KOSOPT

活物質: Dorzolamid, チモロール
ときATH: S01ED51
CCF: 抗緑内障薬
ICD-10コード (証言): H40.1
ときCSF: 26.01.01.09
メーカー: メルク シャープ & (B) (V). (オランダ)

製薬 FORM, 組成物および包装

目薬 透明の形で, 無色またはほぼ無色, やや粘性のある液体.

賦形剤: 塩化ベンザルコニウム, クエン酸ナトリウム, マンニトール, gietelloza (ヒドロキシエチル), 水酸化ナトリウム, 水D /と.

5 ミリリットル – プラスチックタイプバイアル “Okumeterプラス” (1) – 段ボールパック.

薬理作用

抗緑内障薬, これは、2つの活性成分が含まれています: ドルゾラミド塩酸塩とマレイン酸チモロール, その各々は、眼内の流体の分泌を減少させることによって眼内圧上昇を低下させます. 組み合わせ製剤Kosoptにおけるこれらの物質の複合効果は、眼内圧のより顕著な減少をもたらします.

ドルゾラミド塩酸塩 – 炭酸脱水酵素IIタイプの選択的阻害剤. 炭酸脱水酵素の毛様体の阻害は、眼内液の分泌を減少させます, おそらく、重炭酸イオンの形成を減少させることにより, 遅い輸送及び液体ナトリウムでターン結果にどの.

マレイン酸 Timolola – neselektivnыйベータadrenoblokator. 眼内圧を低下させるチモロールマレイン酸の作用の正確なメカニズムはまだ設定されていないけれども, 多くの研究は、教育の減少を示しています, だけでなく、わずかに増加流体流出.

薬物動態

ドルゾラミド塩酸塩

局所的に適用すると、ドルゾラミドは、全身循環に入ります. 長時間使用のドルゾラミドは、炭酸脱水酵素II型への選択的結合の結果として、赤血球内に蓄積して, 血漿中の遊離薬物の極めて低い濃度を維持. 唯一のN-代謝産物desetilnyを形成代謝ドルゾラミドの結果として, 出発材料と比較して、これはあまり顕著ブロック炭酸脱水酵素II型であります, しかし同時にそれはI型炭酸脱水酵素を阻害します (活性の低いアイソザイム). 代謝物はまた、赤血球内に蓄積します, どこそれがタイプIの炭酸脱水酵素と結合し、主に. 約 33% ドルゾラミドは、血漿タンパク質に結合されています. ドルゾラミドは変わらないし、代謝物として尿中に排泄されます. 赤血球から溶出した薬物ドルゾラミドの非線形の終了後, これはその濃度の急速な減少の最初の結果, その後、除去zamedlyaetsya.T_1/2 についてです 4 ヶ月.

内部ドルゾラミドを受信した場合, その局所の時に最大全身曝露をシミュレートします, 平衡がを通じて達成されました 13 週間. この場合、実質的には遊離薬物は検出されなかったまたは血漿中のその代謝物. 赤血球の炭酸脱水酵素の阻害が不十分でした, 腎機能と呼吸の薬理効果を達成するために. 類似の薬物動態学的結果はドルゾラミド塩酸塩の長期の局所適用で観察されました. それにもかかわらず, 腎不全といくつかの高齢者 (CC 30-60 ml /分) 私たちは、赤血球に高い代謝物の濃度を示しました。, しかし、これは臨床的意義がありませんでした.

マレイン酸 Timolola

チモロールマレイン酸のローカルアプリケーションは、全身循環に浸透します. 血漿中チモロールの濃度がで研究しました 6 の形でチモロールマレイン酸の局所適用のある患者 0.5% 目薬 2 回/日. 平均 C_マックス 朝のアプリケーションがした後に 0.46 NG / mlの, アプリケーション日後 – 0.35 NG / mlの. 眼圧の低下は以内に起こります 20 点眼後の分, を経て到達しました 2 少なくとも時間と続きます 24 いいえ.

証言

眼内圧上昇するときの治療のため:

- 開放隅角緑内障;

- 偽落屑緑内障.

投薬計画

薬剤はのために処方されています 1 罹患した眼の結膜嚢に落下 (または両方の目) 2 回/日.

Kosoptは、緑内障の治療のために他の点眼薬の代替として任命した場合, 後者は、アプリケーションの前日にキャンセルする必要があるKosopta.

他の点眼薬との併用の場合に以下の間隔で投与することがKosopt 10 M.

Kosoptは滅菌溶液であります, そのため、患者が指示されなければなりません, ボトルを使用する方法.

使用手順

1. ことを確認するために、薬物の最初の使用の前に, バイアルの外側に保護ストリップが損傷されていないこと. 未開封バイアル中にボトルとキャップとの間の隙間であってもよいです.

2. 用マスキングテープを削除します, キャップを開きます.

3. ボトルを開くには, キャップを外し, キャップの上部表面を指す矢印の方向に回します.

4. バックわずかに頭を傾けるとまぶたと眼との間の空間の出現に下瞼をプルダウン.

5. ボトルを回し, 親指または指を静かな場所に押してください, 特別ボトルに記載されているので、, ドロップに目を打ちます. 目や世紀の先端に付いたボトルの表面に触れないでください. 不適切に使用した場合、ボトルは、感染して眼感染症に重大な損傷や視力のその後の損失を引き起こす可能性があります.

6. 手順を繰り返し 4 と 5 それぞれの目のため, 薬物は、両眼に点眼する必要がある場合.

7. ボトルキャップを閉め, ボトルに密着に回します. あまりにもハードカバーを押さないでください、またはあなたは、ボトルとキャップが破損する恐れがあり.

8. ホール特別に設計された比例チップを大きくしないでください.

副作用

薬物は、一般的に十分に許容されます. 臨床研究、副作用, 固有の排他的組合せ製剤, 観測されていません. 有害反応は、ドルゾラミド塩酸塩および/またはマレイン酸チモロールの既知の副作用のために制限されていました. 一般的には、全身性の副作用は軽度であり、薬物中止には至りませんでした. 臨床研究ではKosoptが任命します 1035 患者. 約 2.4% 患者の薬物が原因の身体からローカル副作用にキャンセルされました. 約 1.2% 患者の薬物が原因ローカル有害反応、過敏症やアレルギーのキャンセルされました.

の間で 最も一般的な副作用 目の中の灼熱感やかゆみを指摘, 味の歪み, 角膜びらん, 結膜充血, ぼやけた視界, 流涙.

IN 市販後のフォローアップ 以下の有害事象が認められました: 息切れ, 呼吸不全, 接触性皮膚炎, 徐脈, AVのблокада, 眼の脈絡膜剥離, 吐き気. 慢性角膜欠陥および/または受けている眼内手術の患者の角膜の浮腫と不可逆的な破壊のケースがあります。.

薬剤成分の既知の副作用の可能性:

ドルゾラミド塩酸塩

ビジョンの臓器の一部に: 世紀の炎症, 刺激や剥離世紀, 虹彩毛様体炎, 点状角膜炎, 一過性近視 (薬物離脱後に渡します),

中枢および末梢神経系から: 頭痛の種, 無力症/ ustalosty, 知覚障害.

アレルギーの 反応: 血管神経性浮腫, 気管支けいれん, じんましん, かゆみ.

その他: 鼻出血, 喉の炎症, 口渇, 発疹.

マレイン酸 Timolola

局所的に適用された場合

ビジョンの臓器の一部に: 結膜炎, .Aloe, keratit, 角膜感受性の低下, 乾き; 視覚障害, 眼の屈折力の変化など、 (キャンセルmiotikovに起因するいくつかのケースで), 複視, 下垂.

中枢および末梢神経系から: 耳鳴り感覚異常, 頭痛の種, 疲労, 疲労, 目まい; うつ病, 不眠症, 悪夢, 記憶力の低下, 重症筋無力症の症状の増悪.

心臓血管系: 不整脈, gipotenziya, 失神, 心血管障害, 不整脈, 心停止, 腫れ, レイノー症候群, 手と足の温度を低下させます.

呼吸器系: 気管支けいれん (主に前病理bronchoobstructiveの患者で), 咳, 胸痛.

皮膚科の反応: 脱毛症, 乾癬の発疹や乾癬の悪化.

アレルギー反応: アナフィラキシー, 血管神経性浮腫, じんましん, ローカルまたは一般発疹.

消化器系の一部: 下痢, 消化不良, 口渇.

その他: 性欲減退, ペイロニー病, SLE.

全身的に投与される場合

心臓血管系: 運動耐容能の低下, AVのблокада 2 と 3 度, sinoaurikulyarnaya遮断, 肺水腫, 末梢循環障害の悪化, 狭心症の悪化, 血管拡張.

皮膚科の反応: 疥癬, 増加発汗, 剥脱性皮膚炎.

中枢神経系: 目まい, 弱点, 集中力不足, 睡眠過剰.

その他: 四肢の痛み, 嘔吐, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, netrombotsitopenicheskaya性紫斑病, 捻髪音, 関節痛, インポテンス, 違反排尿.

検査値から: チモロールマレイン酸塩の全身投与の臨床的に有意な変化はほとんど観察されず. 残留窒素の量に説明わずかな増加, カリウム レベル, 尿酸および血漿トリグリセリド; ヘモグロビンのわずかな減少, gematokrita, コレステロール, HDL, しかし、これらの変化は進行しなかったと臨床的に明らかにされていません.

β遮断薬の使用は悪化のグラビスを引き起こす可能性があります.

禁忌

- 気管支喘息 (税込. 歴史);

- 重度のCOPD;

-sinusova の病因;

- AV-блокадаIIиIIIстепени;

- 重症心不全;

- 心原性ショック;

- 重度の腎不全 (よりCC少ないです 30 ml /分);

- 角膜における変性過程;

- 妊娠;

-母乳 (母乳育児);

- 小児および青年期まで 18 年 (TK. 有効性と安全性が十分に理解されていません);

-準備コンポーネントに対する過敏症.

妊娠·授乳期

薬物は、妊娠中や授乳中は禁忌であります (授乳).

注意事項

臨床試験ではKosopta 49% 患者は高齢者でした 65 と古いです, 13% 患者 – 老人 75 と古いです. 若い患者と比較して、この年齢層の有効性と安全性の違いはありませんでした. それにもかかわらず, 一部の高齢患者における薬剤に対する高感度の可能性を排除してはなりません.

局所使用のために他の点眼剤と同様に, Kosoptは、全身循環に吸収することができます. 薬剤チモロールの一部は、β遮断薬であり、, このようにして, 副作用, β遮断薬の全身投与で知られています, 薬物のローカルアプリケーションで祝わすることができKosopt, 税込. 冠攣縮性狭心症の悪化 (プリンツメタル狭心症), 末梢および中枢循環器の疾患, 低血圧. 心不全の適切な制御を確保するために必要な薬剤Kosoptの開始前. 深刻な心臓病と心不全の症状の既往歴のある患者は、注意深く監視する必要があります (あなたは、これらの患者では心拍数を追跡する必要があります).

点眼剤での治療中に喘息と心不全患者における気管支痙攣による死亡の登録レポート, チモロールマレイン酸塩を含みます.

肝不全の患者に何の研究Kosoptaアプリケーションません, したがって、このような患者における薬剤は注意して使用する必要があります.

全身炭酸脱水酵素阻害剤は、障害につながることができますし、AARは、尿路結石症を伴います, 特に尿路結石症の既往歴のある患者において、. 適用中Kosopta、このような違反は認められませんでした。, まれであった尿路結石症のポストの. Kosoptaを使用した場合、尿石症の既往歴のある患者では尿路結石症のリスクを増加させることができます, TK. それは、炭酸脱水酵素阻害剤を含んでいます, これは、局所的に適用された場合、吸収され、全身循環に入ることができます.

β遮断薬による治療は、糖尿病や低血糖症の患者に低血糖の症状のいくつかを歪める可能性.

ベータ遮断薬は、甲状腺機能亢進症の上にスムーズにすることができ. β遮断薬の中止は、劣化を引き起こす可能性があり.

心不全の最初の兆候や症状に使用Kosoptaを中止すべきです.

あなたがのために全身麻酔を使用して、今後の手術の場合には、薬物を削除する必要があります 48 運転時間前, TK. チモロールは、一般的な麻酔薬と筋弛緩薬の効果を高めます.

リソースで管理サービスは、vhodit防腐剤の塩化ベンザルコニウムをノウサギ, その眼刺激の原因となることができます. コンタクトレンズは、より薬の点眼前よりも早く削除され、それらを再度設定する必要があります 15 点眼後の分. 塩化ベンザルコニウムは、ソフトコンタクトレンズを脱色することが可能です.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

適用するときKosoptaは、副作用を開発することができます, 運転や複雑なメカニズムで作業を妨げることがあり、一部の患者でいます.

過剰摂取

偶発的または意図的な過量投与Kosopta上のデータなし.

目は全身使用のためのβ遮断薬の過剰摂取の全身作用の開発に低下チモロールマレイン酸塩の意図しない過剰摂取の場合があります: 目まい, 頭痛の種, 息切れ, 徐脈, 気管支けいれん, 心停止.

最も予想 症状 ドルゾラミドの過剰摂取は、電解質の不均衡です, 開発アシドーシス, CNSからの可能な副作用.

治療: 対症と支持療法. 電解質のレベルを監視する必要があります。 (特にナトリウム) プラズマのpH. 研究はまた、示されています, そのチモロールは、透析に表示されません。.

薬物相互作用

他の薬剤とのKosopta特異的相互作用の研究がされていません. それにもかかわらず, マレイン酸チモロール点眼液およびカルシウムチャネル遮断薬の併用における血圧降下作用および/または徐脈の開発を向上させることができます, カテコールアミン枯渇剤, ベータ遮断薬, 抗不整脈薬 (アミオダロンとして含みます), ジギタリス配糖体, 副交感神経, オピオイド鎮痛薬とMAO阻害剤.

ときチモロールとCYP2D6阻害剤の共同出願 (例えば, キニジンまたは選択的セロトニン再取り込み阻害剤) 報告された全身の遮断は、βアドレナリン受容体の効果を増強しました (例えば, 心拍数の頻度の減少, うつ病).

にもかかわらず, Kosoptaが局所的に使用炭酸脱水酵素阻害剤ドルゾラミドの一部, それが全身循環内に侵入することができます. 臨床試験では、点眼液ドルゾラミド塩酸塩のアプリケーションには障害AARを示しませんでした. それにもかかわらず, 炭酸脱水酵素阻害剤の全身投与では、これらの障害を知られています, そしていくつかのケースでは、彼らは他の薬剤との相互作用に影響を与えることができます (例えば, サリチレートの高用量で適用された場合に毒性作用を悪化させます). このような相互作用の可能性は、患者に考慮されるべきです, Kosoptを受けます.

全身性β遮断薬は、血糖低下作用と抗糖尿病薬、高血圧を高めることができます, これは、クロニジンの効果であります (klofelina).

にもかかわらず, 瞳の際に単独療法Kosoptom効果最小限または不在こと, チモロールマレイン酸とエピネフリンの併用で散瞳の個々の説明があります.

局所および全身炭酸脱水酵素阻害剤の併用で炭酸脱水酵素を阻害する全身作用を公知の可能性増幅があります. 不必要に. このような組み合わせの使用に関するデータは存在しません, 併用Kosoptaと全身の炭酸脱水酵素阻害薬が推奨されていません.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬は子供の手の届かないところに保存する必要があります, 25℃より高くない温度で暗い場所. 貯蔵寿命 – 2 年. 第1のバイアルKosoptを開いた後、長く使用すべきではありません 4 週間.