LIDOKAIN (中/上のためのソリューション)

活物質: Lidokain
ときATH: C01BB01
CCF: 抗不整脈薬. КлассI B
ときCSF: 01.11.01.01.02
メーカー: EGIS医薬品·ピーエルシー (ハンガリー)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

ソリューション 用/中 クリア, 無色またはそれに近い無色, 臭いのありません.

賦形剤: 水D /と.

2 ミリリットル – 無色のガラスバイアル (5) – 輪郭を描かれる包装販売 (2) – 段ボールパック.

活性物質の説明

薬理作用

クラスIB抗不整脈薬, mestnый麻酔, アセトアニリドの誘導体. これは、膜安定化活性を有します. これは、心筋細胞の興奮性ニューロン膜および膜におけるナトリウムチャネルの遮断を引き起こします.

活動電位の持続時間およびプルキンエ線維の有効不応期を減少させます, 彼らのオートマを抑制する. これは、脱分極リドカインの電気的活性を阻害します, 不整脈サイト, しかし、正常組織の電気的活動に最小の影響. 高い治療用量で使用する場合、ほとんどの心筋収縮性を変更しないとAV伝導を遅く. アクションの導入開始を通して/抗不整脈剤として使用する場合 45-90 秒, デュレーション – 10-20 M; ときに、I / Mの投与による作用の発現 5-15 M, デュレーション – 60-90 M.

これは、局所麻酔のすべての種類を引き起こします: ターミナル, 浸潤, provodnikovuju.

薬物動態

吸収/ mがほぼ完了した後. クイックの分布, Ⅴ_(d) についてです 1 l/kg (心不全を有する患者において、以下). 結合タンパク質は、血漿中との活性物質の濃度に依存します 60-80%. 活性代謝物の形成と肝臓で主に代謝さ, 治療効果と毒性効果の発現に寄与することができます, 特にのための注入後 24 h以上.

T_1/2 これは、位相分布を有する二相になる傾向があります 7-9 M. 一般的に、T_1/2 用量依存性, あります 1-2 hはに増加させることができます 3 長い/注入中時間以上 (もっと 24 いいえ). 代謝物として腎臓から排泄されます, 10% 未変化体で.

証言

心臓病の実際には: 心室性不整脈の治療および予防 (不整脈, 頻脈, フラッター, 細動), 税込. 急性心筋梗塞で, 移植ペースメーカー, とき配糖体中毒, narkoze.

麻酔: ターミナル, 浸潤, ワイヤー, 脳脊髄の (硬膜外麻酔) 手術中の麻酔, 産婦人科医, 泌尿器科, 眼科, 歯科, 耳鼻咽喉科; 末梢神経と神経節の遮断.

投薬計画

抗不整脈成人でに/負荷用量で投与された場合 – 1-2 用ミリグラム/ kg群 3-4 M; 平均単回投与 80 ミリグラム. その後の速度で点滴に直進 20-55 UG / kg /分. 点滴注入は中に行うことができます 24-36 いいえ. 必要な背景の点滴は、リドカインの/ボーラス用量で反復することができる場合 40 MG後 10 最初の負荷用量分後.

V / Mはによって導入されます 2-4 MGは/ kgの, 必要に応じて、再導入が通っ可能です 60-90 M.

負荷用量で/上で子供 – 1 MGは/ kgの, 必要に応じて、再導入することができるのを 5 M. 連続/ Vの注入のための (負荷用量の通常の投与後) – 20-30 UG / kg /分.

外科的および産科の練習で使用するための, 歯科, ENT-練習モードは、個別に設定します, 証拠に依存, 臨床状況及び投与形態.

最大投与量: 負荷用量で/成人 – 100 ミリグラム, その後の点滴に – 2 MG /分; ときに、I / Mの管理 – 300 ミリグラム (約 4.5 MGは/ kgの) 間に 1 いいえ.

間隔で再負荷量の場合にはキッズ 5 分の総投与量であります 3 MGは/ kgの; 連続I /注入で (負荷用量の通常の投与後) – 50 UG / kg /分.

副作用

中枢および末梢神経系から: 目まい, 頭痛の種, 弱点, 落ち着きのなさ, nistagmo, 意識消失, 眠気, 視覚と聴覚の障害, 震え, Trizm, 痙攣 (これは、高炭酸ガス血症とアシドーシスを背景に開発のリスクを増大させます), 症候群 “馬尾” (脚の麻痺, 知覚障害), stethoparalysis, 呼吸停止, エンジンブロックと敏感, 呼吸麻痺 (くも膜下麻酔を発症する可能性がより高いです), 舌のしびれ (歯科で使用される場合).

心臓血管系: 血圧を増減, 頻脈 – 血管収縮剤を投与された場合, perifericheskayaの血管拡張, 崩壊, 胸痛.

消化器系の一部: 吐き気, 嘔吐, 不随意排便.

アレルギー反応: 皮膚発疹, じんましん (皮膚や粘膜に), 敏感肌, 血管神経性浮腫, アナフィラキシーショック.

局所反応: 脊椎麻酔 – 腰痛, 硬膜外麻酔と – 誤ってくも膜下腔に入ります; 泌尿器科で局所的に適用された場合 – uretrit.

その他: 尿失禁, metgemoglobinemiâ, 永続的な麻酔, 性欲および/または効力を減少, 呼吸抑制, 停止まで, gipotermiя; 歯科麻酔下: しびれと唇や舌の感覚異常, 麻酔の延長.

禁忌

多量の出血, ショック, 低血圧, 提案された注射部位の感染, vыrazhennaya徐脈, 心原性ショック, 重度の慢性心不全, SSS高齢患者, AV-блокадаIIиIIIстепени (除きます, プローブは、心室を刺激するとき), 重篤な肝.

くも膜下麻酔のための – 完全心ブロック, 出血, 低血圧, ショック, 感染会場の腰椎穿刺, 敗血症.

リドカインおよびアミド型の他の局所麻酔薬に対する感受性の増加.

妊娠·授乳期

妊娠中や授乳期の健康のためだけに使用されます. リドカインは、母乳中に排泄されます.

胎児の発育に違反して注意頸傍のに使用される産科実際には, 胎盤機能不全, 時期尚早, perenoshennosti, 妊娠中毒症.

注意事項

C注意するときの条件に使用する必要があります, 肝血流量の減少を伴います (税込. 慢性心不全で, 肝疾患), プログレッシブ循環不全 (通常、心ブロック、衝撃の結果として、), 重く、衰弱した患者で, 高齢患者で (シニア 65 年); 硬膜外麻酔のため – 神経疾患, 敗血症, 脊柱変形に起因するパンクの不可能; くも膜下麻酔のための – ときに背中の痛み, 脳の感染症, 脳の良性と悪性腫瘍, 様々な原因で凝固障害, 片頭痛, くも膜下出血, 高血圧, 低血圧, 知覚障害, 精神病, ヒステリー, 非協力的な患者では, 脊柱変形に起因するパンクの不可能.

注意豊富な血管新生と組織にリドカインを投与され、 (例えば, 甲状腺手術と首), このような場合に、リドカインは、低用量で適用しました.

β遮断薬の使用していますが, シメチジンは、リドカインの投与量の減少を必要とします; ポリミキシンB – 呼吸機能を監視する必要があります.

治療中にMAO阻害剤は、リドカイン、​​非経口を使用すべきではありません.

注射のためのソリューション, エピネフリンとノルエピネフリンの構成, 上/中のために設計されていません.

リドカインは、輸血に追加することはできません.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

リドカインの適用は、活動に従事することは推奨されません後, これは、注目の高濃度と高速精神運動反応を必要とします.

薬物相互作用

バルビツール酸塩を使用したアプリケーションでは (税込. フェノバルビタール) 肝臓におけるリドカインの代謝を増加させることができます, 血漿濃度を低下させ, それによって, その治療の有効性の減少.

β遮断薬の使用していますが (税込. プロプラノロールと, nadololom) リドカインの効果を高めることができます (税込. 毒性), 明らかに, 肝臓での代謝を遅くする原因.

MAO阻害剤との同時適用で局所麻酔薬リドカインの作用を増大させることができます.

薬物を使用したアプリケーションでは, 神経筋伝達の遮断を引き起こします (税込. スキサメトニウム塩化物と) 薬物の効果を増大させることができます, 神経筋伝達の遮断を引き起こします.

薬や鎮静剤を使用したアプリケーションでは、中枢神経系のうつ効果を高めることができます; aymalinuと, xinidinom – cardiodepressiveアクションを増大させることができます; アミオダロンと – 発作とSSSの場合を説明しました.

geksenalomのアプリケーションに, チオペンタールナトリウム (私/) 可能な呼吸抑制.

バリウムとの同時適用でリドカインの毒性を増加させました; ミダゾラムと – 血漿中リドカイン濃度の緩やかな減少; モルヒネと – モルヒネの鎮痛効果を強化.

アプリケーションでは、心室性不整脈のタイププレニルアミンリスクで開発 “ピルエット”.

励起の場合があります, プロカインアミドの使用はしばらく幻覚.

プロパフェノンの使用は、持続時間を増加させ、CNSからの副作用の重症度を増加させることができるが.

これは、考えられています, リファンピシンの影響下で血漿中リドカイン濃度を低下させる可能性があること.

リドカインとフェニトインの/ Vの注入の両方が中央の起源の副作用を増大させることができるとき; による添加剤の作用cardiodepressiveリドカインとフェニトインの場合洞房封鎖を記載.

患者, 抗けいれん剤としてフェニトインを受けます, 血漿中のリドカインの濃度を低減することができます, フェニトインの影響下での肝ミクロソーム酵素の誘導に起因します.

シメチジンを使用したアプリケーションは、適度にリドカインのクリアランスを減少させ、血漿中の濃度を増加させた場合, リドカインの増加の副作用の危険性があります.