Parlodel

活物質: ブロモクリプチン
ときATH: G02CB01
CCF: プロラクチン分泌の阻害剤. 抗薬の
ICD-10コード (証言): D35.2, E22.0, E22.1, E28.2, E28.3, G20, G21, N46, N60, N61, N64.4, N91, N94.3, N97
ときCSF: 02.06.01.02
メーカー: メダAB (スウェーデン)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット 白色に近いです, ラウンド, フラット, ベベルエッジに, リスクとコード “XC” 片側に, 碑文 “SANDOZ” – 別の.

賦形剤: コロイド状二酸化ケイ素, 二ナトリウムэdetat, ステアリン酸マグネシウム, マレイン酸, アルファ化トウモロコシデンプ​​ン, コー​​ンスターチ, ラクトース一水和物.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
30 Pc. – 暗いガラスのバイアル (1) – 段ボールパック.

薬理作用

ドーパミン受容体の刺激. これは、下垂体前葉のホルモンの分泌を抑制します – プロラクチン, 他の下垂体ホルモンの正常な内容に影響を与えることなく、. しかしParlodel^® 末端肥大症患者における成長ホルモンレベルの上昇を低減することができ. この効果は、ドーパミン受容体の刺激によるものです.

産後の期間では、プロラクチンは授乳を開始し、維持することが必要です. 人生の他の時点でプロラクチン分泌が病的授乳につながる増加 (galaktoree) および/または排卵や月経周期の障害.

Parlodel^®, プロラクチン分泌の特異的阻害剤として、, これは、生理的な授乳の予防または抑制のために使用することができます, および病的状態の治療のため, プロラクチンの過剰分泌によって引き起こされます. 無月経および/または無排卵月経周期とき (乳汁漏出を伴いますか) Parlodel^® それは、月経周期と排卵を復元するために使用することができます.

Parlodelを使用する場合^® 授乳の抑制液の消費を制限する必要はありません. ほかに, Parlodel^® これは、子宮の産後の退縮に違反していないと血栓塞栓症のリスクを増加させません.

Parlodel^® 成長が停止するか、プロラクチン下垂体腺腫のサイズを小さくします (プロラクチン).

先端巨大症の患者では, 成長ホルモンの濃度を減少させ、血漿中のプロラクチンに加え, Parlodel^® 臨床症状と耐糖能にプラスの効果.

パーキンソン病における, 脳の線条体におけるドーパミンの特定の欠損を特徴と黒の核, 刺激parlodel^® ドーパミン受容体は、大脳基底核における神経化学的バランスを回復することができます.

パーキンソン病ブロモクリプチンの患者は通常、より高い用量で処方されています, 内分泌適応症によって適用されるものよりも.

Parlodel^® 震えを減少させます, 剛性, 病気のすべての段階において、パーキンソン病の運動などの症状の遅さ. 有効性は、通常、長年にわたって維持され (これまでの治療の良好な結果が治療期間中に記載されています, 達します 8 年).

Parlodel^® これは、パーキンソン病の患者ではうつ病の症状の重症度を減少させます. これは、その固有の抗うつ薬の特性に起因するものです, 内因性または心因性うつ病の患者では対照試験で確認, パーキンソン病に罹患していません.

Prolaktinsnizhayuschy効果が始まります 1-2 経口投与後の時間, ピーク (プロラクチンの濃度の減少, より 80%) スルー 5-10 H、およびに対する最大レベルに近いで推移 8-12 いいえ.

薬物動態

吸収

ブロモクリプチンの経口投与はよく消化管から吸収された後. Parlodelの経口投与後の健康なボランティアで^® ブロモクリプチンpoluabsorbtsiiのタブレット期間の形で 0.2-0.5 いいえ, C言語_マックス それは内に到達しました 1-3 いいえ. ブロモクリプチンの用量で投与される場合 5 mg C_マックス あります 0.465 NG / mlの.

配布

結合血漿タンパク質であります 96%.

代謝

鋭意代謝にかけブロモクリプチン “初回通過” 代謝産物の数の形成と肝臓を介して. 尿と便変わらないブロモクリプチンは、事実上存在しません. ブロモクリプチンはCYP3Aとの親和性が高いです . 代謝の主な経路は、シクロの一部としてプロリン環のヒドロキシル化です.

ブロモクリプチンは、ICの計算値とCYP3A4の強力な阻害剤であります 50 1.69 ミリモル. しかし、自由ブロモクリプチンの血液中の低治療濃度に起因します, それは同時に、薬物の代謝に重要な変化を期待していません。, クリアランスはCYP3A4の参加によって行われています.

控除

不変のブロモクリプチンプラズマの排泄は、二相であります, 最終的なT_1/2 についてです 15 いいえ (から 8 へ 20 いいえ). ブロモクリプチン及びその代謝産物は、ほぼ完全に肝臓を介して除去されます, のみ 6% 用量の腎臓から排泄されます.

特別な臨床状況における薬物動態

肝機能障害を有する患者では除去率はブロモクリプチンを低減することができます, そして血漿レベル – 増加します, 投薬計画の補正を必要とします.

阻害剤および/または潜在的基質の同時使用は、CYP3A4のクリアランスを減少させ、血漿中のその濃度ブロモクリプチン増加させることができます.

証言

月経不順, anogyny

Prolaktinzavisimyeの疾患および状態, 高プロラクチン血症を伴いますか:

- 無月経 (同行と乳汁漏出を伴いません), spanomenorrhea;

- 黄体期の故障;

- 二次高プロラクチン血症, 薬剤誘発性の (例えば, いくつかの向精神または降圧剤).

Prolaktinnezavisimoe女性不妊症:

- 多嚢胞性卵巣症候群;

- 無排卵サイクル (抗エストロゲン剤に加えて、, このようなクロミフェンなど).

男性の高プロラクチン血症

- Prolaktinzavisimy性腺機能低下症 (oligospermatism, 性欲減弱, インポテンス).

Prolaktinomy

- マイクロプロラクチンの保存的治療- および下垂体巨大腺腫;

- 腫瘍容積を低減し、その除去を容易にするために、術前準備;

- アフターケア, プロラクチンレベルが上昇したままであれば.

Akromegalija

- 更なる手段として、または, 特別な場合で, 外科的または放射線治療の代替として、.

授乳の抑制

- 予防または医学的な理由のための産後の授乳の終了, 税込. 産後の乳腺炎の初期段階で.

- 中絶後の授乳の予防.

パーキンソン病

- 特発性パーキンソン病とパーキンソンpostentsefaliticheskogoのすべての段階 – または単剤療法として, または他の抗パーキンソン病薬と組み合わせて.

投薬計画

Parlodel^® 食事と一緒に経口的に摂取されています.

月経不順, anogyny

割り当てます 1.25 ミリグラム (1/2 タブ。) 2-3 回/日; 治療効果が不十分である場合, 投与量を徐々に増加されるまで、 5-7.5 mg /日 (受信の多重 2-3 回/日).

治療は、月経周期および/または排卵の回復を正常化するまで継続されます.

再発治療を防止するために必要な場合には、いくつかのサイクルのために継続することができます.

男性の高プロラクチン血症

割り当てます 1.25 ミリグラム (1/2 タブ。) 2-3 回/日, 徐々に用量を増加 5-10 ミリグラム (2-4 タブ。) 1日当たり.

Prolaktinomy

割り当てます 1.25 ミリグラム (1/2 タブ。) 2-3 段階的な用量の増加と用量の選択と回/日, 血漿中のプロラクチン濃度の十分な低減を確保. 最大推奨用量 小児および青年 7-12 年 あります 5 mg /日, 老人 13-17 年 – 20 ミリグラム.

Akromegalija

初期用量はオンになっています 1.25 ミリグラム (1/2 タブ。) 2-3 回/日, さらに, 臨床効果と忍容性に応じて、, 日用量を徐々に増加させるまで 10-20 ミリグラム (4-8 タブ。). 最大推奨用量 小児および青年 7-12 年 あります 10 mg /日, 老人 13-17 年 – 20 ミリグラム.

医学的理由のための授乳の阻害

最初の日に任命 1.25 ミリグラム (1/2 タブ。) 2 回 (朝食と夕食の食事中), その中に、 14 日 – 上 2.5 ミリグラム (1 タブ。) 2 回/日. へ 授乳の発症を予防します 薬物は、数時間以内に開始する必要があります 出産や中絶後, しかし、唯一の重要な機能の安定化した後. スルー 2 または 3 薬物は時々、牛乳のわずかな分泌された後の日. それを排除することができます, さらにために同じ用量で薬物を再開 1 週の.

Nachinayushtiysyaのposlerodovыy乳腺炎

最初の日に任命 1.25 ミリグラム (1/2 タブ。) 2 回 (朝食と夕食の食事中), その中に、 14 日 – 上 2.5 ミリグラム (1 タブ。) 2 回/日. さらに、抗生物質を処方.

パーキンソン病

治療の最初の週の間に最適な忍容性を確保するために、低用量で開始する必要があります 1.25 ミリグラム (1/2 タブ。) 1 回/日 (好ましくは夕方に). 個々の最小有効量の選択のためにゆっくりと上昇する必要があります, 滴定: 毎週日量は増加しました 1.25 ミリグラム; 毎日の用量は、に分割され 2-3 入場. 適切な治療応答は、平均以上の上で達成されます 6-8 治療の週. 後の臨床効果が存在しない場合には 6-8 使用の週, たぶん, 日量のさらなる増加 2.5 MG毎週.

典型的には、モノ用にブロモクリプチンの治療用量範囲- または併用療法からです 10 ミリグラム 40 1日当たり, しかし、一部の患者は、より高い用量が必要な場合があります.

用量副作用の選択が発生した場合, 日用量は、少なくとも低レベルに低減され、維持されるべきです 1 週の. 副作用に対処する場合, 投与量は再び増加することができ.

レボドパを受けた患者における運動障害を有する患者はParlodelの適​​用前にお勧めします^® レボドパの投与量を減少させます. Parlodel治療に満足できる臨床効果に達した後^® レボドパの用量でさらに緩やかな減少を行うことができます. 一部の患者, Parlodelを取ります^®, レボドパの可能性を完全に廃止.

副作用

副作用の頻度の決意: 多くの場合 (≥ 1/10); 多くの場合 (≥ 1/100, < 1/10); 時々 (≥ 1/1000, < 1/100); まれに (≥ 1/10 000, < 1/1000); まれに (< 1/10 000), 分離されたレポートを含みます.

中枢および末梢神経系から 多くの場合 – 頭痛の種, dremota, 目まい; 時々 – 運動障害, 混乱, 精神運動性激越, 幻覚; まれに – 眠気, 知覚障害, 精神異常, 不眠症; まれに – 増加性欲, 異常性欲, 増加した日中の眠気, 突然眠りに落ちます.

五感から: まれに – ぼやけた視界, “ぼやけた視界”, 耳のノイズ.

心臓血管系: 時々 – 低血圧, 起立性低血圧 (非常にまれ失神につながるありません); まれに – 心外膜液, 収縮性心膜炎, 頻脈, 徐脈, 不整脈; まれに – 心臓弁の線維症, 手足の指の可逆蒼白, 低体温法 (特にレイノー症候群の既往歴のある患者では).

呼吸器系: 多くの場合 – 鼻詰まり; まれに – 胸水, plyevralinyi線維症, 胸膜炎, lyegochnyi線維症, 息切れ.

消化器系の一部: 多くの場合 – 吐き気, 便秘, 嘔吐; 時々 – 口渇; まれに – 下痢, 腹部の痛み, ryetropyeritonyealinyi線維症, 消化管の潰瘍性病変 , 胃腸出血 (黒い便, 嘔吐物中の血液).

皮膚科の反応: 時々 - 抜け毛.

アレルギー反応: 時々 – 皮膚症状.

筋骨格系の一部に: 時々 – 脚のけいれん.

その他: 時々 – 疲労; まれに – 末梢浮腫; まれに – Parlodelの突然の撤退の場合には^® 開発状態, NMSとshodnogo .

Parlodelを使用する場合^® 高用量 (ならびに他のドーパミンアゴニスト) まれに、性的行動の可逆変化があります, 増加性欲と異常性欲, 投与量または治療中止を削減した後に消えます.

Parlodelの応用^® 高血圧症の発症を伴う稀なケースでは、分娩後の期間に生理授乳を抑制する, 心筋梗塞, 発作, 脳卒中または精神的な乱れ.

禁忌

- 制御されていない高血圧;

- 妊娠中毒症 (税込. 子癇, preэklampsiya);

- 妊娠中や産後の期間中に高血圧;

- 虚血性心疾患および他の重篤な心血管疾患;

- モーメントおよび/またはの歴史を重度の精神障害;

-年齢までの子供 7 年 (薬物との限られた経験);

-準備コンポーネントに対する過敏症;

- 麦角アルカロイドに過敏症.

臨床データの限られた量に関連して、月経前症候群および良性の乳房疾患の治療のために推奨されていません.

妊娠·授乳期

計画妊娠Parlodelの確認を受けた後^®, ならびに他の薬剤, 必要性は医学的理由のために治療を継続する場合を除いて廃止すべき. Parlodelキャンセル^® 妊娠中にその自然流産の頻度を増加させません. 臨床経験ショー, そのParlodelの使用^® 妊娠に悪影響を現在の結果に影響しませんか、. あなたはParlodelをキャンセルした場合^® 下垂体腺腫と妊婦に妊娠期間を通じて患者を慎重に監視を行う必要があります. もし著しい増加のプロラクチノーマの兆し, 例えば, 頭痛や視野欠損, Parlodel処理^® これは、再開することができ、または手術を行います.

ときに授乳Parlodel^® 指示に従って使用. 薬は授乳を抑制する, それは、授乳中の母親のために規定されていません.

治療Parlodel^® 不妊治療を復元することができます. 従って 妊娠可能年齢の女性, 私は妊娠したくありません, あなたは避妊の信頼性の高いメソッドを使用する必要があります.

注意事項

異常のある女性, 高プロラクチン血症と関連していません, Parlodel^® 有効な最低用量で投与されるべきです, 症状の軽減のために必要な. これは、基準以下の血漿中のプロラクチン濃度の低下を防止することが重要です, 黄体の機能不全につながります.

女性たち, Parlodelを取ります^® 授乳の抑制のための出生後の期間中, 重篤な有害反応のまれなケースを指摘: 動脈性高血圧, 心筋梗塞, 痙攣, 脳卒中または精神的な乱れ. 一部の患者は発作を開発したり、脳血管イベントは、激しい頭痛および/または一時的視覚障害が先行しました。. Parlodelを取ってこれらの反応との因果関係が、^® インストールされていません, 女性, 授乳の抑制のために生後期間中に薬物を服用, ならびに患者において, Parlodelを受け取ります^® 他の適応症, 血圧をモニターすべきです. 高血圧症や重度の発達に伴い, プログレッシブまたは永続頭痛 (同行と視覚障害を伴いません), またはParlodel CN​​S副作用の兆候^® 直ちに中止し、患者が調査を実施します. 特に注意がParlodelの任命を遵守する必要があります^® 患者, これは、最近判明または薬を服用し続けて, 血圧に影響を与えます, 例えば, 血管収縮薬 (交感神経または麦角アルカロイド, エルゴメトリンまたはmetilergometrin含みます). 産後の期間中の女性が同時に使用Parlodelをお勧めしません^® 血管収縮剤と.

高齢の患者の臨床研究では、数 65 と古い治療parlodelの有効性の比較評価のために十分ではなかったです^® 若い患者. しかし、臨床試験および人を超える患者における医療行為の忍容性 65 歳以下の年齢層は同様でした. それはこれらの患者における予測可能な忍容性に困難であることに注意してください.

治療parlodel中に^® 患者を注意深く監視, 消化性潰瘍の既往歴のあります.

慎重に検討し、未知の病因の胸膜肺疾患患者のモニタリング、および治療parlodelの停止^® 障害の進行.

プロセスの初期段階で後腹膜線維症の早期診断のための可逆医師はこのような症状を監視することをお勧め, 背中の痛み, 下肢の浮腫, 腎機能障害. Parlodel^® 後腹膜における線維性変化の確認後、キャンセルまたはそれらの存在を疑うべきです.

プロラクチン腺腫の応用

下垂体機能低下症の下垂体巨大腺腫の徴候を有する患者では、下垂体組織の圧縮または破壊の結果として発生する可能性があり, そのParlodelの予定の前に^® 下垂体の完全な機能評価を実施し、適切な補充療法を割り当てる必要があります. 二次副腎不全補充療法患者ではGCSを実施すべきです.

下垂体巨大腺腫患者では、継続的に腫瘍の大きさのダイナミクスを評価すべきです. 腫瘍を増加させると外科的治療を使用することができると. 妊娠中の患者の注意深い監視, ナイーブParlodel^® プロラクチン下垂体腺腫について, 妊娠中、腫瘍の大きさを増大させることができます. これらの患者では、治療parlodel^® 多くの場合、視野欠損の一部に腫瘍縮小と迅速な肯定的な傾向につながります. 重症例では、光学または他の脳神経の圧縮の開発は、脳下垂体に緊急手術を行うことができます.

それは視野の既知の合併症makroprolaktinom損失であります. 効果的な治療parlodel^® 高プロラクチン血症は低下し、視野の違反を解消します. それにもかかわらず, 一部の患者は、視覚的な分野での二次的変化であってもよいです, プロラクチンレベルと腫瘍の縮小の正常化にもかかわらず、. これは、ダウン視交叉の変位に起因する可能性が, セッラ内のボリュームの解放のために. ブロモクリプチンの用量で、この場合には、削減, 増加したプロラクチンレベルと腫瘍サイズのある程度の増加をもたらします, ビジョンのフィールドの欠陥を除去するために助けることができます. この点について、, 視野の二次損失の早期発見のために示さmacroprolactinoma患者における視野のモニタリング, 薬物用量の作用にサドルと適応のキャビティ内に視交叉の空間突起に起因します. プロラクチン腺腫患者の一部で, Parlodelを取ります^®, 脳脊髄鼻漏例がありました. 臨床試験の結果によると、脳脊髄鼻漏は、浸潤性腫瘍の減少によって引き起こされることがあります. ガラクトース不耐症のまれな遺伝型を有する患者, 重度のラクターゼ欠乏症, グルコース·ガラクトース吸収不全症, Parlodelを取るべきではありません^®.

小児科での使用

薬物Parlodelの有効性と安全性^® 彼らはそれ以上の年齢のお子様のために確立されています 7 プロラクチノーマや末端肥大症年および青年. 成人および小児における臨床試験および医療行為の忍容性では同じでした. これらの患者に薬剤に対する感受性を予測することは困難を覚えておいてください.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

患者, Parlodelを受け取ります^®, 運転や機械を操作する際に特に注意してください, TK. 薬による治療中, 特に治療の最初の日の間, 低血圧を開発することができます, 減少し、反応速度をもたらします.

治療parlodel中に^® 著しい眠気や突然の睡眠のエピソード, 特にパーキンソン病の患者で. 毎日覚醒の背景に急激な睡眠のエピソード, 前眠気なしに起こります, まれに発生していません. Parlodelの任命前^® 医師は、これらの危険因子について患者に通知し、駆動車を控えるよう勧告すべきです, 制御機構, ならびに潜在的に危険な活動の他のクラスは、, 反応の注目と速度を必要とします. もし重度の眠気や居眠りのエピソードの突然の出現, 投与量は減少または完全にキャンセルされるべきです.

過剰摂取

症状: すべての場合において, 過剰摂取だけparlodelを発生した場合^® 死亡が観察されました. 最大単回投与取らParlodel^®, 今日知られています, あります 325 ミリグラム. 過剰摂取の場合には吐き気が観察されています, 嘔吐, 目まい, 低血圧, 起立性低血圧, 頻脈, dremota, 眠気, 無気力, 幻覚.

あなたが誤ってParlodelを服用した場合^® 内部の子供 (個々のメッセージ) これは、嘔吐の開発を指摘しました, 発熱と眠気. 患者の状態を改善することは自然に発生したか、または適切な治療の数時間後に.

治療: 過剰摂取の場合には、活性炭を取ることをお勧めします; 摂取後すぐに胃洗浄を行うことが可能. 急性中毒の症状の治療. 嘔吐や幻覚の軽減のためにメトクロプラミドを割り当てることができます.

薬物相互作用

ブロモクリプチンは、基板と、CYP3A4の阻害剤でもあります. 注意ブロモクリプチンの同時投与および他の阻害剤および/またはCYP3A4の基質と行使されるべきです (アゾール系抗真菌薬, HIVプロテアーゼ阻害剤). マクロライド系抗生物質とParlodelでの同時処理^® (エリスロマイシンまたはジョサマイシン) ブロモクリプチンは血漿中濃度の増加を引き起こします. 先端巨大症患者におけるオクトレオチドおよびブロモクリプチンの同時適用は、血漿中の後者のレベルを増加させることによって達成されます.

治療効果のbromokrintina, 中枢ドーパミン受容体の刺激に関連しました, これは、ドーパミン受容体アンタゴニストの使用によって減少させることができます, このような神経遮断薬として (fenotiazinы, ブチロフェノンおよびチオキサンチン), メトクロプラミドとドンペリドンと.

Parlodelの同時投与^® 降圧薬で血圧低下の増加重症度につながることができます.

Parlodel^® これは、いずれかの単剤療法として投与することができます, または他の抗パーキンソン病との組み合わせで (早けれ, 疾患の段階および後期段階). レボドパとの組み合わせが増加し、アクションにつながるprotivoparkinsonicheskogo, これは、多くの場合、レボドパの用量を減らすことを可能にします. Parlodelの応用^® 患者, レボドパによる治療を受け, このような病理学的不随意運動などのレボドパや現像合併症の治療効果の弱体化に特に有用です (舞踏病アテトーゼジスキネジアおよび/または痛みを伴うジストニア), レボドパの作用用量の終了によりシンドローム効果を無駄に, 現象 “オンオフ” (オンオフ).

ポータビリティParlodelの可能悪化^® エタノールを服用中.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, 25℃より高くない温度で暗い場所. 貯蔵寿命 – 3 年.