リゾチーム

ときATH: D06BB07

薬理作用

薬物は、溶菌があります (破壊細菌) アクション. これは、微生物の多糖類にシェルを破壊する能力を有します. これは、成長を阻害します ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ БАКТЕРИЙ; それはグラム陰性菌に対して感度が低いです. 抗菌薬と一緒に、非特異的反応を刺激する能力を有します, 抗炎症及び粘液溶解 (間伐) アクション.

薬物動態

酵素は、ペプチドグリカンを攻撃します (特に, ムレイン), 細菌の細胞壁に含まれます (グラム陽性菌の細胞壁の中で特に大きいです – へ 50-80%). リゾチーム加水分解 (1,4B)-Nアセチルムラミン酸とN-アセチルグルコサミンとの間のグリコシド結合. それは、酵素の活性部位に結合するようにペプチドグリカン (ポケットの形で), その2つの構造ドメインの間に位置します. 収着センターがリゾチームであります 6 ポケット (あ, B, C言語, D, IS, ふ), ここで、A, CとE缶だけsv​​yazyvatsya N-アセチルグルコサミン, аのвのB, DиF – N-アセチルグルコサミンなど, およびN-アセチルムラミン酸. 活性部位における基質分子は、コンフォメーションを受けます, 遷移状態の立体配座の近くに位置しています. 機構フィリップスによれば、, リゾチームは、六糖に結合します, その後、ツイストチェア立体構造の第4残基回路を変換. これは状態を強調ではセンターのDとEの間のグリコシド結合が容易に破壊されます. リゾチームの阻害剤であります, 特に, трисахаридN-ацетилглюкозамина, 結合触媒的に不活性中心A, BとCと基質の結合を阻害します.

グルタミン酸残基 (Glu35) およびアスパラギン酸 (Asp52) 酵素の機能に重要です, Asp52とイオン化, と何のGlu35ありません. 一部の著者は信じて, ブレークグリコシド結合基板にプロトン供与体として機能するGlu35, 会社を破壊, とAsp52は求核試薬として作用します, グリコシド酵素 - 中間体の形成. そしてグリコシル - 酵素は、水分子と反応して, 酵素は、その元の状態に戻され、加水分解生成物が形成されます[3].

他の著者は信じています, イオンkarboksonyの形成を介して反応が進行すること, Asp52の安定化された荷電したカルボキシル基, その後、一般的な塩基触媒機構非荷電カルボキシルGlu35によって触媒の両方vryamyaアルコールをリリース

証言

リゾチームは、慢性敗血症の治療に使用されます (血液中の細菌の存在と関連) 状態および化膿性プロセス, やけど, 凍傷, 結膜炎 (眼の外膜の炎症), 角膜びらん (眼の透明な表面欠陥), アフタ性口内炎 (その表面欠陥の形成を伴う口腔粘膜の炎症) およびその他の感染症. 非毒性の準備, これは、組織を刺激せず、他の乏しい耐容性抗菌剤で使用することができ.

投薬計画

局所的に適用されます, 時には筋肉内. 適用する前に、バイアルリゾチームに含まれる溶存します 2-3 等張性塩化ナトリウム溶液のmlまたは 0,25% ノボカイン.

局所眼科実際に使用さ 0,25% インストールの形でソリューション (点滴) 3-4 1日2回 3-7 日. ENT練習で慢性非特異的肺疾患の治療に (耳の疾患の処置, 鼻と喉) エアゾールを使用して、 0,05% のためのソリューション 2-10 セッションあたりのミリリットル; 治療コース – 5-14 日.

火傷の治療のために, 凍傷や化膿傷は布を課します, 濡れました 0,05% ソリューション.

筋肉内に投与 150 ミリグラム 2-3 少なくとも1日2回 7 日. 必要であれば、の導入を続けます 1 ヶ月.

副作用

薬物は、一般的に十分に許容されます. 長時間の筋肉内投与と (慢性感染症) 血液凝固を監視する必要があります.