ピメクロリムス

ときATH:
D11AX15

特徴.

デリバティブmakrolaktamaアスコ. 白またはほとんど白色の結晶性粉末. メタノールおよびエタノールに可溶, 水に不溶で.

薬理作用.
Dermotropic, 免疫抑制性の, 抗炎症ローカル.

アプリケーション.

Поданным医師デスクリファレンス (2005), の形でピメクロリムス 1% クリームは、歳の時に、通常の免疫状態の患者のアトピー性皮膚炎を緩和するために、短期および軽度の断続的な長期治療用に処方されています 2 と古いです, 代替の従来の治療の使用は、潜在的なリスクで、望ましくないと見なされています, または患者の治療において, 従来の治療に抵抗性.

禁忌.

過敏症.

妊娠中や授乳.

動物の研究ではピメクロリムスの形で皮膚適用でembriofetalnogo 1% クリームは、女性の胎児の体に毒性効果を観察し、用量で使用された場合されました 10 ラットでは、MG / kg /日 (0,14 体表面積に基づいMRDC、), 10 ウサギにおけるMGは/ kg /日 (0,65 AUCの比較に基づいてMRDC). クリームに適用されます 6 器官形成時の一日あたりの時間 (6ウサギで-21 Thのラットにおける妊娠の日と6-20日の妊娠).

ピメクロリムスに導入された場合 (のために 2 交配前と全体の週 16 ラットやウサギの妊娠の日6-18日) までの用量で 45 mg/kg/日 (38 AUCの比較に基づいてMRDC) ラット及び 20 mg/kg/日 (3,9 AUCの比較に基づいてMRDC) ウサギの毒性は、雌ラットで確立されていません, しかし、マークされた毒性embriofetalnaya (着床後の胎児の死亡およびラットの子孫の定量的な削減, 前記胎児の欠陥が観察されました. ウサギでは、生体物質の雌には有毒な影響はありませんでした, 胎児毒性および催奇形性.

周囲の研究- とラットで生後発達妊娠6日以来の内部ピメクロリムスを投与し、最大時に 21 授乳の日がありました, その最高用量を服用するとき 40 唯一/ kg /日 2 から 22 メスは子孫を生きて出産を与えています. 用量で 10 mg/kg/日 (12 AUCの比較に基づいてMRDC) F1世代の出生後の生存と発展にない顕著な効果, その後の成熟および生殖能力.

研究では示しラットおよびウサギで開発をembriofetalnogo, ピメクロリムスを投与した場合には、胎盤を通過する内側.

カテゴリアクションは、FDAにつながります - C言語. (動物の生殖の研究は、胎児への悪影響を明らかにしました, 妊婦における適切かつ十分に制御された研究が開催されていません, しかし、潜在的な利益, 妊娠中の薬に関連付けられています, その使用を正当化することができます, リスクの可能性にもかかわらず。)

妊娠が可能な場合は、必要な場合にのみ (妊婦での使用の安全性の適切かつ十分に制御された研究は行われませんでした, 妊娠中の使用経験は限られており、安全性を評価することはできません。).

看護の女性は任意の母乳を停止する必要があります, またはクリームの使用 (局所適用が行われなかった後に母乳中の薬物の割り当てを検討; 不明, ピメクロリムスは、母乳中に浸透するかどうか).

副作用.

形のピメクロリムスの安全性の研究において、 1% クリーム接触感作のない場合, 光毒症, fotoallergii, 累積炎症.

長期的に (1 年) 2-17歳の患者では、外側のコルチコステロイドを使用したクリーム代替研究 43% 患者, クリームを塗ります, これは、コルチコステロイドの使用を必要と (と比べて 68% 対照群では). コルチコステロイドは、多く使用されています 7 日、 34% メイングループと 54% 対照群. 患者, この研究で使用され、クリームおよび外部コルチコステロイドは、より頻繁にされました (患者と比較, クリームを適用するだけ) このような膿痂疹などの副作用, 皮膚感染症, 重畳感染 (アトピー性皮膚炎の感染), 鼻炎, じんましん.

3無作為化時に, 二重盲検法, 制御小児研究 (843 メイングループの患者) および成人における1対照試験 (328 メイングループ) 副作用のため治療を中止クリーム 48 患者 (4%) 全体の 1171 対患者 13 患者 (3%) から 408 対照患者. 治療中止の理由は、主に適用部位反応および皮膚感染症でした. 最も一般的な局所反応, 試験中に観察されました, それはクリームの適用に燃えていました (患者の8から26まで%で).

協力.

他の薬剤との相互作用の可能性 (予防接種を含みます) 我々は体系的に研究されていません. ピメクロリムス血の非常に低レベルの局所的に適用された場合なので、相互作用の全身作用はほとんどありません, しかし、除外されません. CYP3Aサブファミリーの酵素の阻害剤の併用投与, エリスロマイシンなど, イトラコナゾール, ケトコナゾール, フルコナゾール, カルシウムチャネル遮断薬, シメチジンなど. 慎重に行われるべきです.

過剰摂取.

クリームと過剰摂取の症例はありません, と誤飲は観察されません.

投薬および管理.

外側に, 2 1日1回. クリームは、影響を受けた皮膚に薄い層に適用され、完全に吸収されるまでやさしくこすっれます. クリームは、体のあらゆる部分の皮膚に適用することができ, ヘッドを含みます, 顔, ネック, フィールドおむつかぶれ. 治療は、症状が完全に消失するまで継続されます. アトピー性皮膚炎の治療の再発の最初の徴候で再開する必要があります. 症状が持続する場合 6 日, 患者の状態を再評価する必要があります.

トリートメントクリームで毎日保湿スキンケアのために使用することができます.

閉鎖包帯の下にクリームを使用しないでください, TK. 閉鎖包帯の下で使用される安全性 (全身曝露を増加させることができます) まだ評価がありません.

使用上の注意.

2歳以下の子供のクリームを使用しないでください.

領域にクリームを適用しないでください, 影響を受けた急性ウイルス感染症. アトピー性皮膚炎の感染症の治療における有効性及び安全性のクリームとしては行いませんでした。, その使用の前には、皮膚感染を治療する、またはリスクおよびその使用から期待される利益を評価することが必要です.

アトピー性皮膚炎の患者は、皮膚感染症にかかりやすいです, 現在の治療は、ウイルスによる感染の危険性を増大させることができます 水痘帯状疱疹 (vetryanayaまたはlïşayを追加しないopoyasıvayuşçïy) と 単純ヘルペス, または湿疹疱疹状肉腫の発生.

局所反応 (適用部位で焼成), クリームのアプリケーションの最初の数日後に表示されます (通常、これ以上以内に消えます 5 日), 彼らは改善するものとして重要度と減少を軽度から中等度を持っています.

臨床試験では、報告されたクリームを使用して 14 ケースのリンパ節腫脹 (0,9%), 主に感染症に関連し、抗生物質で治療可能, しかし、これらのケースのほとんどはどちら明確な病​​因を持っていました, 正規化する傾向. クリームの適用中にリンパ節腫脹の発生に原因を確立することが必要です; リンパ節腫脹の明確な病因の非存在下で、またはクリームの急性感染性単核球症のアプリケーションの存在を停止すべきで, との正常化に患者を観察します.

患者での臨床試験では, クリームを使用して、, これは、観察されました 15 ケース (1%) 皮膚乳頭腫の開発 (最年少患者がありました 2 年, 最古 - 12 年). 皮膚乳頭腫の形成の悪化の場合には, または標準的治療に抵抗性を持ちます, あなたはイボを除去するために使用を中止しなければなりません.

クリームを適用する際の光毒性の不在にもかかわらず、, 治療中、患者は、直射日光や紫外線を避けるべきです, TK. トリートメントクリーム中にUV放射線に曝露されたとき、動物における発がん性試験は、皮膚の腫瘍の初めから減少することが見出されています.

免疫不全不在の患者のクリームの使用に関するデータ.

あなたの目にクリームを入らないように注意してください.