КОНВУЛЬСАН

活物質: ラモトリジン
ときATH: N03AX09
CCF: 抗けいれん薬
ICD-10コード (証言): F31, G40
ときCSF: 02.05.06
メーカー: アクタビスHF. (アイスランド)

剤形, STRUCTURE とパッケージング

タブレット ラウンド, バリウム, 淡黄色, 刻印 “25” 片側.

賦形剤: 炭酸マグネシウム, 微結晶セルロース, ポビドン, пигмент светло-желтый (ラクトース一水和物, 酸化鉄黄), crospovidon (полиплаздон XL10), ステアリン酸マグネシウム.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

タブレット ラウンド, バリウム, 淡黄色, 刻印 “50” 片側.

賦形剤: 炭酸マグネシウム, 微結晶セルロース, ポビドン, пигмент светло-желтый (ラクトース一水和物, 酸化鉄黄), crospovidon (полиплаздон XL10), ステアリン酸マグネシウム.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

タブレット ラウンド, バリウム, 淡黄色, 刻印 “100” 片側.

賦形剤: 炭酸マグネシウム, 微結晶セルロース, ポビドン, пигмент светло-желтый (ラクトース一水和物, 酸化鉄黄), crospovidon (полиплаздон XL10), ステアリン酸マグネシウム.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

* – 国際的な非商標名, WHOが推奨 – ラモトリジン.

薬理作用

抗けいれん薬. Ламотриджин является блокатором потенциал-зависимых натриевых каналов, подавляет патологическое высвобождение глутаминовой кислоты (アミノ酸, играющая ключевую роль в развитии эпилептических припадков), а также ингибирует деполяризацию, вызванную глутаматом.

薬物動態

吸収

После приема внутрь ламотриджин быстро и полностью всасывается из ЖКТ, практически не подвергаясь пресистемному метаболизму при эффекте “初回通過”. と_マックス в плазме достигается приблизительно через 2.5 投与後時間. Cに到達するまでの時間_マックス слегка увеличивается после приема пищи, но степень абсорбции остается неизменной. Фармакокинетика ламотриджина имеет линейный характер при приеме однократной дозы до 450 ミリグラム. Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания С_マックス 平衡状態で, однако с редкими колебаниями у каждого отдельного человека.

配布

Ламотриджин связывается с белками плазмы приблизительно на 55%. ありそうもありません, чтобы высвобождение препарата из связи с белком могло приводить к развитию токсического эффекта.

Ⅴ_(d) あります 0.92-1.22 l/kg.

代謝

В метаболизме ламотриджина принимает участие фермент уридиндифосфатглюкуронилтрансфераза (УДФ-глюкуронилтрансфераза). Метаболизируется до глюкуронидов. Ламотриджин в небольшой степени повышает свой собственный метаболизм в зависимости от дозы.

控除

У взрослых клиренс ламотриджина в состоянии равновесных концентраций составляет в среднем 39 ±14 мл/мин. 代謝物として尿中に排泄, もっと少なく 10% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 約 2% – 糞と. クリアランスとT_1/2 не зависят от дозы. T_1/2 у взрослых составляет в среднем от 24 hまで 35 いいえ. На T_1/2 ламотриджина большое влияние оказывают совместно принимаемые лекарственные препараты.

特別な臨床状況における薬物動態

У детей клиренс ламотриджина при расчете на массу тела выше, 成人より (наиболее высок у детей до 5 年). У детей T_1/2 ламотриджина обычно меньше, 成人より. Его среднее значение приблизительно равняется 7 ч при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими глюкуронизацию, такими как карбамазепин и фенитоин, и повышается в среднем до 45-50 ч при совместном назначении с вальпроатом.

Клинически значимые различия в клиренсе ламотриджина у пациентов пожилого возраста в сравнении с молодыми пациентами не обнаружены.

У больных с синдромом Жильбера наблюдалось снижение клиренса препарата на 32%, что однако не выходило за границы нормальных значений для общей популяции.

証言

てんかん

— в качестве дополнительной или монотерапии эпилепсии (парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто) 大人と子供よりも古いですで 12 年;

— в качестве дополнительной терапии эпилепсии (парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто) からの子供たちに 2 へ 12 年 (после достижения контроля эпилепсии на фоне комбинированной терапии, сопутствующие противоэпилептические препараты могут быть отменены и прием ламотриджина продолжен в качестве монотерапии);

— монотерапия типичных абсансов.

双極性障害

— для профилактики нарушений настроения (うつ病, マニア, гипомании, смешанных эпизодов) у взрослых с биполярными расстройствами.

投薬計画

薬は、経口投与. Если рассчитанная доза ламотриджина (例えば, при назначении детям или пациентам с нарушением функции печени) не может быть разделена на целое количество таблеток, その場合、患者はこの用量を処方されるべきです, これは、より低い用量での錠剤全体の最も近い値に相当します。.

Из-за риска развития сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и рекомендованный режим повышения доз.

てんかん

Монотерапия у взрослых и детей старше 12 年

Начальная доза Конвульсана составляет 25 ミリグラム 1 最初の中の時間/日 2 недель с последующим повышением дозы до 50 ミリグラム 1 次の回数/日 2 週間. Затем дозу следует увеличивать на 50-100 MGごと 1-2 週の, 最適な治療効果が得られるまで. Стандартная поддерживающая доза составляет 100-200 mg /日 1 または 2 入場. Некоторым пациентам для достижения терапевтического эффекта требуется назначение Конвульсана в дозе 500 mg /日.

Дополнительная терапия у взрослых и детей старше 12 年

При совместном применении Конвульсана с препаратами вальпроевой кислоты в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами (ПЭП) или без них начальная доза ламотриджина составляет 25 мг через день в течение первых 2 週間; в дальнейшем – по 25 ミリグラム 1 次の回数/日 2 週間. Затем дозу следует увеличивать максимально на 25-50 mg /日ごと 1-2 週の, 最適な治療効果が得られるまで. Стандартная поддерживающая доза составляет 100-200 mg /日 1 または 2 入場.

При совместном применении Конвульсана с противоэпилептическими препаратами или другими препаратами, стимулирующими глюкуронизацию ламотриджина, 他のAEDと組み合わせても使わなくても (バルプロ酸製剤を除く) начальная доза Конвульсана составляет 50 ミリグラム 1 最初の中の時間/日 2 週間, в дальнейшем – 100 mg /日 2 приема в течение следующих 2 週間. Затем дозу повышают максимально на 100 MGごと 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Стандартная поддерживающая доза составляет 200-400 mg /日 2 入場. Некоторым пациентам может потребоваться доза до 700 mg /日.

При совместном применении Конвульсана с окскарбазепином в сочетании с какими-либо другими индукторами или ингибиторами глюкуронизапии ламотриджина или без них начальная доза ламотриджина составляет 25 ミリグラム 1 最初の中の時間/日 2 週間, さらに – 50 mg /日 1 прием в течение следующих 2 週間. Затем доза увеличивается максимально на 50-100 MGごと 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Стандартная поддерживающая доза составляет 100-200 mg /日 1 または 2 入場.

Монотерапия у детей 老人 2 へ 12 年

Начальная доза Конвульсана при монотерапии типичных абсансов あります 0.3 мг/кг массы тела/сут в 1 または 2 приема в течение первых 2 недель с последующим повышением дозы до 0.6 / kg /日 1 または 2 приема в течение следующих 2 週間. Затем дозу следует повышать максимально на 0.6 ミリグラム/ kgのすべての 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Обычная поддерживающая доза составляет от 1 へ 15 / kg /日 1 または 2 入場, хотя некоторым пациентам требуются более высокие дозы.

Дополнительная терапия у детей в возрасте от 2 へ 12 年

При совместном применении Конвульсана и препаратов вальпроевой кислоты в сочетании с другими ПЭП или без них начальная доза ламотриджина составляет 0.15 MGは/ kgの 1 最初の中の時間/日 2 週間, в дальнейшем – 0.3 MGは/ kgの 1 次の回数/日 2 週間. Затем доза должна быть увеличена на 0.3 ミリグラム/ kgのすべての 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Стандартная поддерживающая доза составляет 1-5 / kg /日 1 または 2 入場. 最大日量 – 200 ミリグラム.

При совместном применении Конвульсана с противоэпилептическими препаратами или другими препаратами, стимулирующими глюкуронизацию ламотриджина, 他のAEDと組み合わせても使わなくても (バルプロ酸製剤を除く) начальная доза ламотриджина составляет 0.6 / kg /日 2 приема в течение первых 2 週間, в дальнейшем – 1.2 / kg /日 2 приема в течение следующих 2 週間. Затем дозу следует повышать максимально на 1.2 мг/кг/сут каждые 1-2 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта. Стандартная поддерживающая доза составляет 5-15 мг/кг в сутки в 2 入場. 最大日量 – 400 ミリグラム.

При совместном применении Конвульсана с окскарбазепином без каких-либо других индукторов или ингибиторов глюкуронизации ламотриджина начальная доза ламотриджина составляет 0.3 / kg /日 1 または 2 приема в течение первых 2 週間, さらに – 0.6 / kg /日 1 または 2 приема в течение следующих 2 週間. Затем доза повышается максимально на 0.6 ミリグラム/ kgのすべての 1-2 週の, 最適な治療効果が得られるまで. Стандартная поддерживающая доза составляет 1-10 / kg /日 1 または 2 入場. 最大用量は 200 mg /日.

Чтобы быть уверенным в том, что поддерживается терапевтическая доза, необходимо контролировать массу тела ребенка и корректировать дозу препарата при ее изменении. Точное дозирование при проведении начальной терапии Конвульсаном в таблетках по 5 мг невозможно, если масса тела ребенка меньше 17 kg.

最も可能性が高いです, что детям в возрасте от 2 へ 6 лет потребуются наибольшие поддерживающие дозы.

При отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов для перехода на монотерапию Конвульсаном или при назначении на фоне приема Конвульсана других лекарственных средств или ПЭП необходимо принимать во внимание то, что это может оказать влияние на фармакокинетику ламотриджина.

双極性障害 アダルト

Необходимо следовать переходному режиму дозирования, который включает в себя повышение в течение 6 недель дозы ламотриджина до поддерживающей стабилизирующей дозы (テーブル. 1), после чего при наличии показаний можно отменять другие психотропные и/или противоэпилептические препараты (表 2).

テーブル 1. Рекомендуемая схема увеличения доз для достижения поддерживающей суточной стабилизирующей дозы при биполярных нарушениях у взрослых

Поддерживающая стабилизирующая доза изменяется в зависимости от клинического эффекта.

При совместном применении Конвульсана и других ПЭП, ингибирующих глюкуронизацию ламотриджина (例えば, バルプロ酸製剤), начальная доза ламотриджина составляет 25 мг через день в течение первых 2 週間, その後 – 25 ミリグラム 1 次の回数/日 2 週間, オン 5 週に用量を次のように増量する必要があります 50 mg /日 1-2 入場. Стабилизирующая доза на 6 неделе составляет 100 mg /日 1-2 入場. 最大日量 – 200 ミリグラム.

При совместном применении Конвульсана и других ПЭП, стимулирующих глюкуронизацию ламотриджина (例えば, フェニトイン, カルバマゼピン, フェノバルビタール, prymydon), 患者, не получающих ингибиторы глюкуронизации ламотриджина (例えば, препараты вальпроевой кислоты), начальная доза ламотриджина составляет 50 ミリグラム 1 最初の中の時間/日 2 週間, その後 – 100 mg /日 2 приема в течение следующих 2 週間, オン 5 週に用量を次のように増量する必要があります 200 mg /日 2 入場. オン 6 週に用量を次まで増やすことができます 300 mg /日, однако стабилизирующая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта составляет 400 mg /日 2 приема и назначается, で始まります 7 週の.

に 単剤療法 Конвульсаном или при совместном применении Конвульсана с препаратами лития, ブプロピオン, 薬の主な薬理学的活性は、未変化の物質によるものです, окскарбазепином или другими препаратами, не являющимися индукторами или ингибиторами глюкуронизации ламотриджина, начальная доза ламотриджина составляет 25 ミリグラム 1 最初の中の時間/日 2 週間, その後 – 50 mg /日 1 または 2 приема в течение следующих 2 週間. Дозу следует увеличить до 100 mg/日 5 週. Стабилизирующая доза на 6 неделе составляет 200 mg /日 1-2 入場.

毎日の維持安定用量に達したら、他の向精神薬の使用を中止できます。.

テーブル 2. Поддерживающая стабилизирующая суточная доза для лечения биполярных расстройств после отмены сопутствующих психотропных или противоэпилептических средств.

必要であれば、投与量は、に増加させることができます 400 mg /日.

ラモトリギングルクロン酸抱合阻害剤による追加療法を中止した後 (例えば, バルプロ酸製剤) стабилизирующая исходная доза ламотриджина удваивается и поддерживается на этом уровне.

ラモトリジングルクロン酸抱合誘導剤による追加療法を中止した後 (税込. フェニトイン, karʙamazepinom, fenoʙarʙitalom, プリミドン) доза ламотриджина постепенно снижается в течение 3 недель в зависимости от исходной поддерживающей дозы.

併用している向精神薬または抗てんかん薬の中止後, ラモトリギンとの有意な薬物動態学的相互作用はない (例えば, リチウム製剤, ブプロピオン, オランザピン, okskarʙazepin), должна быть сохранена стабилизирующая доза Конвульсана, ブーストモード中に達成.

他の薬剤を追加した後の双極性障害患者におけるラモトリギンの1日用量の調整に関する臨床経験はない。. ただし、薬物相互作用研究に基づいて、次の推奨事項を行うことができます。 (テーブル. 3).

テーブル 3. 双極性障害患者における治療に他の薬物を追加した後のラモトリジンの 1 日用量の調整

При прекращении терапии Конвульсаном у пациентов с биполярным расстройством отменять Конвульсан можно сразу, без постепенного снижения дозы.

В случае возобновления приема ламотриджина врач должен оценить необходимость повышения поддерживающей дозы у пациентов, которые прекратили прием препарата по каким-либо причинам, поскольку высокие начальные дозы и превышение рекомендуемых доз ассоциируются с риском развития тяжелой сыпи. Чем больше прошло времени после последнего приема препарата, тем с большей осторожностью следует повышать дозу до поддерживающей. Если время после прекращения приема превышает 5 периодов полувыведения, то доза ламотриджина должна повышаться до поддерживающей согласно соответствующей схеме.

Терапию ламотриджином не следует возобновлять у пациентов, прекращение лечения ламотриджином которых было связанно с появлением сыпи, 場合を除いて, когда потенциальная польза от такой терапии очевидно превышает возможный риск.

При назначении Конвульсана 女性たち, уже принимающим гормональные контрацептивы, нет необходимости в коррекции рекомендованных режимов повышения доз ламотриджина.

При назначении гормональных контрацептивов пациенткам, уже получающим поддерживающие дозы Конвульсана и не получающим индукторов глюкуронизации ламотриджина, может потребоваться повышение поддерживающей дозы ламотриджина, но не более чем в 2 回, в зависимости от индивидуального клинического эффекта.

При прекращении приема гормональных контрацептивов пациентками, уже получающими поддерживающие дозы Конвульсана и не получающими индукторов глюкуронизации ламотриджина, может потребоваться снижение дозы ламотриджина в 2 раза в зависимости от индивидуального клинического эффекта.

補正モードで 高齢の患者 (シニア 65 年) 必須ではありません.

に нарушениях функции печени средней (チャイルド·ピューのためのクラスB) 重度 (クラスCチャイルド·ピュー) プライマリー, 漸増用量と維持用量は約 50% と 75% それぞれ. 増分用量と維持用量は臨床反応に基づいて調整する必要があります.

Пациентам со значительным снижением функции почек может быть рекомендовано снижение поддерживающей дозы.

副作用

Информация о нежелательных реакциях разделена на 2 раздела: побочные реакции у больных с эпилепсией и побочные реакции у больных с биполярным расстройством. Однако при рассмотрении профиля безопасности ламотриджина в целом необходимо принимать во внимание сведения обоих разделов.

Использована следующая условная классификация частоты нежелательных реакций: 多くの場合 (>1/10), 多くの場合 (>1/100, <1/10), 時々 (>1/1000, < 1/100), まれに (>1/10 000, <1/1000), まれに (<1/10 000).

У пациентов с эпилепсией

皮膚科の反応: 単独療法による: 多くの場合 – 皮膚の発疹; при других видах клинического применения: 多くの場合 – 皮膚の発疹; まれに – スティーブンス·ジョンソン症候群; まれに – 中毒性表皮剥離症.

発疹, в основном пятнисто-папулезного характера, обычно появляется в течение первых 8 недель с момента начала терапии и проходит после отмены препарата.

Имеются сообщения о редких случаях развития тяжелых, потенциально опасных для жизни поражений кожи, включающих синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (ライエル症候群). Хотя в большинстве случаев при отмене препарата происходило обратное развитие симптомов, у некоторых больных остались необратимые рубцы, а в редких случаях были зарегистрированы смертельные исходы, связанные с приемом препарата. Общий риск развития сыпи в значительной степени был связан с высокой начальной дозой ламотриджина и превышением рекомендуемых темпов наращивания доз ламотриджина, с сопутствующим назначением препаратов вальпроевой кислоты. Развитие сыпи также рассматривалось как проявление синдрома гиперчувствительности, связанного с различными системными проявлениями.

造血系から: まれに – 好中球減少症, 白血球減少症, 貧血, 血小板減少症, 汎血球減少症, aplasticheskaya貧血, 無顆粒球症. Гематологические нарушения могут быть, а могут и не быть связаны с синдромом гиперчувствительности.

免疫システムの一部に: まれに – 過敏症症候群 (発熱などの症状も含めて, リンパ節症, 顔の腫れ, 血液および肝機能の障害, DIC, 多臓器障害). Сыпь также рассматривается как часть синдрома гиперчувствительности. これは注意することが重要です, что ранние проявления гиперчувствительности (すなわち. 発熱, リンパ節症) могут иметь место даже при отсутствии явных признаков сыпи. При развитии подобных симптомов пациент должен немедленно обратиться к врачу и, если не будет установлена другая причина симптомов, ламотриджин должен быть отменен.

中枢神経系: 単独療法による: 多くの場合 – 易刺激性, 頭痛の種; 多くの場合 – 眠気, 不眠症, 目まい, 震え; 時々 – 運動失調, 攻撃性; まれに – チック, 幻覚, 混乱; при других видах клинического применения: 多くの場合 – 頭痛の種, 目まい; 多くの場合 – 易刺激性, nistagmo, 震え, 運動失調, 眠気, 不眠症; 時々 – 攻撃性; まれに – チック, 幻覚, 混乱, ažitaciâ, 不安定, 運動障害, ухудшение симптомов болезни Паркинсона, 錐体外路疾患, 舞踏病アテトーゼ, 発作の頻度の増加.

五感から: 多くの場合 – 複視, ぼやけた視界; まれに – 結膜炎.

消化器系の一部: 単独療法による: 多くの場合 – 吐き気; при других видах клинического применения: 多くの場合 – 吐き気, 下痢.

Со стороны гепато-билиарной системы: очень редко – повышение уровней печеночных ферментов, 異常肝機能, 肝不全. Нарушения функции печени обычно развиваются в сочетании с симптомами гиперреактивности, но в единичных случаях отмечались и в отсутствии явных признаков гиперчувствительности.

その他: 多くの場合 – 易疲労感; まれに – 狼瘡様症候群.

У пациентов с биполярным нарушением

皮膚科の反応: 多くの場合 – 皮膚発疹; まれに – スティーブンス·ジョンソン症候群.

中枢神経系: 多くの場合 – 頭痛の種; 多くの場合 – ažitaciâ, 眠気, 目まい.

筋骨格系の一部に: 多くの場合 – 関節痛, 腰痛.

その他: 多くの場合 – 痛み.

禁忌

-年齢までの子供 2 年;

- ラモトリギンまたは薬物の成分に対する過敏症.

と 注意 назначают при почечной недостаточности.

妊娠·授乳期

Конвульсан должен назначаться при беременности только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. 生理学的変化, развивающиеся при беременности, могут оказывать влияние на уровень ламотриджина и/или его терапевтический эффект. Имеются сообщения о снижении концентрации ламотриджина при беременности.

Ламотриджин выделяется с грудным молоком и определяется в грудном молоке в концентрациях, 構成要素 40-60% от его концентрации в плазме матери. При необходимости назначения Конвульсана в период лактации следует соотносить потенциальную пользу грудного вскармливания и потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка.

注意事項

小児では、重度の皮膚のリスクは、上記の発疹します, 成人より. 報告に皮膚発疹の頻度をに従って, 必要な入院, 子供の, てんかんの患者, それはの範囲でした 1 オン 300 へ 1 オン 100 子供.

小児では、発疹の初期症状は、感染と間違われることができます, したがって、それは考慮に薬剤に対する子どもの反応の可能性をとる必要があります, 最初の時に発疹や発熱の開発を明示する 8 治療の週.

ほかに, суммарный риск развития сыпи в значительной мере связан с высокой начальной дозой Конвульсана и превышением рекомендуемой скорости повышения его, а также с сочетанным применением с препаратами вальпроевой кислоты.

При обнаружении сыпи все пациенты (взрослые и дети) должны быть сразу осмотрены врачом. Прием ламотриджина должен быть немедленно прекращен за исключением тех случаев, когда очевидно, что развитие сыпи не связано с приемом препарата. Не рекомендуется возобновлять прием ламотриджина в случаях, когда его предшествующее назначение было отменено в связи с развитием кожной реакции, если только ожидаемый терапевтический эффект от применения препарата не превышает риск побочных эффектов.

Ламотриджин является слабым ингибитором дигидрофолатредуктазы, и поэтому препарат при длительной терапии может влиять на метаболизм фолатов. しかし、示されました, что ламотриджин не вызывал серьезных изменений содержания гемоглобина, 赤血球の平均額, концентрации фолатов в сыворотке (при приеме длительностью до 1 年) или эритроцитах (при приеме длительностью до 5 年).

Если пациент получает любой другой препарат, содержащий ламотриджин, то он не должен принимать Конвульсан без консультации врача.

Резкая отмена приема Конвульсана, как и других ПЭП, может спровоцировать развитие судорог. Если резкое прекращение терапии не является требованием безопасности (例えば, при появлении сыпи), дозу ламотриджина следует снижать постепенно в течение 2 週間.

報告があります, что тяжелые судорожные приступы, включая эпилептический статус, могут привести к развитию рабдомиолиза, мультиорганных нарушений и ДВС-синдрома иногда с фатальным исходом. Подобные случаи наблюдались и при лечении Конвульсаном.

Возможность совершения суицидальных попыток является характерной особенностью биполярных расстройств, поэтому лечение таких больных должно проводиться под тщательным наблюдением.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Не рекомендуется в период применения препарата заниматься потенциально опасными видами деятельности, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします.

過剰摂取

Сообщалось об однократном применении Конвульсана в дозе, превышающей максимальные терапевтические в 10-20 時間. При этом наблюдались следующие 症状: nistagmo, 運動失調, нарушение сознания и кома.

治療: 胃洗浄, госпитализация и проведение симптоматической терапии.

薬物相互作用

平均T_1/2 снижается приблизительно до 14 ч при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими глюкуронизацию, такими как карбамазепин и фенитоин, и повышается в среднем до 70 ч при совместном назначении с вальпроатом. Нет данных о способности ламотриджина вызывать клинически значимую индукцию или ингибирование окислительных ферментов печени. В этой связи взаимодействия между ламотриджином и препаратами, метаболизирующимися системой ферментов цитохрома Р450, ありそうもありません. Ламотриджин может стимулировать свой собственный метаболизм, но этот эффект выражен умеренно и не имеет клинически значимых последствий.

テーブル 4. Влияние других препаратов на глюкуронизацию ламотриджина

Влияние других пероральных контрацептивов и препаратов для заместительной гормональной терапии не изучалось, хотя они могут оказывать подобное влияние на фармакокинетические показатели ламотриджина.

Препараты вальпроевой кислоты, которые подавляют глюкуронизацию ламотриджина, снижают скорость его метаболизма и удлиняют его средний T_1/2 ほとんど 2 回.

Определенные противоэпилептические препараты (フェニトインなど, カルバマゼピン, フェノバルビタールとプリミドン), которые стимулируют систему метаболизирующих ферментов печени, ускоряют глюкуронизацию ламотриджина и его метаболизм. Сообщалось о развитии нежелательных эффектов со стороны ЦНС, めまいを伴う, ataksiyu, 複視, нечеткость зрения и тошноту у пациентов, начавших принимать карбамазепин на фоне терапии Конвульсаном. Эти симптомы обычно проходили после снижения дозы карбамазепина. Аналогичный эффект наблюдался при назначении ламотриджина и окскарбазепина здоровым добровольцам, результат снижения доз не изучался.

Ламотриджин не вытесняет другие противоэпилептические препараты из связи с белками плазмы крови.

При одновременном приеме ламотриджина в дозе 200 мг и окскарбазепина в дозе 1200 ミリグラム, ни окскарбазепин, ни ламотриджин не нарушают метаболизм друг друга.

Ламотриджин в дозе 100 мг/сут не вызывает нарушения фармакокинетики безводного глюконата лития (上 2 G 2 ため回/日 6 日) при их совместном применении.

Многократный прием бупропиона внутрь не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику однократной дозы ламотриджина и вызывает незначительное увеличение AUC ламотриджина глюкуронида.

Оланзапин в дозе 15 мг снижает AUC и С_マックス ламотриджина в среднем на 24% と 20% それぞれ, что клинически незначимо. Ламотриджин в дозе 200 мг не изменяет фармакокинетику оланзапина.

Ингибирование ламотриджина амитриптилином, ブプロピオン, клоназепамом, フルオキセチン, галоперидолом или лоразепамом оказывает минимальное влияние на образование первичного метаболита ламотриджина 2-N-глюкуронида.

Изучение метаболизма буфуралола микросомальными ферментами печени, выделенными у человека, позволяет сделать вывод, что ламотриджин не снижает клиренс препаратов, метаболизирующихся преимущественно изоферментами CYP2D6. Результаты исследований in vitro также позволяют предположить, что клозапин, フェネルジン, リスペリドン, сертралин или тразодон вряд ли могут оказывать влияние на клиренс ламотриджина.

Прием комбинированных пероральных контрацептивов, 含みます 30 мкг этинилэстрадиола и 150 мкг левоноргестрела, вызывает приблизительно двукратное повышение клиренса ламотриджина (после его приема внутрь), что приводит к снижению AUC и С_マックス ламотриджина в среднем на 52% と 39% それぞれ. В течение недели, свободной от приема активного препарата, наблюдается повышение плазменной концентрации ламотриджина, при этом концентрация ламотриджина, измеренная в конце этой недели перед введением следующей дозы, 平均して 2 倍高いです, чем в период активной терапии.

В период равновесных концентраций ламотриджин в дозе 300 мг не влияет на фармакокинетику этинилэстрадиола – компонента комбинированного перорального контрацептива. Отмечается небольшое повышение клиренса второго компонента перорального контрацептива – левоноргестрела, что приводит к снижению AUC и С_マックス левоноргестрела на 19% と 12% それぞれ. Измерение сывороточных уровней ФСГ, ЛГ и эстрадиола во время этого исследования выявило небольшое уменьшение подавления гормональной активности яичников у некоторых женщин, хотя измерение плазменного уровня прогестерона ни у одной из 16 женщин не выявило гормональных подтверждений овуляции. レボノルゲストレルクリアランスおよび卵巣排卵活性に対するFSHと​​LHの血漿レベルの変化の緩やかな増加の効果が設定されていません. ラモトリギンの他の用量の影響 (ほかに 300 mg /日) これは、研究されておらず、他のホルモンの製剤を含めて研究が行われていません.

リファンピシンは、ラモトリギンのクリアランスを促進し、そのTを低減します_1/2 肝酵素を刺激することにより, グルクロン酸抱合を担います. 患者, 併用療法として受けリファンピシン, ラモトリジン割り当てモードは、パターンと一致する必要があります, рекомендуемой при совместном назначении ламотриджина и средств, стимулирующих глюкуронизацию.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、乾燥に格納する必要があります, 光から保護, 30℃を超えない温度で、子供たちにアクセス不能. 貯蔵寿命 – 3 年.