KVENTIAKS

活物質: クエチアピン
ときATH: N05AH04
CCF: 抗精神病薬 (抗不安薬)
ICD-10コード (証言): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
ときCSF: 02.01.02.04
メーカー: クルカ-RUS LTD (ロシア)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, フィルム コーティング 茶褐色の, ラウンド, レンズ状の, 面取り.

賦形剤: ラクトース一水和物, リン酸水素カルシウム二水和物, 微結晶セルロース, ポビドン, カルボキシメチルスターチナトリウム (タイプA), ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, 二酸化チタン (E171), マクロゴール 4000, イエロー色素の酸化鉄 (E172), 酸化鉄赤色染料 (E172).

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (9) – 段ボールパック.

タブレット, フィルム コーティング 淡黄色, ラウンド, レンズ状の.

賦形剤: ラクトース一水和物, リン酸水素カルシウム二水和物, 微結晶セルロース, ポビドン, カルボキシメチルスターチナトリウム (タイプA), ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, 二酸化チタン (E171), マクロゴール 4000, イエロー色素の酸化鉄 (E172).

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (9) – 段ボールパック.

タブレット, フィルム コーティング ホワイト, ラウンド, レンズ状の, 面取り.

賦形剤: ラクトース一水和物, リン酸水素カルシウム二水和物, 微結晶セルロース, ポビドン, カルボキシメチルスターチナトリウム (タイプA), ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, 二酸化チタン (E171), マクロゴール 4000.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (9) – 段ボールパック.

タブレット, フィルム コーティング ホワイト, ラウンド, レンズ状の.

賦形剤: ラクトース一水和物, リン酸水素カルシウム二水和物, 微結晶セルロース, ポビドン, カルボキシメチルスターチナトリウム (タイプA), ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, 二酸化チタン (E171), マクロゴール 4000.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (9) – 段ボールパック.

タブレット, フィルム コーティング ホワイト, オーバル, レンズ状の.

賦形剤: ラクトース一水和物, リン酸水素カルシウム二水和物, 微結晶セルロース, ポビドン, カルボキシメチルスターチナトリウム (タイプA), ステアリン酸マグネシウム.

シェルの構成: ポリマー, 二酸化チタン (E171), マクロゴール 4000.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (9) – 段ボールパック.

薬理作用

抗精神病薬 (抗不安薬). クエチアピンは、非定型抗精神病薬であります, これ5HTセロトニンに対してより高い親和性を示します₂-受容体, ドーパミンDに比べて₁– иD₂-脳の受容体. クエチアピンは、ヒスタミンおよびαに対する親和性を有します₁-アドレナリン受容体, と低い親和性はαします₂-アドレナリン受容体. ムスカリン性コリン作動性クエチアピンおよびベンゾジアゼピン受容体に対してはほとんど親和性はありませんでした.

標準的な試験のクエチアピンは、抗精神病活性を示します.

動物における錐体外路症状の研究の結果を明らかにしました, そのクエチアピンは、用量に弱いカタレプシーを引き起こします, 効果的にドーパミンDをブロック₂-受容体. クエチアピンは、活動-A10中脳辺縁系ドーパミン作動性ニューロンにおける選択的減少であります, A9黒質線条体ニューロンと比較して、, 運動機能に関与.

クエチアピンとの間に差は認められませんでした (用量 75-750 mg /日) と錐体外路症状の症例の発生率と抗コリン薬の併用で、プラセボ. 血漿中プロラクチン濃度のない長期の増加はありません.

患者におけるクエチアピン延長サポート臨床的改善, その正の効果、治療の開始時に開発されました.

セロトニン5HTのクエチアピンの露光時間₂-とドーパミン受容体とD₂-受容体は、以下であります 12 投与後時間.

薬物動態

吸収と分布

吸収 – 高いです, 食は、生物学的利用能に影響を与えません. 血漿タンパク結合 – 83%.

クエチアピンの薬物動態は線形であり、男性と女性では違いはありません.

代謝

広範囲にCYP3A4の影響を受けて薬理学的に不活性な代謝物の形成と肝臓で代謝. クエチアピンとその代謝物のいくつかは、アイソザイム1A2の弱い阻害剤であります, 2C9, 2C19, 2D6及び3A4ヒトチトクロームP450, だけの濃度で, 最低, で 10-50 時間有効用量の範囲で使用される薬剤の濃度 300 へ 450 mg /日.

インビトロに基づいて、, に期待されていません, 他の薬剤とクエチアピンの同時投与は、他の薬剤のチトクロームP450媒介代謝の臨床的に有意な阻害をもたらします.

控除

T_1/2 約 7 いいえ. についてのニュースを報告 73% および腸を通じ – 21%. もっと少なく 5% クエチアピンは、代謝され、変化しない排泄されていません.

特別な臨床状況における薬物動態

高齢患者におけるクエチアピンの平均クリアランス 30-50% もっと少なく, 歳の患者より 18 へ 65 年.

重度の腎不全患者におけるクエチアピンの平均血漿クリアランス (クレアチニンクリアランス < 30 ml /分/ 1.73メートル³) 肝疾患患者における (安定したアルコール性肝硬変) 約によって減少 25%.

証言

- 急性および慢性精神病の治療, 統合失調症を含みます;

- 双極性障害における躁病エピソードの治療.

投薬計画

薬物は内部規定されています, 2 回/日, 関係なく、食事の.

に 急性および慢性精神病の治療, 統合失調症を含みます, 最初の日用量 4 日です: 1-日 – 50 ミリグラム; 2-日 – 200 ミリグラム; 3-日 – 200 MGと4日目 – 300 ミリグラム. 4日目から開始, 毎日の用量は 300 ミリグラム. 用量の臨床効果と忍容性に応じて、個別の異なる場合があります 150 ミリグラム/日 750 mg /日. 統合失調症の治療のための最大日量 – 750 ミリグラム.

に 双極性障害における躁病エピソードの治療 クエチアピンは、単剤療法として、または気分安定化への補助療法として推奨されます.

最初の日用量 4 日です: 1-日 – 100 ミリグラム; 2-日 – 200 ミリグラム; 3-日 – 300 MGと4日目 – 400 ミリグラム. 毎日の投与量を増加させるかもしれない続いによる 200 ミリグラム/日 6 デイケアです 800 ミリグラム. 用量の臨床効果と忍容性に応じて、個別の異なる場合があります 200 ミリグラム/日 800 mg /日. 通常, からの効果的な用量範囲 400 ミリグラム 800 mg /日. 最大日量 – 800 ミリグラム.

不必要に. クエチアピンの血漿クリアランスで 高齢の患者 によって減少 30-50%, 慎重に薬を処方, 特に初期治療で. 開始用量 – 25 mg /日, の増加に続いて 25-50 有効な用量を達成ミリグラム.

で 腎臓および肝臓障害を有する患者 それはで治療を開始することをお勧め 25 mg /日. 今後は、日用量を増加することをお勧めします 25-50 有効な用量を達成ミリグラム.

副作用

副作用の発生率の分類 (WHO): 多くの場合 (> 1/10), 多くの場合 (> 1/100, < 1/10), まれに (> 1/1000, < 1/100), まれに (>1/10 000, < 1/1000), まれに (< 1/10 000, 分離されたレポートを含みます).

造血系から: 多くの場合 – 白血球減少症; まれに – eozinofilija; まれに – 好中球減少症.

中枢神経系および末梢神経系の一部: 頻繁に - めまい, 眠気, 頭痛の種; 多くの場合 – 失神; まれに – 不安, 励起, 不眠症, 静座不能, 震え, 痙攣, うつ病, 知覚障害; まれに – 神経弛緩薬性悪性症候群 (温熱療法, 意識障害, 筋肉の硬直, 栄養血管障害, CPKの増加濃度); まれに – pozdnyayaのジスキネジア.

心臓血管系: 多くの場合 – 頻脈, 起立性低血圧, 心電図上のQT延長.

呼吸器系: 鼻炎, 咽頭炎.

消化器系の一部: 多くの場合 – 口渇, 便秘, 下痢, 消化不良, 血清トランスアミナーゼの上昇 (ACTилиАЛТ); まれに – 黄疸, 吐き気, 嘔吐, 腹部の痛み; まれに – 肝炎.

アレルギー反応: まれに – 皮膚発疹, 過敏性反応; まれに – 血管神経性浮腫, スティーブンス·ジョンソン症候群.

生殖システムから: まれに – 持続勃起症.

内分泌系の一部に: 多くの場合 – 体重増加 (特に治療の最初の週で); まれに – 高血糖や糖尿病の代償.

検査所見: まれに – GGT及びトリグリセリドの血清レベルの上昇 (非空腹時), 高コレステロール血症; 甲状腺ホルモンの減少 (最初の総T4と遊離T4 / 4 週/, ならびに全T3及びクエチアピンののrT3 /のみ高用量/).

その他: 多くの場合 – 末梢浮腫, 疲労; まれに – 腰痛, 胸痛, subfebrilitet, 筋肉痛, 乾燥症, caligation.

禁忌

- 母乳;

- 小児および青年まで 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

- クエチアピンまたは他の成分に過敏症.

と 注意 心血管および脳血管疾患を有する患者、または他の条件に規定されるべきです, 低血圧の素因, 心電図上または状態の存在下で、先天性QT延長, QT延長を引き起こす可能性 (薬剤の同時投与, удлиняющихинтервалQT, 鬱血性心不全, kaliopenia, gipomagniemiya), 肝不全, てんかん, 歴史の中で発作, 妊娠, 高齢の患者.

妊娠·授乳期

妊婦のクエチアピンの安全性と有効性は確立されていません. したがって、妊娠だけクエチアピン適用することができます, 期待される利益は、潜在的なリスクを正当化する場合.

母乳とクエチアピンの排泄の程度は、インストールされていません. クエチアピンをしながら女性は授乳を避けるように助言されるべきです.

注意事項

抗精神病薬の高用量の突然のキャンセルには、以下の深刻な反応を経験する可能性がある場合 (撤退) – 吐き気, 嘔吐, まれ不眠症. 精神病症状の悪化や不随意運動障害の出現の事例 (静座不能, ジストニア, 運動障害). これに関連して、, 薬の廃止は徐々にすることをお勧めします.

薬物と一緒にクエチアピンの任命で, удлиняющимиинтервалQT, 注意が必要, 特に高齢の患者で, 鬱血性心不全, 低カリウム血症や低マグネシウム血症.

考えると, 中枢神経系に影響を与えるクエチアピン, 薬剤は、他の薬剤との組み合わせで注意して使用する必要があります, 中枢神経系への押圧作用を有します. これは、アルコールを控えることが推奨されます.

遅発性ジスキネジアの症状は投与量を減らすか、クエチアピンの使用を中止すべきである場合には.

対照臨床試験では、クエチアピンとプラセボとの間の発作の発生率に見られる差はなかったです. しかし, ならびに他の抗精神病薬の治療に, これは、発作の病歴の存在と患者に注意を推奨しました.

神経弛緩薬悪性症候群は、進行中の抗精神病薬治療に関連することができます. 症候群の臨床症状としては、: 温熱療法, 精神状態の変化, 筋肉の硬直, 自律神経系のボラティリティ, 増加CPK urovnja. この症候群の発症と、クエチアピンは中止し、適切な治療すべきです.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

クエチアピンを用いた治療の間駆動し、他の潜在的に危険な活動の占有する際には注意することを推奨されています, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします.

過剰摂取

クエチアピンの過量投与に関するデータは限られ. クエチアピンを受信する場合があります, 超過 30 G. 大部分の患者では、副作用は観察されません, 独自の副作用の場合にありました. 服用中に死亡した場合に参加しました 13.6 氏クエチアピン. ごくまれにクエチアピンと過剰摂取の症例を報告していません, QT間隔の延長につながります, 昏睡または死亡. 副作用のリスクの重篤な心血管疾患の既往歴のある患者では過剰摂取に増加させることができます.

症状: chrezmernayaの鎮静, 眠気, 頻脈, 血圧を下げます.

治療: 対症療法, イベント, 呼吸機能を維持することを目的としました, 心臓血管の, 適切な酸素化と換気. 特別な解毒剤はありません.

薬物相互作用

クエチアピンは、肝酵素系の誘導を引き起こさありません, フェナゾンとリチウムの代謝に関与します.

薬物とクエチアピンの同時投与, 潜在的に肝酵素の阻害, タキ方法カルバマゼピンまたはフェニトイン, ならびにバルビツレートと, リファンピシン, クエチアピンの血漿濃度を減少させることができます, 増加用量Kventiaksaを必要とする可能性があります, 臨床効果に依存して. これは、フェニトインやカルバマゼピンの廃止を検討することも必要です, または任意の他の肝臓酵素系の誘導物質または薬物を交換します, 肝ミクロソーム酵素を非誘導 (例えば, バルプロ酸).

主な酵素, クエチアピンの代謝を担当, являетсяизоферментCYP3A4. クエチアピンの薬物動態は、シメチジンの適用中に変更はありません (P450阻害剤), フルオキセチン (ингибиторのCYP3A4иCYP2D6) または抗うつ薬イミプラミン (CYP2D6の阻害剤).

これは、CYP3A4の阻害剤のクエチアピンおよび全身投与しながら、十分に注意してくださいすることをお勧めします (アゾール系抗真菌薬とマクロライド系抗生物質), TK. クエチアピンの血漿濃度を増加させることができます. したがって、クエチアピンの低用量を使用する必要があります. 特に注意が高齢者や衰弱の患者に与えられるべきです.

抗精神病薬と同時に投与した場合にクエチアピンの薬物動態が大幅に変化しませんでした – リスペリドンまたはハロペリドール. しかし、チオリダジンとクエチアピンの併用は、クエチアピンのクリアランスの増加につながりました.

薬物, CNS抑制, エタノールは、副作用の危険性を増大させます.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, 30℃より高くない温度で、. 貯蔵寿命 – 2 年.

有効期限後に薬を使用しないでください.