MIKARDIS

活物質: テルミサルタン
ときATH: C09CA07
CCF: アンジオテンシンII受容体拮抗薬
ICD-10コード (証言): I10
ときCSF: 01.04.02
メーカー: ベーリンガーインゲルハイムファーマ社 & 共同. KG (ドイツ)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット 白色または白色に近いです, 横長, с маркировкой “51Н” на одной стороне и символом фирмы – на другой стороне.

賦形剤: ステアリン酸マグネシウム, メグルミン, 水酸化ナトリウム, ポビドン, ソルビトール.

7 Pc. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 Pc. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 Pc. – блистеры (8) – пачки картонные.
7 Pc. – блистеры (14) – пачки картонные.

タブレット 白色または白色に近いです, 横長, с маркировкой “52Н” на одной стороне и символом фирмы – на другой стороне.

賦形剤: ステアリン酸マグネシウム, メグルミン, 水酸化ナトリウム, ポビドン, ソルビトール.

7 Pc. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 Pc. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 Pc. – блистеры (8) – пачки картонные.
7 Pc. – блистеры (14) – пачки картонные.

薬理作用

アンジオテンシンII受容体拮抗薬.

Телмисартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. ATサブタイプとの親和性が高い₁-アンジオテンシン II 受容体, через который реализуется действие ангиотензина II. テルミサルタンはアンジオテンシン II の受容体への結合を排除します, この受容体に対するアゴニスト効果を持たずに. テルミサルタンはATサブタイプにのみ結合します₁-アンジオテンシン II 受容体. 絆は長く続く. テルミサルタンは他の受容体に対して親和性を持たない (税込. к AT₂-受容体) アンジオテンシン. これらの受容体の機能的重要性, アンジオテンシン II による過剰な刺激の可能性による影響と同様に, テルミサルタンが処方されると濃度が上昇する, 調査していません. テルミサルタンは血中のアルドステロンレベルの低下をもたらします. テルミサルタンは血液レニンとイオンチャネルをブロックしません, ACEをブロックしない, ブラジキニンを不活化しない (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

テルミサルタンの用量 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. その作用は以上の時間持続します 24 いいえ (最新のものを含めて 4 次の服用時間の 1 時間前) и сохраняется через 48 いいえ.

降圧作用の発現は以下の範囲内で観察されます。 3 テルミサルタンの初回投与から 1 時間後. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 治療開始後数週間.

動脈性高血圧症の患者において、テルミサルタンは収縮期血圧と拡張期血圧を低下させます, 心拍数に影響を与えずに.

テルミサルタンを突然中止した場合、離脱症候群を発症することなく血圧は徐々に初期レベルに戻ります。.

Влияние телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено.

IN клинических исследованиях ショー, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

薬物動態

吸収

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. バイオアベイラビリティは約あります 50%.

При приеме Микардиса^® одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (用量で 40 ミリグラム) へ 19% (用量で 160 ミリグラム). 後に 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

配布

Связывание с белками плазмы крови – более 99.5%, 主にアルブミンとαへ₁-糖タンパク質. Среднее значение кажущегося V_(d) в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 L.

代謝

テルミサルタンはグルクロン酸との結合により代謝される. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

控除

T_1/2 – более 20 いいえ. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, через почки – менее 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (約 900 ml /分) по сравнению с печеночным кровотоком (約 1500 ml /分).

特別な臨床状況における薬物動態

У женщин C_マックス и AUC в плазме в 2-3 倍高いです, 男性より (без значительного влияния на концентрацию).

証言

- 動脈高血圧症.

投薬計画

割り当てます アダルト 経口量 40 ミリグラム 1 回/日. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 mg /日. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 80 mg /日. それは負担する必要があります, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 週間.

の患者 тяжелой артериальной гипертензией Микардис^® применяется в суточной дозе 160 ミリグラム (単剤療法) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 mg /日.

腎不全の患者 (税込. 血液透析), 高齢の患者 補正量が必要とされません.

で пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени 日用量は、超えてはなりません 40 ミリグラム.

副作用

中枢神経系: 頭痛の種, 目まい, 易疲労感, 不眠症, 不安, うつ病, 痙攣, 視力障害.

心臓血管系: 血圧の著しい低下 (税込. 起立性低血圧), 徐脈, 頻脈, 胸痛; редко – обморок.

呼吸器系: 上気道の感染症 (税込. 咽頭炎, 気管支炎, 副鼻腔炎), 咳; редко – диспноэ.

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 消化不良, 下痢, 腹痛, 異常肝機能.

泌尿器系: 腎機能障害 (税込. 急性腎不全), 末梢浮腫, 尿路感染症 (税込. 膀胱炎), giperkreatininemiя.

筋骨格系の一部に: 筋肉痛, 関節痛, 腰痛, 症状, подобные тендиниту, 脚のけいれん.

造血系から: まれ - 貧血, eozinofilija, 血小板減少症.

検査所見: редко – гиперкалиемия, 高尿酸血症; в единичных случаях – повышение уровня КФК крови.

アレルギー反応: 皮膚発疹; редко – эритема, かゆみ, 湿疹, 発汗, じんましん, 血管神経性浮腫.

その他: インフルエンザ様症状.

禁忌

— нарушения проходимости желчевыводящих путей;

- 発現されたヒトの肝臓;

- 遺伝性果糖不耐症;

- 妊娠;

- 授乳 (母乳育児);

— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков, TK. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

妊娠·授乳期

Микардис^® 妊娠中や授乳中は禁忌.

При планируемой беременности следует заменить Микардис^® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса^® должно быть прекращено как можно скорее.

IN доклинических исследованиях 薬物の催奇形性作用は検出されなかった, однако отмечено фетотоксическое действие.

注意事項

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применять Микардис^® следует с осторожностью, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения Микардиса^® у пациентов после трансплантации почки не имеется.

При применении Микардиса^® у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, 塩分の摂取制限, 下痢または嘔吐, при применении Микардиса^® возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса^®.

どこ, 血管緊張と腎機能がレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の活性に大きく依存している場合 (例えば, 重度の慢性心不全または付随する腎疾患のある患者, 税込. 腎動脈狭窄), 薬物の使用, このシステムの状態に影響を与えるもの, 急性動脈性低血圧の発症を伴うことがある, 高窒素血症, олигурии и, まれに, 急性腎不全. Поэтому следует с осторожностью назначать Микардис^® данной категории пациентов.

原発性アルドステロン症の患者では、降圧薬, 作用機序はレニン・アンジオテンシン・アルドステロン系の活性を阻害することです。, 通常は効果がない. В таких случаях назначение Микардиса^® お勧めできません.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса^® (他の血管拡張薬と同様に) 特別な注意が必要です.

これは、考慮されるべきです, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

これは、考慮されるべきです, что при применении Микардиса^®, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, 代用塩, カリウムを含みます, および他の薬剤, увеличивающими концентрацию калия в крови (ヘパリン), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис^® пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса^® 40 MGまたは 80 MG含みます 169 MGまたは 338 ソルビトールそれぞれmg. したがって、この薬は遺伝性フルクトース不耐症の患者には禁忌です。.

小児科での使用

Препарат не показан к применению у детей и подростков, TK. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

過剰摂取

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

症状: 血圧の著しい低下.

治療: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. 血液透析nyeeffyektivyen.

薬物相互作用

Возможно одновременное применение Микардиса^® с тиазидными диуретиками (ヒドロクロロチアジド), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.

Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, ワルファリン, gidroxlorotiazid, グリベンクラミド, イブプロフェン, パラセタモール, シンバスタチンとアムロジピン. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (あるケースでは、濃度が上昇し、 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

При одновременном применении Микардиса^® のNSAID (税込. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. 患者, принимающие Микардис^® в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, действующие на ренин-ангиотензинную систему как телмисартан, могут проявлять синергизм.

При одновременном применении с НПВС отмечалось уменьшение эффекта гипотензивных препаратов, таких как телмисартан, вследствие ингибирования вазодилатации простагландинами.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. シェルフライフ - 4 年.