LOKREN

活物質: Betaksolol
ときATH: C07AB05
CCF: ベータ₁-adrenoblokator
ICD-10コード (証言): I10, i20
ときCSF: 01.01.01.02
メーカー: SANOFIウィンスロップインダストリー (フランス)

剤形, 組成物および包装

タブレット, コー​​ティングされました, делимые, ホワイト, ラウンド, レンズ状の, с делительной линией на одной стороне и гравировкой “КЕ 20” – 別の.

賦形剤: ラクトース一水和物, ナトリウム、アミロペクチングリコール, 微結晶セルロース, コロイド状無水シリカ, ステアリン酸マグネシウム, ポリマー, マクロゴール 400, 二酸化チタン (E171).

14 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

薬理作用

選択的β₁-内因性交感神経刺激作用のないブロッカー. 高用量で (при концентрациях, 超える治療) оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие (подобно хинидину или местным анестетикам).

薬物動態

吸収

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) 胃腸管から吸収されます. C言語_マックス бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 いいえ. バイオアベイラビリティは約あります 85%.

配布

血漿タンパク質に結合する程度であり、 50%. Ⅴ_(d) 程度であり、 6 l/kg. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная.

代謝

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

控除

代謝物として腎臓から排泄されます (もっと 80%), 10-15% – 未変化体で. T_1/2 ʙetaksolola – 15-20 いいえ.

特別な臨床状況における薬物動態

T_1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T_1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

血液透析によって除去されません.

証言

- 動脈高血圧症;

— профилактика приступов стенокардии напряжения.

投薬計画

平均治療用量であります 20 ミリグラム (1 タブ。) 1 回/日.

При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 週間, особенно у больных с ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической нервной системы).

で пациентов с нарушениями функции почек при КК ≥ 20 ml /分, とy 患者 肝不全 не требуется коррекции суточной дозы Локрена^®. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови (平均 – 4 日).

へ 重度の腎不全患者 (CC < 20 ml /分) と 血液透析, рекомендуемая начальная доза Локрена^® あります 5 mg /日, независимо от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа.

錠剤は、経口的に摂取されています, 噛むと水分をたくさん飲んでいません.

副作用

中枢および末梢神経系から: 疲労, 弱点, 目まい, 頭痛の種, 眠気, 不眠症, 悪夢, うつ病, 不安, 混乱や短期記憶喪失, 幻覚, 無力症候群, 筋力低下, 四肢の感覚異常 (跛行のため, レイノー症候群), 震え.

心臓血管系: sinusovaya徐脈, ハートビート, 起立性低血圧, 伝導障害梗塞, AVのблокада (心不全まで), 不整脈, 心筋収縮の弱体化, 開発 (или усугубление) 心不全の症状 (足首の腫れ, 停止, goleneй), 血圧の著しい低下, 血管攣縮の症状 (снижение периферического кровообращения, 下肢の冷たさ, レイノー症候群), 胸痛.

消化器系の一部: сухость слизистых оболочек полости рта, 吐き気, 嘔吐, 腹部の痛み, 便秘や下痢, 異常肝機能 (暗色尿, 黄色の皮膚や強膜, 胆汁鬱滞), 味を変更します。.

呼吸器系: 鼻詰まり, 難易度高用量で投与した場合呼吸 (選択性の喪失); laringo- および気管支痙攣 (素因の患者では).

ビジョンの臓器の一部に: 視力障害, уменьшение секреции слезной железы, 目の乾燥や痛み, 結膜炎.

内分泌系の一部に: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, 受信インスリン, 甲状腺機能低下状態.

皮膚科の反応: 発汗増加, dermahemia, 発疹, 乾癬の皮膚反応, 乾癬の増悪.

アレルギー反応: 皮膚発疹, かゆみ, じんましん.

その他: 腰痛, 関節痛, 性欲の弱体化, 減少の効力, 撤退 (狭心症発作を増加させます, 血圧上昇); まれに – 抗核抗体の出現 (только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения).

禁忌

— хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;

- 心原性ショック;

- AV-блокадаIIиIIIстепени (без подключения искусственного водителя ритма);

- プリンツメタル狭心症;

- SSS (税込. sinoatrialynaya遮断);

- Vыrazhennaya徐脈;

- 低血圧;

- Kardiomegalija (心不全の兆候なしに);

— одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;

- 同時MAO阻害剤;

- 小児および青年期まで 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

— повышенная чувствительность к бетаксололу.

Препарат противопоказан при врожденной галактоземии, нарушении всасывания глюкозы/галактозы или дефицита лактазы (TK. в состав входит лактоза).

と 注意 применяют препарат у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, при феохромоцитоме, 代謝性アシドーシス, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (間欠性跛行, レイノー症候群), 肝不全, 慢性腎不全, при проведении гемодиализа, 筋無力症, うつ病 (税込. 歴史), 高齢者, при AV-блокаде I степени, 慢性閉塞性肺疾患で (気管支ぜんそく, 肺気腫), у пациентов с псориазом, 慢性心不全で, 甲状腺中毒症, 糖尿病.

妊娠·授乳期

IN 実験的研究 動物に не выявлено тератогенного действия Локрена^®. До настоящего времени у человека не отмечено тератогенных эффектов, в контролируемых проспективных исследованиях врожденных уродств не наблюдалось.

妊娠のアプリケーションが場合でのみ可能です。, 胎児への潜在的なリスクを上回る母親に利益を意図したとき.

Бетаксолол в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Риск развития у ребенка гипогликемии или брадикардии не исследовался. При необходимости применения Локрена^® 授乳は授乳の終了の問題を決定する必要があります.

設立, что бетаксолол оказывает влияние на плод (子宮内発育, gipoglikemiâ, 徐脈). При развитии сердечной недостаточности (декомпенсации) 新生児, матери которых во время беременности принимали бета-адреноблокаторы, госпитализируют в ОИТ; グルカゴン投与を基づいています 0.3 MGは/ kgの; изопреналин и добутамин обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует тщательного наблюдения.

当然のことながら, что у новорожденных, матери которых получали бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного. В такой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих ОЦК (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

注意事項

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко, внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

患者, принимающим Локрен^®, требуется мониторинг, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, その後 1 回 3-4 ヶ月), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 回 4-5 ヶ月), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 回 4-5 ヶ月). これは、心拍数を計算する患者の方法を教え、より少ない心拍数の医学的助言の必要性に指示する必要があります 50 U /分.

У пациентов с ИБС дозу следует уменьшать постепенно (間に 1-2 週間) и в случае необходимости одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии. 約 20% ストローク ベータ-adrenoblokatora 効果がない患者 (основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии и ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток).

При одновременной терапии клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена^®.

Локрен^® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, vanilinmindal′noj 酸, 抗核抗体.

При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких бета-адреноблокаторы можно назначать только при заболевании умеренной степени тяжести, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (ベータ₂-adrenomimetiki).

心不全の患者, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол можно применять в очень низких, постепенно увеличивающихся дозах под строгим медицинским наблюдением.

Дозу препарата необходимо уменьшать, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при AV-блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов при стенокардии Принцметала. Использование кардиоселективных бета₁-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Больных сахарным диабетом следует предупредить о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, 特に頻脈, сердцебиение и потливость.

При псориазе требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, TK. имеются сообщения об ухудшении течения заболевания во время лечения бета-адреноблокаторами.

У пациентов со склонностью к тяжелым анафилактическим реакциям (в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации) терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения. При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактических реакций.

При проведении общей анестезии следует учитывать, что бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

При плановой хирургической операции и необходимости прекращения терапии препаратом следует учитывать, что отмена препарата на 48 ч позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам. Терапию бета-адреноблокаторами нельзя прерывать у пациентов с коронарной недостаточностью рекомендуется продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов. При экстренных операциях или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином (с повторением в случае необходимости). Для проведения общей анестезии необходимо использовать препараты с минимальным отрицательным инотропным эффектом.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены должны учитывать, что препарат может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

При применении препарата следует исключить употребление алкоголя.

病気, コンタクト レンズを使用してください。, 我々は考慮に入れる必要があります, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

При табакокурении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.

小児科での使用

Препарат не следует применять у детей, TK. отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности его применения у этой категории пациентов.

過剰摂取

症状: vыrazhennaya徐脈, 目まい, AVのблокада, 血圧の著しい低下, 不整脈, 心室早期のビート, 無感覚, 心不全, 呼吸困難, 気管支けいれん, цианоз ногтей пальцев и ладоней, 痙攣.

治療: 胃洗浄, назначение адсорбирующих средств; при брадикардии или чрезмерном снижении АД рекомендуют в/в введение атропина в дозе 1-2 ミリグラム; 1 мг глюкагона с повторением при необходимости; 同時に, 必要であれば, проводят медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводят добутамин в дозе 2.5-10 UG / kg /分.

薬物相互作用

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IA (キニジン, dizopiramid), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, klonidin, guanfacin, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

禁忌の組み合わせであります。

При одновременном применении с флоктафенином (в случае развития шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином) бета-адреноблокаторы могут привести к уменьшению компенсаторных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с сультопридом развивается выраженная брадикардия (相加効果).

組み合わせ, 避けてください

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (ベプリジル, ジルチアゼムおよびベラパミル) возникают нарушения автоматизма (vыrazhennaya徐脈, 洞を停止), AV伝導障害, 心不全 (相乗効果). Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим наблюдением и контролем ЭКГ (особенно у лиц пожилого возраста или в начале терапии).

При одновременном применении с амиодароном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

組み合わせ, которые следует применять с осторожностью

При применении галогеносодержащих ингаляционных средств для общей анестезии следует учитывать, что во время операции эффект блокады β-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами. 通常, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

При одновременном применении с Локреном^® антиаритмических препаратов класса IA (キニジン, гидрохинидин и дизопирамид) およびクラスIII (アミオダロン, dofetilid, iʙutilid, ソタロール), некоторых нейролептиков из группы фенотиазина (クロルプロマジン, ciamemazin, levomepromazin, tioridazin), бензамидов (amysulpryd, スルピリド, チアプリド), бутирофенонов (ドロペリドール, ハロペリドール), прочих нейролептиков (pimozid), а также цизаприда, дифеманила, エリスロマイシン (用/中), галофантрина, мизоластина, моксифлоксацина, ペンタミジン, спирамицина (用/中) и винкамина (用/中) возможно повышение риска желудочковой аритмии, особенно типа “ピルエット” (при необходимости комбинированной терапии требуется контроль клинического состояния и ЭКГ).

При одновременном применении с пропафеноном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (за счет подавления симпатических компенсаторных механизмов), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ.

При совместном применении с баклофеном возможно усиление антигипертензивного действия (необходим контроль АД и коррекция дозы при необходимости).

При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами-производными сульфонилмочевины следует учитывать, что все бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения и тахикардии). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови, 特に、治療の開始時に.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы (ドネペジル, galantamin, амбенония хлорид, ネオスチグミン, ピリドスチグミン, リバスティグミン, タクリン) возможно повышение риска развития брадикардии (相加効果), что требует контроля клинического состояния.

При совместном применении с антигипертензивными средствами центрального действия (klonidin, апраклонидин, アルファメチルドパ, guanfacin, moksonidin, рилменидин) возможно значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия (необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить контроль клинического состояния).

При в/в введении лидокаина возможно увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ и, たぶん, контроля концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. 必要であれば、 – коррекция дозы лидокаина.

組み合わせ, アカウントを考慮する必要があります。

При одновременном применении с НПВС для системного применения (税込. 選択的COX-2阻害剤) возможно снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза простагландинов и задержка воды и натрия).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, недостаточности кровообращения у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

三環系抗うつ薬との共同出願では (типа имипрамина), нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта и повышение риска развития ортостатической гипотензии (相加効果).

При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии (相加効果).

При совместном применении с дипиридамолом (用/中) 降圧効果を高めることができます.

При одновременном назначении с альфа-адреноблокаторами, применяемыми в урологии (alьfuzozin, doksazozin, プラゾシン, tamsulozin, テラゾシン), усиливается антигипертензивный эффект и повышается риск возникновения ортостатической гипотензии.

При совместном применении с амифостином возможно усиление антигипертензивного эффекта.

アレルゲン, 免疫療法に使用されます, или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, принимающих бетаксолол.

При совместном применении бетаксолол снижает клиренс ксантинов (difillina除きます) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (例えば, под влиянием курения).

Гипотензивный эффект бетаксолола ослабляют эстрогены (ナトリウム貯留).

При совместном применении с бетаксололом сердечные гликозиды, メチルドーパ, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-封鎖, остановки сердца.

При совместном применении с бетаксололом нифедипин, 利尿薬, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут приводить к значительному снижению АД.

При совместном применении бетаксолол удлиняет продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов и усиливает противосвертывающее действие кумаринов.

При совместном применении с бетаксололом этанол, 鎮静剤と睡眠薬の薬はCNS抑制を増加させます.

による降圧作用の有意な増加にMAO阻害剤との同時適用を推奨しません, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 日.

При совместном применении с бетаксололом негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは25°未満の子供の手の届かないところに保存する必要があります. 貯蔵寿命 – 5 年.