PEKTROL®

活物質: Izosorʙidamononitrat
ときATH: C01DA14
CCF: 周辺血管拡張薬. 抗狭心症薬
ICD-10コード (証言): i20, I50.0
ときCSF: 01.06.01.01.03
メーカー: クルカ 日. (スロベニア)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

徐放性錠剤, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, ラウンド, 少し両凹, 碑文 “IM40” 片側に, 可能な介在物と.

賦形剤: ポリマー, カルナバワックス, стеариновая кислота очищенная, ラクトース一水和物, ステアリン酸マグネシウム, кремния диоксид очищенный, タルク, 二酸化チタン, マクロゴール 4000, 酸化鉄赤色染料.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.

徐放性錠剤, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, オーバル, 少し両凹, с насечкой на обеих сторонах и с надписью “60” 片側に, 可能な介在物と.

賦形剤: ポリマー, カルナバワックス, стеариновая кислота очищенная, ラクトース一水和物, ステアリン酸マグネシウム, кремния диоксид очищенный, タルク, 二酸化チタン, マクロゴール 4000, 酸化鉄赤色染料.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (10) – 段ボールパック.

薬理作用

静脈の血管の主な影響と周辺血管拡張剤. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (プレロード), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.

Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (後負荷). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

これは、血小板凝集を阻害します, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 いいえ.

薬物動態

吸収と分布

После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C言語_マックス プラズマ (100 NG / mlの) を通じて達成 30 摂取後数分.

Обладает абсолютной биодоступностью – 約 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.

血漿タンパク質に関連付けられています。 5%.

代謝および排泄

Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Неактивный метаболит выводится с мочой. 腎クリアランス – 115 ml /分.

T_1/2 これは、間にあります 4 へ 10 いいえ.

特別な臨床状況における薬物動態

При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.

証言

— профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;

- 鬱血性心不全 (併用療法).

投薬計画

錠剤は、経口的に摂取する必要があります, 食事の後, проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Средняя начальная доза составляет 40 ミリグラム 1 回/日 (朝). В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 60 ミリグラム 1 時間/日 40 ミリグラム 2 回/日.

В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии дозу можно увеличить до 60 ミリグラム 1 時間/日 40 ミリグラム 2 回/日.

Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается до тех пор, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза. Соответствующую дозу препарата следует определять с учетом клинического эффекта и побочного действия.

Рекомендуемая поддерживающая доза по обоим показаниям составляет 40 MGまたは 60 ミリグラム 1 時間/日 40 ミリグラム 2 回/日 (1 タブ. утром и вторую приблизительно через 7 いいえ). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 いいえ.

副作用

心臓血管系: “нитратная” 頭痛の種, 目まい, преходящая гиперемия кожи лица, 熱を感じ, 頻脈, 血圧の著しい低下; まれに – 狭心症発作を増加させます (逆説的な反作用), 起立性低血圧.

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, возможно появление ощущения легкого жжения языка, 口渇.

中枢神経系: 制約, 眠気, ぼやけた視界, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (特に、治療の開始時に); まれに – 脳虚血.

皮膚科の反応: 皮膚発疹, ある場合には – 剥脱性皮膚炎.

その他: 耐性の発達 (税込. перекрестной к другим нитратам).

禁忌

— артериальная гипотензия и гиповолемия (以下の収縮期血圧 100 mmHgで。, диастолическое АД ниже 60 mmHgで。, центральное венозное давление ниже 4-5 mmHgで。);

- 急性心不全;

- ショック;

- 血管虚脱;

— левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;

- 急性心筋梗塞 (с выраженной артериальной гипотензией);

— тампонада сердца;

— токсический отек легких;

- 症, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (税込. числе геморрагический инсульт, 外傷性脳損傷);

- 授乳;

- 最大 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

— повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.

と 注意 следует назначать препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, 甲状腺中毒症, 肥大型心筋症 (возможно учащение приступов стенокардии), 腎不全, 肝不全 (риск развития метгемоглобинемии), と高齢の患者.

妊娠·授乳期

妊娠中の薬物の使用が唯一のケースで可能です, 胎児や子供に潜在的なリスクを上回る母親に利益を意図したとき.

必要に応じて、授乳授乳中の予定は中止すべきです.

注意事項

Пектрол^® не предназначен для купирования приступов стенокардии.

Правильное использование препарата Пектрол^® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол^® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (もっと少なく 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.

Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

患者を転送するとき, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. 既知の, 何 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.

小児科での使用

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол^®.

過剰摂取

症状: 頭痛の種, 目まい, ハートビート, 温熱療法, dermahemia, 発汗, 吐き気, 嘔吐, 下痢, metgemoglobinemiâ (チアノーゼ, аноксия), гиперпноэ, 呼吸困難, 徐脈, 痙攣, 視覚障害, 頭蓋内圧亢進, 崩壊, 失神, 麻痺, 昏睡.

治療: 胃洗浄, メトヘモグロビン血症の場合 – внутрь или в/в аскорбиновая кислота – 1 G, 私/ 1% メチレンブルー溶液 1-2 MGは/ kgの; при тяжелой артериальной гипотензии – в/в фенилэфрин (mezaton). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

薬物相互作用

Пектрол^® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

バルビツール酸は、生体内変換を促進し、血液中の一硝酸イソソルビドの濃度を低下させます.

При совместном применении с антигипертензивными средствами, vazodilatatorami, антипсихотическими средствами (神経遮断薬), 三環系抗うつ薬, novokainamidom, エタノール, xinidinom, ベータ遮断薬, 遅いカルシウムチャネル遮断薬, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации амиодарона, プロプラノロール, ブロッカー遅いカルシウムチャネル (税込. ベラパミル, ニフェジピン), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола^® возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, αブロッカー (税込. digidroergotamin) たぶん снижение выраженности антиангинального эффекта (頻脈, 血圧の過度の低下).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (税込. atropyn) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

吸着剤, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 3 年.