メトキシポリエチレングリコール - エポエチンβ
ときATH: B03XA03
メトキシポリエチレングリコール - エポエチンβ – 薬理作用
造血の刺激剤. メトキシポリエチレングリコール - エポエチンβ – 化学的に新しいクラスを合成 持続性エリスロポエチン受容体活性化剤の作用. メトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータは、タンパク質の共有結合複合体であります, 組換えDNAによって生産, とリニアメトキシ (PEG). メトキシポリエチレングリコール - エポエチンβは、N末端アミノ酸またはリジンのεアミノ基との間のアミド結合の存在エリスロポエチンとは異なります, 主にLys52およびLys45 , とmetoksipolietilenglikolbutanovoy酸. メトキシポリエチレングリコール - エポエチンβの分子量は約あります 60 kDaの, 含めて 30 kDaの分子量のPEG.
メトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータ受容体レベルでエリスロポエチン活性は異なる持っており、受容体との長い会合及び受容体からの速い解離することを特徴とします, in vitroでの特異的活性の低下及びin vivoでの活性の増強, そして増加T1 / 2, それはあなたがメトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータを入力することができます 1 月に1回.
メトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータは、骨髄の前駆細胞上のエリスロポエチン受容体との相互作用に赤血球産生を刺激します.
で 97.5% 慢性腎臓病の患者, ない透析, メトキシポリエチレングリコール - エポエチンβの治療のための貧血の補正がマークされています. で 93.3% 慢性腎臓病の患者, 透析, 治療中の貧血の補正となりました. 患者, 透析, エポエチンまたはダルベポエチンα療法メトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータによる治療から変換するときは、安定した目標ヘモグロビン値のまま.
メトキシポリエチレングリコール - エポエチンβ – 薬物動態
吸収と分布
P後/血清メトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータ版でのCmaxに到達するまでの時間の導入に – 72 いいえ.
患者におけるメトキシポリエチレングリコール - エポエチンβの絶対的バイオアベイラビリティ, 透析, 患者, ない透析, あります 62% と 54%, それぞれ.
Vdはあります 5 Lとの投与量に依存しません.
メトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータの導入 1 回 4 週は、薬物の有意な蓄積をもたらさありません, 累積係数に等しいです 1.03 投与された場合 1 回 4 週 1.12 – 投与された場合 1 回 2 週の
控除
上/メトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータT1 / 2の後 15-20 倍長いです, 遺伝子組換えヒトエリスロポエチンを投与した場合よりも. の導入/中メトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータのT1 / 2 134 いいえ (または 5.6 D), ときに、S /へ – 139 いいえ (または 5.8 D), 総クリアランス – 0.494 ミリリットル/時間/ kg群.
クリアランスメトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータは、用量に依存しません.
特別な患者群における薬物動態
治療期間はクリアランスに影響を与えません, Vdと生物学的利用能のメトキシポリエチレングリコール、エポエチンベータ.
患者における薬物の薬物動態に差はなかったです, 受信し、透析を受けていません. 血液透析は、メトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータの薬物動態に影響を及ぼさありません.
重度の肝障害と健常者の患者のメトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータの薬物動態は差がなかったです.
薬物動態, ローカル場所の薬力学および忍容性、薬物のS / C注射に依存しません (肩, 大腿前面, 前腹壁).
いいえ初期用量調節はレースに応じて、メトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータ版を必要としません, 性別および患者の年齢.
メトキシポリエチレングリコール - エポエチンβ – 証言
慢性腎不全の貧血 (分類NKFのK / DOQI – 慢性腎臓病における).
メトキシポリエチレングリコール - エポエチンβ – 投薬計画
活性物質の長いT1 / 2を考えます, メトキシポリエチレングリコール - エポエチンβは、より少ない頻度で投与することができます, 他の赤血球生成促進より.
薬物治療のみ専門家の指導の下で起動する必要があります.
薬物は、N / Aとして投与することができます, および/中.
N /薬物のみ肩領域に導入され, 大腿前部または腹壁.
ヘモグロビンの含有量は、監視されるべきです 1 隔週安定するまで、定期的に安定化した後.
患者, 今赤血球生成刺激を受けていません
推奨開始用量: 0.6 UG / kg /日またはSC / K 1 回 2 週の, 目標ヘモグロビン >110 G / L (6.83 ミリモル/リットル).
用量メトキシエポエチンβを増加させることができます 25-50% 以前から, ヘモグロビンの月の増加がより小さいの後にあれば 10 G / L (0.621 ミリモル/リットル). 程度の投与量のさらなる増加 25-50% 間隔をおいて行ってもよいです 1 月に一度、個々の目標ヘモグロビン含量まで.
用量メトキシエポエチンβが減少します 25-50% 以前から, 一ヶ月後のヘモグロビンの増加が終わった場合 20 G / L (1.24 ミリモル/リットル). ヘモグロビンは超えている場合 130 G / L (8.07 ミリモル/リットル), 治療は少ないヘモグロビンまで中断する必要があります 130 G / L (8.07 ミリモル/リットル) し、その後再開, 用量 50% 以前から. ときヘモグロビンの目標値 120 G / Lの用量は、に変更されます 25%.
治療ヘモグロビンの中止を約減少した後、 3.5 G / L (0.22 ミリモル/リットル) 1週間で.
投与量の補正はもはや行われません 1 月に1回.
患者, 受信赤血球生成刺激になりました
患者, 他の赤血球生成刺激を受けます, 投与計画に治療メトキシポリエチレングリコール - エポエチンβに変換することができ 1 月に一度または 1 回 2 週間N / Aまたは/. 以前に薬を投与された初回用量依存週用量 – ダルベポエチンαまたはエポエチン (アルファまたはベータ) (テーブル 1 と 2). 薬剤の最初の注入は、次のスケジュールの注入以前使用ダルベポエチンαまたはエポエチンの日に行われます。 (アルファまたはベータ).
もし上記のHbレベルの維持 110 G / L (6.83 ミリモル/リットル) 投与量の調節, 毎月の投与量は、に変更してもよいです 25%.
用量メトキシエポエチンβが減少します 25-50% 以前から, ヘモグロビンの月の上昇がより大きくなった後であれば 20 G / L (1.24 ミリモル/リットル). ヘモグロビンは超えている場合 130 G / L (8.07 ミリモル/リットル), 治療は、以下にヘモグロビン減少するまで中断する必要があります 130 G / L (8.07 ミリモル/リットル) し、その後再開, 用量 50% 以前から.
ヘモグロビンの目標レベルで 120 G / Lの用量は、に変更されます 25%.
治療ヘモグロビンの中止を約減少した後、 3.5 G / L (0.22 ミリモル/リットル) 1週間で.
投与量の補正はもはや行われません 1 月に1回.
治療の中断
貧血の治療, 税込. メトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータを用いた治療, 通常、長いです. 必要な場合には、薬物療法は、いつでも中断することができ.
Propushtennaya用量
不在単回注射のメトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータはできるだけ早く入力し、所定の投与頻度で薬剤を注入する必要があります.
重大度の肝不全の患者には投与量の補正を必要としません.
高齢の患者 (シニア 65 年) これは、初期用量の補正を必要としません.
メトキシポリエチレングリコール - エポエチンβ – 副作用
副作用の頻度の決意: 多くの場合 (≥1/ 100と <1/10), まれに (≥1/ 1000 <1/100), まれに (≥1/ 10 000 と <1/1000).
およそで観察有害反応 6% 患者, メトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータを受け取ります, 一般 – 動脈性高血圧.
以下の軽度または中等度の重症度の副作用があります, 患者では一般的な, メトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータを受け取ります.
心臓血管系: 多くの場合 – 動脈性高血圧; まれ - シャント血栓症.
中枢神経系: めったに - 頭痛, まれに – 高血圧性脳症.
アレルギー反応: まれに – 過敏性反応.
皮膚科の反応: 非常にまれ - maculo、丘疹状の発疹.
造血系から: u 7.5% 患者, メトキシポリエチレングリコール - エポエチンβで処置, と 4.4 % 患者, 覚せい剤その他の赤血球生成で処理, nablyudalasy血小板減少症 (血小板数 < 100 000/L).
メトキシポリエチレングリコール - エポエチンβ – 禁忌
管理不良高血圧;
歳までのお子様 18 年 (安全性および有効性は確立されていません);
薬剤過敏症.
注意妊娠中に使用する必要があります, 授乳中, ときに異常ヘモグロビン, てんかん, 血小板増加 (血小板は、オーバーカウント 500 000/L), これらのグループのための安全性およびメトキシポリエチレングリコール - エポエチンβの効果は十分に理解されていないため.
メトキシポリエチレングリコール - エポエチンβ – 妊娠·授乳期
妊娠および授乳中の安全性と有効性MMetoksipolietilenglikol-エポエチンベータは十分に理解されていません. 薬だけ処方されるべきです, 場合、胎児や子供に潜在的なリスクを上回る母親に期待される利益.
不明, ヒトで母乳中かどうか、またはメトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータ.
実験動物の研究では、メトキシポリエチレングリコール、エポエチンβは、妊娠に直接または間接的な影響を有していません, 胚/胎児の発育, 出産や出生後の発達. の表示, そのメトキシポリエチレングリコール - エポエチンβは、母乳中に排泄されます.
メトキシポリエチレングリコール - エポエチンβ – 注意事項
前とメトキシポリエチレングリコール - エポエチンβでの処置の間に、鉄欠乏を解消することが必要です.
追加の鉄療法が推奨されます, 血清の含有量は、以下の場合にはフェリチン 100 UG / L以下トランスフェリン鉄飽和 20%.
効果の欠如: 処理施設への不完全な応答の最も多い原因, 赤血球産生を刺激します, 鉄欠乏であります, 炎症, 慢性失血, 骨髄の線維化, アルミニウムの濃度が急激に増加, 血液透析のために, 葉酸やビタミンB12の欠乏, gemoliz. 除外された状態のすべての患者はヘモグロビンの急激な低下を持っている場合, 網状赤血球およびエリスロポエチンに対する抗体を持っています, 部分的な赤血球形成不全を回避するために、骨髄の研究を実施するために必要な (PKKA). 治療法の発展に伴いPKKAメトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータを中止し、患者が他の赤血球生成促進療法に翻訳されるべきではありません.
PKKAの報告例, 誘導された抗体eritropoetonu, 赤血球生成刺激剤で治療中. 抗体は、赤血球生成のすべての刺激物質との交差反応を持っています. それは、彼らの存在を確認したエリスロポエチンに対する抗体の存在または疑いのある患者に治療のメトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータに翻訳されるべきではありません.
動脈性高血圧: 前とエポエチンベータメトキシで治療中, 他の赤血球生成促進と同様に, 血圧を制御するために必要な. 血圧は、薬剤で制御することができない場合, 投与量を減らすか、または治療メトキシエポエチンベータを一時停止するために必要な.
腫瘍の成長に及ぼす影響: メトキシポリエチレングリコール - エポエチンβ, 他の薬と同様に, 刺激赤血球生成, これは、成長因子であります, これは主に赤血球の形成を刺激します. エリスロポエチン受容体は種々の腫瘍細胞の表面上に存在してもよいです. 多分, その意味, 刺激赤血球生成, 悪性腫瘍の任意のタイプの成長を刺激することができます. 臨床研究では、, エポエチンは、様々な悪性腫瘍を有する患者に使用される場合に, 税込. 頭頸部, 胸, 死亡率の増加がありました, 不明である理由から.
機械を駆動し、操作する能力に及ぼす影響
機械を駆動し、使用する機能に対する薬物の影響に関する研究は行われていません. アクションと安全性プロファイルのメカニズムに基づいて、, メトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータは、そのような活動の能力には影響を与えません。.
メトキシポリエチレングリコール - エポエチンβ – 過剰摂取
患者における最大耐量を決定していません. 過剰な薬力学的応答の機会, すなわち. 過剰な赤血球生成. 一時的に治療メトキシエポエチンベータを中断するために必要なヘモグロビンの高いレベルで. 必要であれば、瀉血を行うことができます.
メトキシポリエチレングリコール - エポエチンβ – 薬物相互作用
他の薬剤との相互作用の研究がされていません. 得られたデータは、これまでに他の薬剤との相互作用のメトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータ版を明らかにしませんでした.
集団の分析は、メトキシポリエチレングリコール、エポエチンβの薬物動態及び薬力学上の他の薬剤の影響の証拠を示さなかったとき.
医薬品の相互作用
他の薬や注射液とのメトキシポリエチレングリコール - エポエチンベータを混在させないでください.
