MIKARDIS

活物質: テルミサルタン
ときATH: C09CA07
CCF: アンジオテンシンII受容体拮抗薬
ICD-10コード (証言): I10
ときCSF: 01.04.02
メーカー: ベーリンガーインゲルハイムファーマ社 & 共同. KG (ドイツ)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット 白色または白色に近いです, 横長, 標識されました “51N” на одной стороне и символом фирмы – 反対側の.

賦形剤: ステアリン酸マグネシウム, メグルミン, 水酸化ナトリウム, ポビドン, ソルビトール.

7 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (8) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (14) – 段ボールパック.

タブレット 白色または白色に近いです, 横長, 標識されました “52N” на одной стороне и символом фирмы – 反対側の.

賦形剤: ステアリン酸マグネシウム, メグルミン, 水酸化ナトリウム, ポビドン, ソルビトール.

7 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (8) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (14) – 段ボールパック.

薬理作用

アンジオテンシンII受容体拮抗薬.

テルミサルタン – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT₁-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT₁-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (税込. к AT₂-受容体) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, 調査していません. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует АПФ, не инактивирует брадикинин (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 いいえ (включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы) и сохраняется через 48 いいえ.

Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 治療開始後数週間.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Влияние телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено.

IN клинических исследованиях ショー, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

薬物動態

吸収

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. バイオアベイラビリティは約あります 50%.

При приеме Микардиса^® одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (用量で 40 ミリグラム) へ 19% (用量で 160 ミリグラム). 後に 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

配布

血漿タンパク質への結合 – もっと 99.5%, 主にアルブミンとαへ₁-糖タンパク質. Среднее значение кажущегося V_(d) в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 L.

代謝

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

控除

T_1/2 – もっと 20 いいえ. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, 腎臓を介して – もっと少なく 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (約 900 ml /分) по сравнению с печеночным кровотоком (約 1500 ml /分).

特別な臨床状況における薬物動態

У женщин C_マックス и AUC в плазме в 2-3 倍高いです, 男性より (без значительного влияния на концентрацию).

証言

- 動脈高血圧症.

投薬計画

割り当てます アダルト 経口量 40 ミリグラム 1 回/日. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 mg /日. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 80 mg /日. それは負担する必要があります, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 週間.

の患者 тяжелой артериальной гипертензией Микардис^® применяется в суточной дозе 160 ミリグラム (単剤療法) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 mg /日.

腎不全の患者 (税込. 血液透析), 高齢の患者 補正量が必要とされません.

で пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени 日用量は、超えてはなりません 40 ミリグラム.

副作用

中枢神経系: 頭痛の種, 目まい, 易疲労感, 不眠症, 不安, うつ病, 痙攣, 視力障害.

心臓血管系: 血圧の著しい低下 (税込. 起立性低血圧), 徐脈, 頻脈, 胸痛; まれに – 失神.

呼吸器系: 上気道の感染症 (税込. 咽頭炎, 気管支炎, 副鼻腔炎), 咳; まれに – 呼吸困難.

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 消化不良, 下痢, 腹痛, 異常肝機能.

泌尿器系: 腎機能障害 (税込. 急性腎不全), 末梢浮腫, 尿路感染症 (税込. 膀胱炎), giperkreatininemiя.

筋骨格系の一部に: 筋肉痛, 関節痛, 腰痛, 症状, подобные тендиниту, 脚のけいれん.

造血系から: まれに – 貧血, eozinofilija, 血小板減少症.

検査所見: まれに – 高カリウム血症, 高尿酸血症; 少数例で – повышение уровня КФК крови.

アレルギー反応: 皮膚発疹; まれに – эritema, かゆみ, 湿疹, 発汗, じんましん, 血管神経性浮腫.

その他: インフルエンザ様症状.

禁忌

— нарушения проходимости желчевыводящих путей;

- 発現されたヒトの肝臓;

- 遺伝性果糖不耐症;

- 妊娠;

- 授乳 (母乳育児);

— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков, TK. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

妊娠·授乳期

Микардис^® 妊娠中や授乳中は禁忌.

При планируемой беременности следует заменить Микардис^® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса^® должно быть прекращено как можно скорее.

IN доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, однако отмечено фетотоксическое действие.

注意事項

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применять Микардис^® следует с осторожностью, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения Микардиса^® у пациентов после трансплантации почки не имеется.

При применении Микардиса^® у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, при применении Микардиса^® возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса^®.

どこ, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (例えば, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, 税込. стенозом почечной артерии), 薬物の使用, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, まれに, 急性腎不全. Поэтому следует с осторожностью назначать Микардис^® данной категории пациентов.

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение Микардиса^® お勧めできません.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса^® (как и других вазодилататоров) требует особой осторожности.

これは、考慮されるべきです, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

これは、考慮されるべきです, что при применении Микардиса^®, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, 代用塩, カリウムを含みます, および他の薬剤, увеличивающими концентрацию калия в крови (ヘパリン), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис^® пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса^® 40 MGまたは 80 MG含みます 169 MGまたは 338 мг сорбитола соответственно. Поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

小児科での使用

Препарат не показан к применению у детей и подростков, TK. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

過剰摂取

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

症状: 血圧の著しい低下.

治療: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. 血液透析nyeeffyektivyen.

薬物相互作用

Возможно одновременное применение Микардиса^® с тиазидными диуретиками (ヒドロクロロチアジド), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.

Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, ワルファリン, gidroxlorotiazid, グリベンクラミド, イブプロフェン, パラセタモール, симвастатин и амлодипин. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

При одновременном применении Микардиса^® のNSAID (税込. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. 患者, принимающие Микардис^® в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, действующие на ренин-ангиотензинную систему как телмисартан, могут проявлять синергизм.

При одновременном применении с НПВС отмечалось уменьшение эффекта гипотензивных препаратов, таких как телмисартан, вследствие ингибирования вазодилатации простагландинами.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. 貯蔵寿命 – 4 年.