オセルタミビル

ときATH:
J05AH02

薬理作用

抗ウイルス薬. それはプロドラッグであります, 活性代謝物 (oselytamivirカルボキシレート) その選択インフルエンザウイルスノイラミニダーゼを阻害します タイプAとタイプB. ノイラミニダーゼは、糖タンパク質であります, これは末端シアル酸と糖との間のリンクの切断を触媒します, これにより、気道におけるウイルスの広がりに貢献 (感染細胞からの出力ビリオンと気道の上皮細胞に侵入, ウイルス上皮粘液の不活性化を防止). オセルタミビルカルボン酸塩は、細胞外で作用し、競争力のノイラミニダーゼを阻害します. これは、in vitroでのインフルエンザウイルスの増殖を停止し、インビボでのウイルス複製および病原性を抑制する. これは、身体からのインフルエンザウイルスA及びBの割り当てを減少させます.

不活化インフルエンザワクチンに応答した抗体の産生には影響はありません.

ウイルスの耐性臨床分離株の頻度 2%.

薬物動態

中に入ると、ほぼ完全に消化管から吸収されます, 絶叫取るの吸収を依存していません. これは、効果を有します “初回通過” 肝臓を通ります. 活性代謝物に変換され、腸および肝臓のエステラーゼにより. 75% 経口投与量は、活性代謝産物として全身循環に到達します, もっと少なく 5% – 出発物質として. プロドラッグの両方の血漿濃度, および活性代謝物は、投与量に比例します.

平均V_(d) 代謝物aktivnogo – 23 L. 血漿タンパク結合 – 3%.

主に糸球体ろ過と尿細管分泌により腎臓による活性代謝物の形で表示します. T_1/2 オセルタミビル – 1-3 いいえ. オセルタミビルカルボン酸塩は、さらに代謝され、腎臓から排泄されていません, 彼のT_1/2 – 6-10 いいえ. 腎クリアランス – 18.8 L /. 腸を介して表示 – もっと少なく 20%.

高齢の患者 (65-78 年) 平衡状態での活性代謝物の濃度 25-35% より高いです, 若い患者より. オセルタミビルカルボン酸塩の排泄が腎不全率を有する患者ではRCに反比例します.

証言

インフルエンザA型およびB型.

投薬計画

内部があります, 関係なく、食事の.

治療を受けた場合、遅くともより開始するべきではありません 2 の用量での疾患症状の時から日 75 ミリグラム 2 ため回/日 5 日. より多くの投与量を増やします 150 mg /日を大きく効果をもたらさありませんでした.

成人におけるインフルエンザタイプA、Bの予防のための – 上 75 ミリグラム 1-2 ため回/日 6 日. (インフルエンザの流行中). 最大投与量 大人のための – 150 mg /日.

未満のCCを有する患者において 30 ml /分の線量に削減 75 ミリグラム 1 数回/日の 5 日.

副作用

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐 (通常、高用量で摂取した場合, または治療の最初の日で); まれに – 下痢, 腹痛.

中枢神経系: 不眠症, 目まい, 頭痛の種.

呼吸器系: 鼻詰まり, 喉の痛み, 咳.

その他: 疲労感, 弱点.

禁忌

慢性腎不全 (よりCC少ないです 10 ml /分), 肝不全, オセルタミビルに対する過敏症.

妊娠·授乳期

妊娠中や授乳中のC注意.

注意事項

子供の警戒C.

肝不全の安全性と有効性を有する患者は、オセルタミビルを確立されていません.

CCにおけるオセルタミビルの安全性よりも上のデータはありません 10 ml /分.

薬物相互作用

薬物, ブロック尿細管分泌, で 2-3 時間は、活性代謝物の濃度を増加させます (腎臓で活性な尿細管分泌の抑制に起因します), それは、用量調節を必要としません.