LORISTA上

活物質: Gidroxlorotiazid, Lozartan
ときATH: C09DA01
CCF: 降圧薬
ICD-10コード (証言): I10
ときCSF: 01.09.16.05
メーカー: クルカd.d. (スロベニア)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット, フィルム コーティング 緑がかった色合いと黄色に黄色, オーバル, 少し両凹.

賦形剤: アルファ化デンプン, 微結晶セルロース, ラクトース一水和物, ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, マクロゴール 4000, キノリンイエロー染料 (E104), 二酸化チタン (E171), タルク.

7 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (8) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (12) – 段ボールパック.
7 Pc. – 水疱 (14) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (9) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (4) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.
14 Pc. – 水疱 (7) – 段ボールパック.

薬理作用

合わせた降圧薬.

Lozartan – アンジオテンシンII受容体タイプの選択的アンタゴニストAT₁ 非タンパク質の性質.

インビボおよびインビトロロサルタンとその生物学的に活性な代謝物のカルボキシで (EXP-3174) アンジオテンシンIIのすべての生理学的に有意な効果のブロック₁-かかわらず、その合成経路の受容体: これは、血漿レニン活性の増加をもたらします, これは、血漿中アルドステロン濃度を低下させます.

ロサルタンは、間接的にATの活性化を引き起こします₂-アンジオテンシンIIのレベルを増加させることによって受容体. ロサルタンはkininazy IIの活性を阻害しません, 酵素, ブラジキニンの代謝に関与します.

PRを減少させます, 肺循環の圧力; 後負荷を低減, それは、利尿効果があります.

これは、心筋肥大の発達を防止します, 慢性心不全患者における運動耐容能を改善します.

ロサルタン 1 時間/日は、収縮期および拡張期血圧の統計学的に有意な減少をもたらしました. 日ロサルタン均一に制御血圧の間に, 降圧効果は自然な概日リズムに対応します. 処置用量の終わりに血圧の低下が約ました 70-80% 薬物のピークへの影響, スルー 5-6 投与後の時間. 離脱は観察されません; ロサルタンはまた、心拍数には、臨床的に有意な効果ではありません.

ロサルタンは、男性と女性に効果的です, と高齢者の (≥65年) と若い患者 (≤65年).

Gidroxlorotiazid – tiazidnый利尿薬, ナトリウムイオンの再吸収の違反を伴う利尿効果, 塩素, カリウム, マグネシウム, 遠位ネフロンでの水; カルシウムイオンの遅延の排泄, 尿酸. これは、抗高血圧特性を有しています; 血圧降下作用は細動脈の拡張のために開発します. 正常血圧にほとんど影響. 後の利尿効果 1-2 いいえ, を経て到達しました 4 時間と持続 6-12 いいえ.

降圧効果は内で発生します 3-4 日, しかし、最適な治療効果を達成するために必要とするかもしれません 3-4 週の.

薬物動態

ロサルタンとヒドロクロロチアジドの薬物動態のアプリケーションは、それらの別個のアプリケーションでその違いはありませんしながら、.

Lozartan

吸収

よく消化管から吸収. 食物と一緒に薬を服用すると、その血清中濃度には臨床的に有意な影響を及ぼさありません. C言語_マックス を介して達成される血漿中ロサルタン 1 摂取後時間, аC_マックス EXP-3174は、3〜4時間で達成されます.

配布

もっと 99% ロサルタンとEXP-3174は、血漿タンパク質に結合します, 主にアルブミン. Ⅴ_(d) ロサルタンは、 34 L. ほとんどの血液脳関門を通過しません.

代謝

肝臓を介して重要な初回通過代謝の対象, 活性代謝物のEXP-3174を形成します (14%) および不活性代謝物数. バイオアベイラビリティは約あります 33%.

控除

ロサルタンとEXP-3174の血漿クリアランスは約あります 10 ミリリットル/秒 (600 ml /分) と 0.83 ミリリットル/秒 (50 ml /分) それぞれ. ロサルタンとEXP-3174の腎クリアランスは約あります 1.23 ミリリットル/秒 (74 ml /分) と 0.43 ミリリットル/秒 (26 ml /分), それぞれ. T_1/2 ロサルタンとEXP-3174です 2 時間と6-9時間, それぞれ. 約 58% 薬剤は、胆汁中に排泄されます, 35% - 尿.

Gidroxlorotiazid

吸収と分布

吸収されました, 主に, 十二指腸および近位小腸で. 吸収sostavlyaet 70% と増加しました 10% 食物と一緒に摂取した場合. C言語_マックス 血清の後に到達されています 1.5 - 5 いいえ.

Ⅴ_(d) 約 3 l/kg. 血漿タンパク質への結合 – 40%, これは、赤血球中に蓄積します.

代謝および排泄

肝臓で代謝されないでください.

約 95% 薬物は、主に腎臓で変わらずに排泄されます. 健康なボランティアでの高血圧の患者のヒドロクロロチアジドの腎クリアランスは約あります 5.58 ミリリットル/秒 (335 ml /分). ヒドロクロロチアジドは二相性の消失プロファイルです. T_1/2 の初期段階で 2 いいえ, 最終段階で (投与後10〜12時間) - について 10 いいえ.

証言

- 動脈高血圧症 (患者, 併用療法を示しています);

- 高血圧および左心室肥大を有する患者における心血管系の罹患率および死亡率のリスクを減少させます.

投薬計画

薬は、経口投与, 関係なく、食事の. Lorystu^® LPは、他の降圧剤と組み合わせることができます.

に 高血圧 初期および維持用量 – 1 タブ. (100/25 ミリグラム) 1 回/日. 通常, 薬物は、十分な治療効果の不存在下で規定されているLoristy^® N (50/12.5 ミリグラム). 最大の降圧効果は内に到達します 3 治療の週. 最大日量 - 1 タブ. Loristы^® GDPの.

snizhennomのOCKで (例えば, 利尿薬の高用量を受けた患者で) 血液量減少を有する患者におけるロサルタンの推奨初期用量は 25 ミリグラム 1 回/日. この療法に関連してLoristoy^® NDは、血液量減少の利尿薬の取り消し及び訂正後に開始されるべきです.

で 高齢患者と適度に腎不全患者 (CC 30-50 ml /分), 透析を含みます, これは、補正初期投与量を必要としません.

へ 高血圧および左心室肥大を有する患者における心血管系の罹患率および死亡率のリスクを減らします ロサルタンの標準的な開始用量 50 ミリグラム 1 回/日. 患者, ロサルタンを受けている患者における標的血圧に達することができなかった人 50 mg /日, これは、ヒドロクロロチアジドの低用量とロサルタンの併用による治療を選択する必要があり (12.5 ミリグラム), と, 必要な場合には, 我々はにロサルタンの投与量を増やす必要があります 100 の用量でヒドロクロロチアジドとの組み合わせのMg 12.5 mg /日, さらに – ヒドロクロロチアジドの投与量を増加させます, Loristuを任命するためのLP 1 タブ/日.

副作用

中枢および末梢神経系から: 多くの場合 – 頭痛の種, 全身および非全身めまい, 不眠症, 易疲労感; 時々 – 片頭痛.

心臓血管系: 多くの場合 – 起立性低血圧 (dozozavisimaya), 動悸, 頻脈; まれに – 血管炎.

呼吸器系: 多くの場合 – 咳, 上気道の感染症, faringitы, rhinedema.

消化器系の一部: 多くの場合 – 下痢, 消化不良, 吐き気, 嘔吐, 腹部の痛み; まれに – 肝炎, 異常肝機能; まれに – 肝酵素とビリルビンの増加.

筋骨格系の一部に: 多くの場合 – 筋肉痛, 腰痛; 時々 – artralgii.

造血系から: まれに – 貧血, 紫斑Shenleyna、ジェノヴァ.

検査値から: 多くの場合 – 高カリウム血症, ヘモグロビンとヘマトクリットの濃度を増加させます (臨床的に有意ではありません); 時々 – 血清中の尿素およびクレアチニンの緩やかな増加.

アレルギー反応: 時々 – じんましん, 皮膚のかゆみ; まれに – アナフィラキシー反応, 血管神経性浮腫 (喉頭の腫脹および舌を含みます, 気道閉塞および/または顔の腫れを引き起こします, 唇, 喉).

その他: 多くの場合 – 疲労, 弱点, 末梢浮腫, 胸痛.

禁忌

- Anurija;

- ヒト腎臓で表し (CC<30 ml /分);

- 高カリウム血症;

- Degidratatsiya (税込. 利尿薬の高用量を受けた患者で);

- 発現されたヒトの肝臓;

- 耐火低カリウム血症;

- 低血圧;

- ラクターゼ欠乏症;

- ガラクトース吸収不良症候群グルコース/ガラクトース;

- 妊娠;

- 授乳;

- 小児および青年期まで 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

- ロサルタンおよび他の成分に過敏症;

- スルホンアミド誘導体に過敏症.

と 注意 これは、血液の水電解質バランスの違反のために使用されるべきです (giponatriemiya, hypochloraemicアルカローシス, gipomagniemiya, kaliopenia), 単腎の両側腎動脈狭窄や動脈の狭窄, 糖尿病, 高カルシウム血症, 高尿酸血症および/または痛風, ときにアレルギーの歴史 (他の薬を服用しながら、以前に開発された一部の患者の血管性浮腫, 税込. ACE阻害剤) と気管支喘息, 全身の血液疾患 (税込. SLE), 同時にNSAID類と (税込. COX-2阻害剤).

妊娠·授乳期

妊娠中のロサルタンの使用に関するデータはありません. 胎児の腎臓の灌流, レニン - アンジオテンシン系の開発に依存します, 妊娠のIII三半期に機能し始め. 胎児へのリスクは、IIとIII学期であればロサルタンを増加させます, TK. 薬を服用, 直接レニン - アンジオテンシンに作用します, 妊娠のIIとIIIの学期中に胎児死亡につながることができます.

による胎児と新生児黄疸のリスクに妊娠中の利尿薬を推奨しません, 母親で血小板減少症. 利尿剤治療は、妊娠中毒症の発症を防ぐことはできません。.

妊娠療法の確立にLoristoy^® NDはすぐに停止する必要があります.

必要に応じて、授乳中の使用が母乳育児の終了の問題を決定する必要があります.

注意事項

高齢患者における開始用量の特別な選択の必要はありません. 薬物は、両側腎動脈狭窄又は腎動脈狭窄ソール腎臓の患者における血漿中尿素およびクレアチニンの濃度を増加させることができます.

ヒドロクロロチアジドは、水と電解質バランスの低血圧や乱れを高めることができます (OCK umenyshenie, giponatriemiю, hypochloraemicアルカローシス, 低マグネシウム血症, 低カリウム血症), 耐糖能を破壊します, カルシウムの尿中排泄量を低減し、過渡現象を引き起こします, 血漿中のカルシウム濃度のわずかな増加, コレステロールおよびトリグリセリドの濃度を増加させます, 高尿酸血症の出現および/または痛風を引き起こします.

ロサルタン^® LPは、ラクトースを含み、, および薬物は、ラクターゼ欠乏症の患者のために示されていません, ガラクトース血症および吸収不良症候群グルコース/ガラクトース.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Loristaで治療中の実質的にすべての患者^® NDは、アクションを実行することができ, 特別な注意を要します (例えば, 運転や危険な技術設備). 治療の開始時に、個人では、薬剤は、低血圧やめまいを引き起こす可能性があります, このようにして, 間接的に彼らの精神物理学的状態に影響を与えます. アクティビティを開始する前に、セキュリティ上の理由のために, 大きな注意を要します, 患者は、最初の治療に対する応答を評価する必要があります.

過剰摂取

Lozartan

症状: 血圧の著しい低下, 頻脈, 徐脈, 副交感神経に起因します (迷走神経の) 刺激.

治療: diurez, simptomaticheskaya療法, 血液透析nyeeffyektivyen.

Gidroxlorotiazid

症状: 最も一般的な症状は、電解質の不足の結果であります (kaliopenia, chloropenia, giponatriemiya) 過度の利尿による脱水. 同時に服用強心配糖体の低カリウム血症は、不整脈を悪化させることができます.

治療: 徴候療法

薬物相互作用

Lozartan

臨床研究ではヒドロクロロチアジドとロサルタンの臨床的に有意な薬物動態学的相互作用を明らかにしませんでした, digoksinom, varfarinom, シメチジン, fenoʙarʙitalom, ケトコナゾールとエリスロマイシン.

リファンピシンおよび代謝物ロサルタンaktivnogoフルコナゾールsnizhayutのuroveny (臨床的に、この相互作用が研究されていません).

カリウム保持性利尿薬とロサルタンの併用 (スピロノラクトン, トリアムテレン, amilorid), カリウム含有添加剤またはカリウム塩は、高カリウム血症を引き起こす可能性.

のNSAID, 税込. 選択的COX-2阻害剤, 他の利尿薬と降圧薬の有効性を減少させることができます, ロサルタンを含みます.

腎機能障害を有する患者において, のNSAIDで処理 (COX-2阻害剤を含みます), 治療は、アンジオテンシンII受容体拮抗薬は、腎機能のさらなる悪化をもたらす可能性があります, 急性腎不全を含みます, これは通常可逆的です.

ロサルタンの降圧効果, だけでなく、他の降圧薬, インドメタシンを受けたとき、それを低減することができます.

Gidroxlorotiazid

チアジド系利尿薬の使用中に、エタノール, バルビツール酸塩と麻薬は、起立性低血圧のリスクを増強することができます.

血糖降下剤を使用していますが (経口およびインスリン) 血糖降下剤の用量調節が必要な場合があります.

他の降圧薬との組み合わせで撮影した場合には、添加剤の効果をマーク.

コレスチラミンおよびコレスチポールはヒドロクロロチアジドの吸収に違反します.

バリウムとの同時適用で, ACTH濃度は電解質の顕著な減少を観察しました, 特に, kaliopenia.

ヒドロクロロチアジドは、昇圧アミンの受信に応答の重症度を減少させます (例えば, エピネフリン, ノルエピネフリン).

ヒドロクロロチアジドは、非脱分極筋弛緩作用型の効果を増加させます (例えば, tuʙokurarina).

利尿薬は、リチウムの腎クリアランスを減少させ、リチウムの毒性作用の危険性を高めます (同時使用は推奨されていません).

のNSAID (COX-2阻害剤を含みます) 利尿剤を減少させることができます, ナトリウム利尿および利尿薬の降圧効果.

サイアザイド系利尿薬を受けカルシウム代謝に及ぼす影響に関連して、副甲状腺の研究機能の結果を歪めることができます.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬剤は、Cまたは30°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 2 年.