

賦形剤: 乳糖, デンプン, 微結晶セルロース, ヒドロキシプロピル 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), タルククリア, ステアリン酸マグネシウム, コロイド状二酸化ケイ素, クロスカルメロースナトリウム.

10 Pc. – アルミニウム箔のストリップ (3) – 段ボールパック.

タブレット ホワイト, フラット, ラウンド, 面取り, 一方の当事者と追いかけにバリウムと “太陽” – 別の.

賦形剤: 乳糖, デンプン, 微結晶セルロース, ヒドロキシプロピル 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), タルククリア, ステアリン酸マグネシウム, コロイド状二酸化ケイ素, クロスカルメロースナトリウム.

10 Pc. – アルミニウム箔のストリップ (3) – 段ボールパック.

薬理作用

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (脂肪, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

薬物動態

吸収

経口投与後、吸収が高いです. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 M. C言語_マックス 血漿レベルは、後に達成します 2 いいえ, 食後の – スルー 3-4 いいえ.

分布と代謝

Ⅴ_(d) あります 0.22-1.04 l/kg. 血漿タンパク結合 – 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) を通じて達成 24 ч при ежедневном однократном применении. C言語_SS в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 日.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

控除

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: 腎臓 – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T_1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 とh 16-24 それぞれH、.

証言

型糖尿病 2:

— в качестве монотерапии;

-スルホニル尿素誘導体との組み合わせ, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

投薬計画

薬物は内部規定されています, 1 回/日 (関係なく、食事の).

При монотерапии доза составляет 15-30 ミリグラム; 最大日量 – 45 ミリグラム.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 MGまたは 30 ミリグラム (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 mg /日. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (いつ, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 ミリグラム/ dLの).

副作用

中枢神経系及び感覚器官の一部に: 目まい, 頭痛の種, gipesteziya, 不眠症.

ビジョンの臓器の一部に: ぼやけた視界, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

呼吸器系: 咽頭炎, 副鼻腔炎.

代謝: 体重増加, gipoglikemiâ, CPK活性を増加させます; при длительном применении более 1 に 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

造血系から: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, 貧血.

消化器系の一部: 鼓腸, 増加ALT.

筋骨格系の一部に: 関節痛, 筋肉痛.

その他: まれに – 心不全.

禁忌

- 糖尿病のタイプ 1;

- 糖尿病性ケトアシドーシス;

— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (NYHA分類);

- 重度の肝障害 (повышение активности ферментов печени в 2.5 回ULN);

- 妊娠;

- 授乳 (授乳);

-年齢までの子供 18 年 (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 следует применять препарат при отечном синдроме, 貧血, сердечной недостаточности I-II класса, 肝機能異常.

妊娠·授乳期

薬物は、妊娠中や授乳中には禁忌であります (授乳).

注意事項

患者, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). 臨床研究では、, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (NYHA分類), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (例えば, 鬱血性心不全).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, すべての 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (吐き気, 嘔吐, 腹部の痛み, 弱点, 食欲不振, 暗色尿). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (で 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (ゴールド > 2.5 通常の2倍), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

過剰摂取

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

薬物相互作用

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, digoksinom, varfarinom, metforminom.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, ドライ, 25℃より高くない温度で暗い場所. 貯蔵寿命 – 2 年.