ロリス

584 8 読んだ分

活物質: Lozartan
ときATH: C09CA01
CCF: アンジオテンシンII受容体拮抗薬
ICD-10コード (証言): I10, I50.0, I61, N08.3
ときCSF: 01.04.02
メーカー: クルカ-RUS OOO (ロシア)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット, フィルムコーティング 光黄色から黄色へ, オーバル, 少し両凹, 面取り.

	1 タブ.
ロサルタンカリウム	12.5 ミリグラム

賦形剤: tsellaktoza (ラクトース一水和物およびセルロースの混合物), アルファ化デンプン, コーンスターチ, 微結晶セルロース, コロイド状無水シリカ, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, タルク, プロピレングリコール, キノリンイエロー染料 (E104), 二酸化チタン (E171).

7 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (6) – 段ボールパック.
10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (9) – 段ボールパック.
14 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (1) – 段ボールパック.

タブレット, フィルムコーティング 黄色の色, オーバル, 少し両凹, 片側のバリウムとファセットを持ちます.

	1 タブ.
ロサルタンカリウム	25 ミリグラム

シェルの構成: ポリマー, タルク, プロピレングリコール, キノリンイエロー染料 (E104), 二酸化チタン (E171).

タブレット, フィルムコーティング ホワイト, ラウンド, 少し両凹, 片側にバリウムと, 面取り.

	1 タブ.
ロサルタンカリウム	50 ミリグラム

シェルの構成: ポリマー, タルク, プロピレングリコール, 二酸化チタン (E171).

タブレット, フィルムコーティング ホワイト, オーバル, 少し両凹.

	1 タブ.
ロサルタンカリウム	100 ミリグラム

シェルの構成: ポリマー, タルク, プロピレングリコール, 二酸化チタン (E171).

薬理作用

アンジオテンシンII受容体タイプの選択的アンタゴニストAT₁ 非タンパク質の性質.

インビボおよびインビトロロサルタンとその生物学的に活性な代謝物のカルボキシで (EXP-3174) アンジオテンシンIIのすべての生理学的に有意な効果のブロック₁-かかわらず、その合成経路の受容体: これは、血漿レニン活性の増加をもたらします, これは、血漿中アルドステロン濃度を低下させます.

ロサルタンは、間接的にATの活性化を引き起こします₂-アンジオテンシンIIのレベルを増加させることによって受容体. ロサルタンはkininazy IIの活性を阻害しません, 酵素, ブラジキニンの代謝に関与します.

PRを減少させます, 肺循環の圧力; 後負荷を低減, それは、利尿効果があります.

これは、心筋肥大の発達を防止します, 慢性心不全患者における運動耐容能を改善します.

ロサルタン 1 時間/日は、収縮期および拡張期血圧の統計学的に有意な減少をもたらしました. 日ロサルタン均一に制御血圧の間に, 降圧効果は自然な概日リズムに対応します. 処置用量の終わりに血圧の低下が約ました 70-80% 薬物のピークへの影響, スルー 5-6 投与後の時間. 離脱は観察されません; ロサルタンはまた、心拍数には、臨床的に有意な効果ではありません.

ロサルタンは、男性と女性に効果的です, と高齢者の (≥ 65 年) と若い患者 (≤ 65 年).

薬物動態

吸収

ロサルタンはよく消化管から吸収され、. 食物と一緒に薬を服用すると、その血清中濃度には臨床的に有意な影響を及ぼさありません.

バイオアベイラビリティは約あります 33%. C言語_マックスを介して達成される血漿中ロサルタン 1 摂取後時間. C言語_マックスを介して達成される血漿中のEXP-3174 3-4 いいえ.

配布

もっと 99% ロサルタンとEXP-3174の％が血漿タンパク質に結合します, 主にアルブミン.

Ⅴ_(d) ロサルタンは、 34 L. これは、血液脳関門を通過しません.

代謝

で有意な代謝の対象 “初回通過” 肝臓を通ります, 活性代謝物のEXP-3174を形成します (14%) および不活性代謝物数, 含めて 2 osnovnыh代謝物, ヒドロキシル化鎖状ブチル基、下位代謝物によって形成されました, N-2-тетразолглюкуронид.

控除

ロサルタンとEXP-3174の血漿クリアランスは約あります 10 ミリリットル/秒 (600 ml /分) と 0.83 ミリリットル/秒 (50 ml /分) それぞれ. ロサルタンとEXP-3174の腎クリアランスは約あります 1.23 ミリリットル/秒 (74 ml /分) と 0.43 ミリリットル/秒 (26 ml /分) それぞれ. T_1/2 ロサルタンは、 2 いいえ. T_1/2 の活性代謝物 6-9 いいえ. 約 58% 薬剤は、胆汁中に排泄されます, 35% – 尿.

証言

- 動脈高血圧症;

- 高血圧および左心室肥大を有する患者における脳卒中のリスクを減らします;

- 鬱血性心不全 (併用療法, ACE阻害薬を用いた治療の不寛容や故障の場合には);

- 型糖尿病患者における腎臓の保護 2 蛋白尿を減らすために、タンパク尿, 腎障害の進行を減少させます, 末期のリスクを減らします (透析の必要性を防ぎます, 血清クレアチニンのレベルを増加させる可能性) または死亡.

投薬計画

薬は、経口投与, 関係なく、食事の, 受信の多重 – 1 回/日.

に 高血圧 平均日用量は、 50 ミリグラム. 最大の降圧効果は内に到達します 3-6 治療の週. に投与量を増加させることにより、より顕著な効果を得ることが可能 100 mg /日.

高用量で利尿薬を受けている患者では、治療を開始することをお勧めしますLoristoy^® から 25 mg /日.

高齢の患者, 腎機能障害 (税込. 血液透析中の患者) これは、補正初期投与量を必要としません.

肝機能障害のある患者 薬剤は、低用量で投与されるべきです.

に 慢性心不全 初期用量は 12.5 mg /日. のために, 通常の維持投与量を達成するために 50 mg /日, 投与量を徐々に増加させるべきです, 間隔で 1 週 (例えば, 12.5 ミリグラム, 25 ミリグラム, 50 mg /日). ロサルタン^® 通常、利尿剤と強心配糖体との組み合わせで与えられます.

表に示される漸増用量方式.

1 日曜日 (から 1 上 7 日)	上 1 タブ. 12.5 mg /日
2 日曜日 (から 8 上 14 日)	上 1 タブ. 25 mg /日
3 日曜日 (から 15 上 21 日)	上 1 タブ. 50 mg /日
4 日曜日 (から 22 上 28 日)	上 1 タブ. 50 mg /日

へ 高血圧および左心室肥大を有する患者における脳卒中のリスクを減少させます 標準的な開始用量は、 50 mg /日. 将来的には、低用量でヒドロクロロチアジドに添加および/または線量Loristyを増加させることができます^® へ 100 mg /日.

へ 型糖尿病患者における腎臓の保護 2 タンパク尿 標準的な開始用量Loristy^® あります 50 mg /日. 用量は、血圧の低下の観点から100 mg /日まで増加させることができます.

副作用

中枢および末梢神経系から: ≥1％ – 目まい, 疲労, 頭痛の種, 易疲労感, 不眠症; <1 % – 不安, 睡眠障害, 眠気, 記憶障害, perifericheskayaニューロパチー, 知覚障害, gipostezii, 片頭痛, 震え, 運動失調, うつ病, 失神.

心臓血管系: 起立性低血圧 (dozozavisimaya), ハートビート, 頻脈, 徐脈, 不整脈, 狭心症, 血管炎.

呼吸器系: ≥1％ – 鼻詰まり, 咳*, 上気道の感染症, faringitы, 呼吸困難, 気管支炎, rhinedema.

消化器系の一部: ≥1％ – 吐き気, 下痢*, 消化不良*, 腹部の痛み; <1% – 食欲不振, 口渇, 歯痛, 嘔吐, 鼓腸, 胃炎, 便秘, 肝炎, 異常肝機能; まれに – 肝酵素の増加, giperʙiliruʙinemija.

泌尿器系: <1% – 排尿する緊急の必要性, 尿路感染症, 腎機能障害; 時々 – 血清中の尿素およびクレアチニンの緩やかな増加.

生殖システムから: <1% – 性欲減退, インポテンス.

筋骨格系の一部に: ≥1％ – 痙攣, 筋肉痛*, 腰痛, 胸, 脚; <1% – 関節痛, 関節炎, 肩の痛み, 虐殺, 線維筋痛.

五感から: <1% – 耳鳴り, 味覚異常, 視力障害, 結膜炎.

造血系から: まれに – 貧血, 紫斑Shenleyna、ジェノヴァ.

皮膚科の反応: <1% – 乾燥症, эritema, 光増感, 増加発汗, 脱毛症.

代謝: 高カリウム血症, 痛風.

アレルギー反応: <1% – じんましん, 皮膚発疹, かゆみ, 血管神経性浮腫 (喉頭の腫脹および舌を含みます, 気道閉塞および/または顔の腫れを引き起こします, 唇, 喉). 他の薬を服用するとき時々、血管性浮腫は、以前の開発します, 税込. ACE阻害剤.

*副作用, の頻度はプラセボと同等です.

ほとんどの場合Lorista^® 忍容性が良好, 副作用は軽度で、本質的に一過性であり、薬剤の中止を必要としません.

禁忌

- 低血圧;

- 高カリウム血症;

- Degidratatsiya;

- 乳糖不耐症;

- ガラクトース吸収不良症候群グルコース/ガラクトース;

- 妊娠;

- 授乳;

- 小児および青年期まで 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

- ロサルタンおよび/または他の成分に過敏症.

と注意肝および/または腎不全患者に使用, snizhennom OCK, 水と電解質バランスの崩壊, 単腎の両側腎動脈狭窄や動脈の狭窄.

妊娠·授乳期

妊娠中のロサルタンの使用に関するデータはありません. 胎児の腎臓の灌流, レニン - アンジオテンシン系の開発に依存します, 妊娠のIII三半期に機能し始め. 胎児へのリスクは、IIとIII学期であればロサルタンを増加させます. ロサルタンと妊娠療法の確立に直ちに停止する必要があります.

母乳中のロサルタンの配分に関するデータはありません. したがって、母親のためにその重要性を考慮してロサルタンを用いた治療の授乳やキャンセルの終了の問題を解決する必要があります.

注意事項

低減BCCを有する患者において (例えば, 利尿薬の高用量での治療中) 症候性低血圧を開発することができます. ロサルタンを受信する前に、既存の違反を解消することが必要です, または少ない用量で治療を開始します.

上記の摂取後に肝硬変にロサルタンの濃度と血漿中のその活性代謝物を軽度から中等度の患者, 健康的でより. したがって、肝疾患の治療歴のある患者は、低用量で推奨しました.

腎機能障害を有する患者において, 両方の糖尿病, または含みません, 多くの場合、開発した高カリウム血症, それは理解されるべきです, のみまれにこの治療の結果は、停止しているように. 治療中、定期的に血液中のカリウムの濃度を監視する必要があります, 特に高齢の患者で, 腎臓機能障害.

薬物, レニン - アンギオテンシン系に作用します, 両側腎動脈狭窄又は動脈のみ腎臓の片側狭窄を有する患者における尿素および血清クレアチニンの含有量を増加させることができます. 腎機能の変化は、中止の際に可逆的であってもよいです. 治療中に定期的に一定の間隔で血清クレアチニンの濃度を監視する必要があります.

小児科での使用

薬物は、治療のために禁忌であります 歳未満の小児および青年 18 年, 小児科での薬物との経験はありませんので、.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

駆動する能力にロサルタンの効果や他の工学的制御に関するデータは存在しません.

過剰摂取

症状: 血圧の著しい低下, 頻脈; 副交感神経の結果として、 (迷走神経の) 刺激は徐脈を開発することができます.

治療: diurez, simptomaticheskaya療法. 血液透析nyeeffyektivyen.

薬物相互作用

何のヒドロクロロチアジドとの任意の臨床的に重大な薬物相互作用はありませんでした, digoksinom, nepryamыmy抗凝固剤, シメチジン, fenoʙarʙitalom, ケトコナゾールとエリスロマイシン.

リファンピシンおよびフルコナゾールとの同時受信時にはロサルタンカリウムの活性代謝物の低下を観察しました. この現象の臨床的意義は不明です.

カリウム保持性利尿薬の同時使用 (例えば, スピロノラクトン, トリアムテレン, amilorid) カリウムサプリメントは、高カリウム血症のリスクを増加させます.

NSAIDの併用, 選択的COX-2阻害剤を含みます, 利尿薬または他の降圧薬の効果を減少させることができます.

ロサルタンは、チアジド系利尿薬と同時に投与される場合, 血圧の低下は約添加文字であります. 強化 (相互に) 他の降圧薬の効果 (利尿薬, ベータ遮断薬, simpatolitikov).

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, 30℃より高くない温度で乾燥した場所. 錠剤中の薬物の貯蔵寿命 12.5 ミリグラム, 25 ミリグラム 100 ミリグラム – 2 年; 錠剤の形で 50 ミリグラム – 5 年.

ウラジミール・アンドレーエヴィッチ・ディデンコ

584 8 読んだ分