ノルバスク

活物質: アムロジピン
ときATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыhチャネル遮断薬
ICD-10コード (証言): I10, i20, I20.1
ときCSF: 01.03.02
メーカー: ファイザー社 (ドイツ)

剤形, 組成物および包装

タブレット 白色または白色に近いです, エメラルドの形で (不均一な側面を有する八面体), ロゴ入り “ファイザー” 一方の側と “AML-5” – 別の.

賦形剤: 微結晶セルロース, リン酸水素カルシウム、無水, デンプングリコール酸ナトリウムタイプA, ステアリン酸マグネシウム.

10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (3) – 段ボールパック.
14 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (1) – 段ボールパック.

タブレット 白色または白色に近いです, エメラルドの形で (不均一な側面を有する八面体), ロゴ入り “ファイザー” 一方の側と “AML-10” – 別の.

賦形剤: 微結晶セルロース, リン酸水素カルシウム、無水, デンプングリコール酸ナトリウムタイプA, ステアリン酸マグネシウム.

10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (3) – 段ボールパック.
14 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (1) – 段ボールパック.

* 国際的な非商標名, WHOが推奨 – アムロジピンベシル.

薬理作用

遅いカルシウムチャネル遮断薬, ジヒドロピリジン誘導体. dyhydropyrydynovыmy受容体とSvyazыvayas, ブロック遅いカルシウムチャネル, それは心臓および血管の平滑筋細胞へのカルシウムの貫通通路を抑制する (もっと – 血管平滑筋細胞中で, 心筋細胞より).

これは、抗高血圧と抗狭心症効果があります.

アムロジピンの降圧作用の機序は、血管平滑筋に対する直接弛緩作用によるものです.

アムロジピンは、2つの方法で心筋虚血を減少させます: 周辺細動脈を拡張するため、末梢血管抵抗を減少させます (後負荷), 心拍数は、実質的に不変のままで, これより低いエネルギー消費量および心筋酸素需要をもたらします; と正常に冠動脈および末梢動脈および細動脈を拡張, 心筋の虚血領域における, これは冠攣縮性狭心症の患者では、心筋への酸素の供給を増加させます (プリンツメタル狭心症) と冠攣縮の発症を予防します, 喫煙によって引き起こされます.

ノルバスクの高血圧1日1回投与した患者では^® 血圧の上を低減 24 仰臥位での時間, と立って. によるアムロジピンの作用の遅い開始に血圧の急激な低下を引き起こすことはありません.

狭心症とアムロジピンの1日1回投与した患者では、実行時の身体活動を増加させます, 狭心症およびSTセグメントうつ病の次の攻撃の開発を遅らせます (オン 1 ミリ) その実行中, これは、ニトログリセリン錠の狭心症発作の頻度と消費を削減します.

心血管疾患を有する患者において (容器の敗北で狭窄に対する冠動脈アテローム性動脈硬化症を含みます 3 以上の動脈および頸動脈アテローム性動脈硬化症), 心筋梗塞, 経皮経管冠動脈形成術 (TLP) または狭心症, ノルバスクを使用^® 内膜メディアの頸動脈の肥厚を防止, 大幅に心血管系の原因による死亡率を減少させます, 心筋梗塞, ストローク, TLP, 冠動脈バイパス術, これは、不安定狭心症および慢性心不全の進行の入院数を減少させます, 介入の頻度を減少させます, 冠動脈の血流を回復することを目的と.

ノルバスク^® これは、死亡または合併症のリスクを増加させません, 慢性心不全を有する患者における死亡につながります (III-IV機能クラスNYHA分類) ジゴキシンによる治療中, 利尿薬とACE阻害薬.

慢性心不全を有する患者 (III-IV機能クラスNYHA分類) 非虚血性病因ノルバスクを使用して^® 肺水腫の危険があります.

ノルバスク^® これは、血漿の代謝および脂質濃度に悪影響を持ちません.

薬物動態

吸収と分布

治療用量の経口投与後、アムロジピンはよく吸収され, C言語_マックス 血液を介して達成 6-12 投与後の時間. の絶対的バイオアベイラビリティ 64-80%. 食事は、アムロジピンの吸収に影響を与えません.

Ⅴ_(d) についてです 21 l/kg. 血漿タンパク質結合はおよそ 97.5%. アムロジピンは、BBBに浸透します.

C言語_SS プラズマを通じた 7-8 薬物の連続使用の日.

代謝および排泄

活性代謝物の形成と肝におけるアムロジピン生体内変換. T_1/2 プラズマから約です 35-50 いいえ, 処方に対応します 1 回/日. 総クリアランス – 0.43 L / H / kgの.

10% 不変の活性物質と 60% 尿中に排泄される代謝物.

特別な臨床状況における薬物動態

肝障害と重度の慢性心不全Tを有する患者において_1/2 増大します 56-60 いいえ.

T_1/2 腎不全が増加した患者における血漿からの 60 いいえ. アムロジピンの血漿濃度の変化は、腎機能障害の程度と相関していません.

高齢や若い人々の時間, Cを達成するために必要_マックス アムロジピンの血漿, 実質的に同じ. 慢性心不全を有する高齢者ではアムロジピンのクリアランスを減少させる傾向を示しました。, そのAUCとTの増加につながります_1/2 (へ 65 いいえ).

証言

- 動脈高血圧症 (単剤療法として, または他の降圧薬との組み合わせで);

- 安定狭心症と狭心症angiospastic (プリンツメタル狭心症) (単剤療法として, または他の抗狭心症薬との組み合わせで).

投薬計画

に 高血圧や狭心症 平均初期用量は 5 ミリグラム 1 回/日, 患者の個々の応答に応じて、最大投与量まで増加させることができます, コンポーネント 10 ミリグラム.

錠剤は、経口的に摂取されています 1 回/日, 必要量の水を飲みます (へ 100 ミリリットル).

レジメンのノルバスク投薬変更^® チアジド系利尿薬の使用していますが, β遮断薬又はACE阻害剤が必要とされません.

で 高齢の患者 薬物は、高い治療用量で推奨されます, 用量の変更は不要です.

にもかかわらず, そのT_1/2 アムロジピン, すべてのカルシウムチャネル遮断薬のような, の増加 肝機能障害を有する患者, これらの患者における用量の変更は、通常は必要ありません.

に 腎不全 推奨ノルバスク^® 従来の用量で, ただし、Tの可能なわずかな増加を考慮しなければなりません_1/2.

副作用

副作用の頻度の決意: 多くの場合 (>1%), 時々 (<1%), まれに (<0.1%), まれに (<0.01%).

心臓血管系: 多くの場合 – 末梢浮腫 (足首、足), ハートビート; 時々 – 血圧の過度の低下, 起立性低血圧, 血管炎; まれに – うっ血性心不全の発症又は増悪; まれに – 心臓のリズムの乱れ (徐脈を含みます, 心室頻拍や心房細動), 心筋梗塞, 胸の痛み, 片頭痛.

筋骨格系の一部に: 時々 – 関節痛, 筋肉のけいれん, 筋肉痛, 腰痛, 関節症; まれに – 筋無力症.

中枢および末梢神経系から: 多くの場合 – 熱感と “潮” 顔の皮膚への血液の, 疲労, 目まい, 頭痛の種, 眠気; 時々 – 沈滞, 失神, 増加発汗, 疲労, gipestezii, 知覚障害, perifericheskayaニューロパチー, 震え, 不眠症, 情緒不安定, 異常な夢, 緊張, うつ病, アラーム; まれに – 痙攣, 無関心, ažitaciâ; まれに – 運動失調, 健忘.

消化器系の一部: 多くの場合 – 腹痛, 吐き気; 時々 – 嘔吐, 便秘, 鼓腸, 消化不良, 下痢, 食欲不振, 口渇, のどの渇き; まれに – giperplaziya権, 食欲増加; まれに – 胃炎, 膵炎, giperʙiliruʙinemija, 黄疸 (通常、胆汁うっ滞), 肝 transaminaz の増加, 肝炎.

造血系から: まれに – trombotsitopenicheskaya性紫斑病, 白血球減少症, 血小板減少症.

代謝: 非常にまれに - 高血糖.

呼吸器系: 時々 – 息切れ, 鼻炎; 非常にまれ - 咳.

泌尿器系: 時々 – 頻尿, 排尿痛, 夜間頻尿, インポテンス; まれに – dizurija, 多尿症.

アレルギー反応: 時々 – 皮膚のかゆみ, 発疹; まれに – 血管神経性浮腫, 多形性紅斑, じんましん.

その他: 時々 – 脱毛症, 耳鳴り, 女性化乳房, 増加/体重減少を, 視力障害, 複視, ccomodation, 眼球乾燥症, 結膜炎, 目の痛み, 味覚障害, 寒気, 鼻出血; まれに – 皮膚炎; まれに – parosmija, dermatoxerasia, 冷や汗, 皮膚の色素沈着の違反.

禁忌

- 重度の低血圧;

-準備コンポーネントに対する過敏症;

- 他のジヒドロピリジン誘導体に過敏症.

妊娠·授乳期

ノルバスクの安全性^® 妊娠·授乳期 (授乳) インストールされていません, したがって、妊娠中に使用する場合にのみ可能です, ときに、胎児や新生児へのリスクを上回る母親に利益.

母乳中のアムロジピンの排泄に関するデータは存在しません, しかし、授乳 (授乳) 薬の服用を中止する必要がありますか, または授乳.

注意事項

注意事項は、肝機能障害のある患者で薬物を使用する必要があります, 慢性心不全 (III-IV機能クラスNYHA分類) 非虚血性の病因, 大動脈弁狭窄症, 急性心筋梗塞 (とのために 1 その後ヶ月).

他のカルシウムチャネル遮断薬の任命について, ノルバスクを服用しながら、注意が必要です^® 洞不全症候群の患者, 僧帽弁狭窄症, 閉塞性肥大型心筋症, 低血圧.

高血圧のノルバスクの治療に^® これは、チアジド利尿薬と組み合わせて使用​​することができます, アルファ- とβ遮断薬, ACE阻害剤, 長時間作用型硝酸塩, 舌下ニトログリセリン, のNSAID, 抗生物質および経口血糖降下剤.

狭心症ノルバスクの治療のために^® これは、単独で又は他の抗狭心症薬込みと組み合わせて投与することができます. 患者, 適切な用量で硝酸塩および/またはβ遮断薬による治療に不応性.

ノルバスク^® これは、代謝および血漿脂質に対する任意の悪影響がなく、気管支喘息の治療に使用することができます, 糖尿病と痛風.

ノルバスク^® これは、の場合に使用することができます, 患者は、血管痙攣の素因を有するとき (血管収縮).

低体重の患者, 小柄の線量の低減が必要になることがあり、重度の肝機能障害を有する患者において患者.

治療中に体重のモニタリングを必要とし、あなたの歯科医を見て (痛みを防ぐために, krovotochivostiとgiperplazii右).

小児科での使用

注意事項は、薬物を処方されるべきです 歳未満の小児および青年 18 年, TK. これらの患者での使用の有効性および安全性は十分に確立されていません.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

ノルバスクをしながらが、^® 車や他の技術的手段を駆動する能力に悪影響が観察されました, しかしながら、血圧の可能性過剰還元による, めまいの, 眠気や他の副作用は、これらの状況における薬剤の個々の行動に気を配る必要があります, 特に、治療の開始時に、投与を変更するとき.

過剰摂取

症状: 反射性頻脈の開発が可能と過度の末梢血管拡張と血圧の著しい低下 (重度かつ持続的な低血圧の発生の可能性があります, 税込. ショックおよび死亡率の開発に).

治療: 活性炭の任命 (特に最初の 2 過剰摂取後の時間), 胃洗浄 (ある場合には), 手足の崇高な地位を与えます, 積極的に心血管系の機能を維持します, 心臓や肺のパフォーマンスを監視, OCKとdiurezomためkontroly. 血管緊張と血圧を復元するには, 禁忌がない場合, 昇圧剤の使用の可能性. グルコン酸カルシウムの導入により、/で使用. アムロジピンは、主に血清タンパク質に結合しているため – 血液透析は有効ではありません.

薬物相互作用

これは期待でき, ミクロソーム酸化の阻害剤は、血漿中のアムロジピンの濃度を増加させます, 副作用の危険性を増加させます, とミクロソーム肝酵素の誘導物質 – 減らします.

ノルバスクの同時使用と^® シメチジンとアムロジピンの薬物動態は変化しません。.

他のカルシウムチャネル遮断薬とは異なり、有意な薬物相互作用のノルバスク^® NSAIDの使用と組み合わせた場合, 特にインドメタシンで, それが発見されました.

チアジドと組み合わせたカルシウムチャネル遮断薬の、おそらくより大きな抗狭心症と降圧作用と “ループ” 利尿薬, ベラパミル, ACE阻害剤, β遮断薬および硝酸塩; アルファと組み合わせた場合だけでなく、その降圧効果を高めます₁-adrenoblokatorami, 神経遮断薬.

薬物ノルバスクの研究が、^® 通常は見られない負の変力作用, しかし、いくつかのカルシウムチャネル遮断薬は、抗不整脈薬の負の変力作用の重症度を増加させることができます, QT延長を引き起こします (例えば, アミオダロンおよびキニジン).

リチウム、カルシウムチャネル遮断薬との共同出願では (ノルバスクのため^® 利用不可) 神経毒性の徴候を得てもよいです (吐き気, 嘔吐, 下痢, 運動失調, 震え, 耳のノイズ).

アムロジピンは、血漿タンパク質のジゴキシンの結合に関するin vitroでの効果はありません, フェニトイン, ワルファリンとインドメタシン.

アルミニウム/マグネシウム含有制酸薬の単回投与は、アムロジピンの薬物動態に有意な影響を有さありません.

の用量でシルデナフィルの単回投与 100 本態性高血圧症の患者におけるMGはアムロジピンの薬物動態パラメータに影響を与えていません.

アムロジピンの用量で再適用 10 mgのアトルバスタチン 80 mgのアトルバスタチンの薬物動態に有意な変化を伴いません.

健康なボランティアの血清レベルとジゴキシンの腎クリアランスのジゴキシンとアムロジピンの同時使用で変更されていません.

の用量で単一および反復投与で 10 アムロジピンのmgをエタノールの薬物動態に有意な影響を及ぼさありませんでした.

アムロジピンは、プロトロンビン時間の変化には影響しません, ワルファリンに起因します.

アムロジピンは、シクロスポリンの薬物動態に大きな変化を生じません.

同時単回投与 240 グレープフルーツジュースのmlおよび 10 MGアムロジピンは、内部アムロジピンの薬物動態に有意な変化を伴いません.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬物は、25℃を超えない温度で保存されるべきです, 子供の手の届きません. 貯蔵寿命 – 4 年.