KETÏLEPT

活物質: クエチアピン
ときATH: N05AH04
CCF: 抗精神病薬 (抗不安薬)
ICD-10コード (証言): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
ときCSF: 02.01.02.04
メーカー: 卵 医薬品·ピーエルシー (ハンガリー)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, フィルム コーティング 白色または白色に近いです, ラウンド, レンズ状の, 刻印文字 “IS” と数 “202” 片側に, ほとんど、あるいはまったく臭.

賦形剤: 微結晶セルロース, ラクトース一水和物, ナトリウムkarboksikrahmal (タイプA), ポビドン, ステアリン酸マグネシウム, コロイド状無水シリカ.

シェルの構成: ポリマー, 二酸化チタン, ラクトース一水和物, マクロゴール 4000, トリアセチン (triacetilglicerol).

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.
30 Pc. – 暗いガラスのバイアル (1) – 段ボールパック.
60 Pc. – 暗いガラスのバイアル (1) – 段ボールパック.

タブレット, フィルム コーティング 濃いピンク, ラウンド, レンズ状の, 刻印文字 “IS” と数 “204” 片側に, ほとんど、あるいはまったく臭.

賦形剤: 微結晶セルロース, ラクトース一水和物, ナトリウムkarboksikrahmal (タイプA), ポビドン, ステアリン酸マグネシウム, コロイド状二酸化ケイ素 (無水).

シェルの構成: ポリマー, 二酸化チタン, ラクトース一水和物, マクロゴール 4000, トリアセチン (triacetilglicerol), イエロー色素の酸化鉄, 酸化鉄赤色染料.

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.
30 Pc. – 暗いガラスのバイアル (1) – 段ボールパック.
60 Pc. – 暗いガラスのバイアル (1) – 段ボールパック.

タブレット, フィルム コーティング 白色または白色に近いです, ラウンド, レンズ状の, 刻印文字 “IS” と数 “205” 片側に, ほとんど、あるいはまったく臭.

賦形剤: 微結晶セルロース, ラクトース一水和物, ナトリウムkarboksikrahmal (タイプA), ポビドン, ステアリン酸マグネシウム, コロイド状無水シリカ.

シェルの構成: ポリマー, 二酸化チタン, ラクトース一水和物, マクロゴール 4000, トリアセチン (triacetilglicerol).

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.
30 Pc. – 暗いガラスのバイアル (1) – 段ボールパック.
60 Pc. – 暗いガラスのバイアル (1) – 段ボールパック.

薬理作用

抗精神病薬 (抗不安薬). これは、セロトニン5-HTに対する高親和性を示します₂-受容体, ドーパミンDに比べて₁– иD₂-脳の受容体. また、ヒスタミンおよびαに対してより高い親和性を持っています₁-アドレナリン受容体およびαに向かって小さく₂-アドレナリン受容体. M-コリンのためのクエチアピンの感知できるほどの親和性はありませんでした- およびベンゾジアゼピン受容体.

標準的な試験のクエチアピンは、抗精神病活性を示します.

錐体外路症状の研究の結果 (EPS) у животных выявили, そのクエチアピンは、用量に弱いカタレプシーを引き起こします, 効果的にドーパミンDをブロック₂-受容体.

Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 допаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

臨床研究の過程で (用量 75-750 mg /日) не выявлено различий между применением кветиапина и плацебо по частоте возникновения случаев ЭПС и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов.

Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании кветиапина или плацебо.

В клинических исследованиях кветиапин показал эффективность при лечении и позитивных, и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на 5-НТ₂– иD₂-рецепторы продолжается до 12 投与後時間.

薬物動態

吸収

При применении внутрь кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

配布

血漿タンパク結合 – 約 83%.

代謝

Кветиапин активно метаболизируется в печени. 設立, что CYP3A4 является ключевым ферментом CYP-опосредованного метаболизма кветиапина.

主要代謝物, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2С9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, で 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-450 mg /日.

控除

T_1/2 についてです 7 いいえ. 約 73% кветиапина выводится с мочой и 21% 糞と. もっと少なく 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или калом.

特別な臨床状況における薬物動態

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<30 ml /分/ 1.73メートル²) 肝疾患患者における (安定したアルコール性肝硬変), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.

В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, 平均, C言語_マックス и AUC кветиапина на 235% と 522%, それぞれ, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, 平均, オン 84%. T_1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения С_マックス それは変更されませんでした.

インビトロに基づいて、, に期待されていません, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию CYP-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

高齢患者におけるクエチアピンの平均クリアランス 30-50% もっと少なく, 歳の患者より 18 へ 65 年.

Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

証言

— острые и хронические психозы, 統合失調症を含みます;

— лечения маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

投薬計画

Кетилепт^® これは、に入れなければなりません 2 回/日, 関係なく、食事の.

で アダルト суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 50 ミリグラム (1-日), 100 ミリグラム (2-日), 200 ミリグラム (3-日) と 300 ミリグラム (4-日). 4日目から開始, обычная эффективная суточная доза препарата составляет 300 ミリグラム.

В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 150 ミリグラム 750 mg /日. Безопасность суточных доз выше 800 мг в клинических исследованиях не оценивалась.

に острых маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве суммарная суточная доза в первые 4 дня терапии составляет 100 ミリグラム (1-日), 200 ミリグラム (2-日), 300 ミリグラム (3-日) と 400 ミリグラム (4-日). Дальнейший подбор дозы до 800 мг/сут к 6-му дню возможен с повышением не более чем по 200 mg /日. В зависимости от клинической реакции и переносимости у каждого пациента, дозу можно уточнить в пределах от 200 ミリグラム 800 mg /日.

Обычная эффективная доза находится в пределах от 400 へ 800 mg /日.

Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии.

При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены Кетилепта^®, прием препарата можно продолжать в дозе, использованной для поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали Кетилепт^® 良いです 1 週の, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу по клинической реакции пациента.

Рекомендуемая начальная доза у 高齢の患者 あります 25 mg /日, затем дозу следует увеличивать по 25-50 мг/сут до достижения эффективной дозы, которая обычно ниже, 若い患者よりも. Осторожный подбор и сниженные дозы рекомендуются также для ослабленных пациентов или предрасположенных к гипотензивным реакциям.

の患者 почечной と 肝不全 рекомендуется начать терапию с 25 mg /日, затем ежедневно повышать дозу по 25-50 有効な用量を達成ミリグラム, в зависимости от клинической реакции пациента и индивидуальной переносимости.

副作用

Самыми частыми побочными эффектами кветиапина являются сонливость, 目まい, 口渇, умеренная астения, 便秘, 頻脈, ортостатическая гипотензия и диспепсия. По суммарным данным клинических исследований количество пациентов, прекративших прием препарата из-за побочного действия, приблизительно одинаково в группах, получавших плацебо и кветиапин. Как и в случае применения других антипсихотических средств, во время приема кветиапина отмечены обмороки, 神経弛緩薬性悪性症候群, 白血球減少症, нейтропения и периферические отеки.

有害事象, наблюдаемые при приеме кветиапина и классифицированные по системам организма, перечислены в следующем порядке: 多くの場合 >1/10); 多くの場合 (<1/10 と > 1/100); 時々 (<1/100 と >1/1000); まれに (<1/1000); まれに (<1/10.000).

造血系から: 多くの場合 – 白血球減少症; 時々 – eozinofilija; まれに – 好中球減少症.

代謝: 多くの場合 – 体重増加 (преимущественно на первых неделях лечения), повышение сывороточных трансаминаз (ゴールド, 行為); 時々 – повышение уровня ГГТ, 総コレステロール, триглицеридов после приема пищи (бессимптомные повышения обычно проходили при продолжении введения кветиапина); まれに – giperglikemiâ, 糖尿病.

中枢および末梢神経系から: 多くの場合 – 目まい, 眠気 (особенно на протяжении первых двух недель курса лечения, обычно проходит при продолжении применения препарата); 多くの場合 – 頭痛の種, アラーム, 精神運動性激越, 震え, 気絶; 時々 – 発作.

心臓血管系: 多くの場合 – 頻脈, 起立性低血圧.

呼吸器系: 多くの場合 – 鼻炎, 咽頭炎.

消化器系の一部: 多くの場合 – 口渇, 便秘, 下痢, 消化不良, 腹部の痛み.

生殖器系: まれに – 持続勃起症.

アレルギー反応: 時々 – 過敏症.

その他: 多くの場合 – легкая астения, 末梢浮腫; 腰痛, 胸痛, subfebrilitet, 筋肉痛, 乾燥症, 視力低下; まれに – 神経弛緩薬性悪性症候群.

禁忌

- 妊娠;

- 授乳 (母乳育児);

- 子供の年齢 (有効性及び安全性が確立されていません);

-準備コンポーネントに対する過敏症.

と 注意 применяют препарат у пациентов с печеночной недостаточностью, 歴史におけるけいれん発作, кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, 低血圧の素因; 高齢患者で.

妊娠·授乳期

Категория С. Безопасность и эффективность применения кветиапина при беременности не установлена.

Применение Кетилепта^® 妊娠だけかもしれません, 胎児に対する潜在的なリスクよりも母の退職給付見込み額.

不明, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения Кетилепта^® 授乳 (授乳) 母乳育児の終了の問題を決定する必要があります.

注意事項

心臓血管疾患

Кетилепт^® следует с осторожностью применять у пациентов с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сосудистыми заболеваниями головного мозга или другими состояниями, 低血圧の素因.

Кетилепт^® 起立性低血圧を引き起こす可能性があります, особенно в начальном периоде уточнения дозы; это чаще происходит у пожилых, 若い患者よりも.

Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QT_C言語. しかし, при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QТ_から, 注意が必要, особенно у лиц пожилого возраста.

光に対する感度の向上

Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Кетилепт^® またはプラセボ. しかし, также как и при терапии другими антипсихотическими препаратами, これは、発作の病歴の存在と患者に注意を推奨しました.

Pozdnyayaのジスキネジア

Кетилепт^®, как и другие антипсихотические средства, при длительном применении может вызывать позднюю дискинезию. В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене препарата.

神経弛緩薬性悪性症候群

神経弛緩薬悪性症候群は、進行中の抗精神病薬治療に関連することができます. Клинические проявления синдрома включают в себя гипертермию, 精神状態の変化, 筋肉の硬直, 自律神経系のボラティリティ, 増加CPK urovnja. В таких случаях Кетилепт^® должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Реакции внезапной отмены

Симптомы острой отмены (税込. 吐き気, 嘔吐, 不眠症) описаны в очень редких случаях после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах. Возможны рецидивы симптомов психоза и появление расстройств, связанных с непроизвольными движениями (静座不能, ジストニア, 運動障害). Поэтому в случае необходимости прекращения приема препарата рекомендуется постепенное снижение дозы.

乳糖不耐症

При составлении диеты для пациентов с непереносимостью лактозы следует учитывать, タブレット, フィルム コーティング 100 ミリグラム, 200 ミリグラム 300 мг содержат лактозы соответственно 17.05 ミリグラム, 34.1 ミリグラム 50.94 ミリグラム. Этот препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы. Принимая во внимание, что кветиапин, 主に, влияет на ЦНС, препарат следует применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, 中枢神経系への押圧作用を有します, или алкоголем.

В контролируемых клинических исследованиях кветиапина не отмечено случаев устойчивой тяжелой нейтропении или агранулоцитоза. В период наблюдения после регистрации препарата лейкопения и/или нейтропения проходили после прекращения введения кветиапина. К числу возможных факторов риска лейкопении и/или нейтропении относятся ранее существовавшее снижение числа белых кровяных телец и наличие лекарственной лейкопении и/или нейтропении в анамнезе.

Как и другие антипсихотические средства с альфа₁-адреноблокирующей активностью, Кетилепт^® может вызвать ортостатическую гипотензию с головокружением, тахикардией и (一部の患者) обмороками, особенно в начальном периоде подбора дозы.

В очень редких случаях во время приема кветиапина отмечены гипергликемия и ухудшение течения ранее существовавшего диабета.

Установлена связь приема кветиамина с вызванным малыми дозами снижением уровней гормона щитовидной железы (T₄ и свободный Т₄). Максимальное снижение наступало на протяжении первых двух или четырех недель приема кветиапина, но при длительном курсе лечения дальнейшее снижение не происходило. Менее значительное снижение Т_з и реверсивного Т_з наблюдалось только при более высоких дозах кветиапина. Уровни ТТГ и ТСГ (тироксин-связывающего глобулина) оставались неизменными. Почти во всех случаях прекращение приема кветиапина приводило к восстановлению уровней Т₄ и свободного Т₄ независимо от продолжительности курса лечения. Клинически выраженный гипотиреоз не обнаружен.

小児科での使用

Эффективность и безопасность применения кветиапина у детей и подростков не установлена.

機械を駆動し、使用する機能に及ぼす影響

Вследствие влияния на ЦНС Кетилепт^® может вызывать сонливость. Поэтому на первых этапах лечения, в течение индивидуально определяемого периода времени, следует запретить пациенту управление механическими транспортными средствами или опасными механизмами. В дальнейшем степень ограничений устанавливается индивидуально.

過剰摂取

クエチアピンの過量投与に関するデータは限られ.

症状: 眠気, chrezmernayaの鎮静, 頻脈, 血圧の低下. Крайне редко сообщалось о случаях тяжелой передозировки кветиапина, приводивших к смерти или коме.

治療: специфических антидотов к кветиапину нет. Проводят симптоматическую терапию и мероприятия, 呼吸機能を維持することを目的としました, 心臓血管の, 適切な酸素化と換気を確保します.

Медицинское наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

薬物相互作用

Требуется особая осторожность при назначении Кетилепта^® 他の薬剤と組み合わせて, 中枢神経系に作用します.

Результаты исследования in vitro показали, что кветиапин и 9 его метаболитов in vivo являются слабыми ингибиторами метаболических процессов, опосредованных изоферментами системы цитохрома Р450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4). CYP3A4は、主要な酵素であります, осуществляющим опосредованный Р450 метаболизм кветиапина.

Влияние других лекарственных средств на Кетилепт^®

フェニトイン: одновременное применение Кетилепта^® с фенитоином приводит к повышению клиренса кветиапина в плазме, TK. фенитоин индуцирует изофермент 3А4 цитохрома Р450. Сочетание кветиапина (上 250 ミリグラム 3 回/日) とフェニトイン (上 100 ミリグラム 2 回/日) で 5 раз повышало средний клиренс кветиапина после приема внутрь.

Для коррекции симптомов шизофрении у пациентов, получающих одновременно кветиапин и фенитоин, могут потребоваться повышенные дозы Кетилепта^® или других индукторов печеночных ферментов (税込. karʙamazepina, ʙarʙituratov, リファンピシン, GCS). В этих случаях требуется осторожность при отмене фенитоина и/или переходе на вальпроат, который не обладает фермент-индуцирующими свойствами.

カルバマゼピン: одновременное применение Кетилепта^® с карбамазепином значительно повышает клиренс кветиапина, что ведет к снижению системную экспозиции кветиапина. Вследствие такого взаимодействия может потребоваться применение более высоких доз Кетилепта^®.

Ингибиторы CYРЗА: одновременное применение Кетилепта^® ケトコナゾール (上 200 mg/日 4 日), сильным ингибитором изофермента CYРЗА, снижает клиренс кветиапина после приема внутрь на 84%, в результате чего концентрация кветиапина в плазме крови повышается, 平均, オン 235%. Необходима осторожность при сочетании Кетилепта^® с кетоконазолом и другими ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450, азоловыми противогрибковыми препаратами и макролидными антибиотиками (税込. イトラコナゾール, флуконазолом, エリスロマイシン); следует соответственно снижать дозу кветиапина.

シメチジン: ежедневное регулярное введение циметидина (上 400 ミリグラム 3 ため回/日 4 日), который является неспецифическим ингибитором ферментов, приводило к 20%-ному снижению среднего клиренса кветиапина (上 150 ミリグラム 3 回/日) из плазмы после приема внутрь. При одновременном применении Кетилепта^® с циметидином нет необходимости изменять дозу первого.

Tioridazin: tioridazin (上 200 ミリグラム 2 回/日) オン 65% повышал клиренс кветиапина (上 300 ミリグラム 2 回/日) из плазмы после приема внутрь.

Рисперидон и галоперидол: одновременное применение кветиапина (上 300 ミリグラム 2 回/日) с антипсихотическим средством галоперидол (上 7.5 ミリグラム 2 回/日) или рисперидон (上 3 ミリグラム 2 回/日) не изменяло фармакокинетику кветиапина в равновесном состоянии.

Флуоксетин и имипрамин: одновременное применение кветиапина (上 300 ミリグラム 2 回/日) с антидепрессантом и ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 флуоксетином (上 60 ミリグラム 1 回/日) или известным ингибитором CYP2D6 имипрамином (上 75 ミリグラム 2 回/日) ない изменяло равновесную фармакокинетику кветиапина.

Влияние Кетилепта^® на другие лекарственные средства

Антипирин: многократное ежедневное введение кветиапина (へ 750 мг/сут при 3-кратном приеме) не вызывало клинически значимых изменений клиренса антипирина или его метаболитов. これは、ことを示しています, что кветиапин не обладает существенным угнетающим действием на печеночные ферменты, участвующие в метаболизме антипирина, опосредованном цитохромом Р450.

リチウム: одновременное применение кветиапина (上 250 ミリグラム 3 回/日) с литием не влияло на какие-либо фармакокинетические параметры лития в равновесном состоянии.

ロラゼパム: 摂取後ロラゼパムの平均クリアランス (単回投与 2 ミリグラム) ダウンしていました 20% クエチアピンをしながら (上 250 ミリグラム 3 回/日).

喫煙は血漿クエチアピンからのクリアランスに影響を与えませんでした.

臨床研究は示しているように, そのクエチアピンは、精神病の患者のアルコールの認知および運動効果を強化します, 治療Ketileptの過程でアルコールを飲むべきではありません^®.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤は、Cまたは25°以上の子供の手の届かないところに保存する必要があります.

パッケージに印刷された日付より後に使用しないでください.