KARDILOPIN

活物質: アムロジピン
ときATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыhチャネル遮断薬
ICD-10コード (証言): I10, i20, I20.1
ときCSF: 01.03.02
メーカー: EGIS医薬品·ピーエルシー (ハンガリー)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット ホワイト, ほとんど白またはオフホワイトの色, ラウンド, フラット, 面取り, 刻印の形状 “E” 一方の側と数に “251” – 別の.

賦形剤: 微結晶セルロース, ナトリウムkarboksikrahmal (タイプA), ステアリン酸マグネシウム, コロイド状無水シリカ.

10 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

タブレット ホワイト, ほとんど白またはオフホワイトの色, ラウンド, フラット, 面取り, 刻印の形状 “E” 一方の側と数に “252” – 別の.

賦形剤: 微結晶セルロース, ナトリウムkarboksikrahmal (タイプA), ステアリン酸マグネシウム, コロイド状無水シリカ.

10 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

タブレット ホワイト, ほとんど白またはオフホワイトの色, ラウンド, フラット, 面取り, 刻印の形状 “E” 一方の側と数に “253” – 別の.

賦形剤: 微結晶セルロース, ナトリウムkarboksikrahmal (タイプA), ステアリン酸マグネシウム, コロイド状無水シリカ.

10 Pc. – 水疱 (1) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

薬理作用

Kalьcievыhチャネル遮断薬. アムロジピンは、遅いカルシウムチャネルを遮断することによって、心臓および血管の平滑筋細胞へのカルシウムイオンの膜貫通突入電流を抑制する.

アムロジピンの降圧効果は、血管平滑筋細胞に直接弛緩効果によるものです, これは、減少し末梢血管抵抗につながっています.

抗狭心症作用のメカニズムはよく理解されていません, しかしながら, 最も可能性が高いそれは、次の2つの効果に関連しています:

1.周辺細動脈の拡張は、末梢血管抵抗を減少させます, すなわち. 後負荷. アムロジピンは、反射性頻脈を引き起こすことはありませんので、, エネルギー消費と減少した心筋酸素.

2. 大きな冠状動脈と冠動脈細動脈の拡張は、通常のように酸素の供給を改善します, 心筋の虚血性と地域. そのため、これらの効果の心筋への酸素供給を改善します, でも血管攣縮で (プリンツメタル狭心症または不安定狭心症).

高血圧は薬を服用した患者では 1 仰臥位での血圧の時間/日の原因、臨床的に有意な減少と薬物の投与間の24時間間隔全体に立って. による薬剤の効果の遅い発展に急性低血圧を引き起こすことはありません. 狭心症の患者では、薬物 1 時間/日は、インターバルSTの大幅な削減に狭心症と時間の攻撃の開発前に可能なエクササイズの合計時間を増加させます, また、狭心症発作の頻度および舌下ニトログリセリンの必要性を低減.

代謝amlodininaへの負の影響はありませんでした. 薬物は、脂質濃度には影響を与えません, グルコースおよび血清尿酸. 気管支喘息患者のための安全.

薬物動態

吸収

アムロジピンの経口投与はよく消化管から吸収された後; ここで、C_マックス アムロジピンの血漿レベルは、後に観察され 6-12 いいえ. 同時食物摂取はアムロジピンの吸収を変化させません. 絶対的バイオアベイラビリティはおよそ 64-80%.

配布

Кажущийсяで_(d) – 21 l/kg. 結合血漿タンパク質であります 93-98%. C言語_SS で達成 7-8 日薬を投与され、 5-15 NG / mlの.

代謝および排泄

アムロジピンは、肝臓で大規模な代謝を受けます. 約 90% 投与量は、非アクティブなデリバティブピリジンに変換します. の総クリアランス 7 ミリリットル/分/ kgの (25 体重の患者のためのリットル/時間 60 kg). 代謝物の形で主に書きます: 60% – 尿, 20-25% – 糞と, 約 10% 尿中に未変化排泄. T_1/2 – 30-35 いいえ (それはあなたが薬を割り当てることができます 1 回/日).

特別な臨床状況における薬物動態

アムロジピンの薬物動態パラメータは、腎不全に変更されないまま.

高齢者の全身クリアランスは、約です 19 L /, その他のパラメータは変更されません.

肝不全薬の患者のクリアランスを減少させることにより、より少ない用量に規定されるべきです.

証言

- 動脈高血圧症 (単独で、または任意に他の降圧薬との併用療法で);

- 安定狭心症 (単剤療法として、または他の抗狭心症薬との併用療法で);

- Angiospastic狭心症 (プリンツメタル狭心症) (単剤療法として、または他の抗狭心症薬との併用療法で).

投薬計画

へ 高血圧や狭心症の治療 通常開始用量は、 5 ミリグラム 1 回/日 (好ましくは同時に、). 患者の初期応答が与えられるまで用量が増加することができます 10 ミリグラム 1 回/日. 用量Cardilopin^® グループからのチアジド系利尿薬の同時適用の場合には変更されません, β遮断薬やACE阻害薬.

に 腎不全 と 高齢の患者 補正投与計画が必要とされません.

Cardilopinの任命で^® 肝機能障害を有する患者 推奨される用量は 2.5 mg /日, TK. これらの患者においてTを増加させます_1/2 製品.

副作用

神経系から: 頭痛の種, 目まい, 過度の疲労, 眠気, 気分の変化, 痙攣; まれに – 意識消失, gipesteziya, 知覚障害, 震え, 疲労, 沈滞, 不眠症, 緊張, うつ病, 異常な夢, アラーム; まれに – 運動失調, 無関心, ažitaciâ, 健忘.

消化器系の一部: 吐き気, 腹部の痛み; まれに – giperʙiliruʙinemija, 黄疸, 肝 transaminaz の増加, 口渇, 食欲不振, 嘔吐, 便秘や下痢, 消化不良, 鼓腸, giperplaziya権; まれに – 味覚障害, 胃炎, 食欲増加, 膵炎.

心臓血管系: ハートビート, 足首、足のむくみ, 息切れ, フラッシング; まれに – 不整脈 (徐脈, 心室頻拍, 耳介フラッター), 胸痛, 血圧の過度の低下, 起立性低血圧; まれに – うっ血性心不全の発症又は増悪, 不整脈, 片頭痛.

泌尿生殖器系と: まれに – thamuria, しぶり, 夜間頻尿, 性的機能不全 (税込. 減少の効力); まれに – dizurija, 多尿症.

呼吸器系: まれに – 呼吸困難; まれに – 咳, 鼻炎.

五感から: まれに – ぼやけた視界, 結膜炎, 複視, 目の痛み, ccomodation, 眼球乾燥症, 耳鳴り.

筋骨格系の一部に: まれに – 関節痛, 関節症, 筋肉痛 (長期間の使用), 腰痛; まれに – 筋無力症.

肌のための: まれに – dermatoxerasia, 脱毛症, 皮膚炎, 紫斑病.

アレルギー反応: 皮膚のかゆみ, 発疹 (税込. эritematoznaya, maculo-丘疹状の発疹, じんましん).

その他: まれに – 女性化乳房, 熱を感じ, 寒気, 体重増加, 鼻出血, 増加発汗, のどの渇き; まれに – 冷たいベトベト汗, parosmija, giperglikemiâ.

禁忌

- 不安定狭心症;

- 臨床的に有意な大動脈弁狭窄症;

- 重度の低血圧;

- 小児および青年期まで 18 年 (臨床経験が不足しているため);

- 妊娠;

- 授乳 (授乳);

- アムロジピンおよび他の成分に過敏症.

と 注意 肝機能異常で処方されるべきです, SSS (vыrazhennaya徐脈, 頻脈), 慢性心不全、非代償, 軽度または中等度の低血圧, 大動脈弁狭窄症, 僧帽弁狭窄症, 閉塞性肥大型心筋症, 急性心筋梗塞 (とのために 1 ヶ月後), 糖尿病, 高齢の患者.

妊娠·授乳期

妊娠中や授乳中のアムロジピンの臨床経験の欠如を考えると, 薬は妊娠中の女性に処方されるべきではありません, ならびに生殖年齢の女性, 避妊の効果的な方法を使用しないでください, 除きます, 薬物の治療上の利点は、潜在的なリスクを正当化するとき.

必要に応じて、授乳中の使用が母乳を停止する必要があります.

注意事項

心不全IIとIII機能クラスNYHA分類アムロジピンを服用中の患者における研究は、運動耐容能には減少を示さありませんでした, 左心室吐出機能または臨床症状の悪化. 心不全III-IV機能クラスNYHA分類の患者の臨床試験の結果が示され, そのアムロジピンは、心血管イベントや死亡の頻度を増やすか、ACE阻害剤と組み合わせてませんでした, 利尿薬やジゴキシン.

治療の期間では歯科衛生を維持し、歯科医を訪問することが必要です (痛みを防ぐために, krovotochivostiとgiperplazii右).

高齢者のための投与計画は同じです, だけでなく、他の年齢群の患者のための. 投与量を増加させることにより、密接に高齢者のために監視する必要があります.

アムロジピンの血管拡張効果は徐々に開発します. したがって、そのアプリケーションノート後の急性低血圧は非常にまれです, しかしながら, 治療の終了前用量の段階的削減をお勧めします.

アムロジピンは、カリウムの血漿中濃度には影響しません, グルコース, トリグリセリド類, 総コレステロール, LDL, 尿酸, クレアチニンと尿酸窒素.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

運転や機械を使用して、上のアムロジピンの影響に関する報告はなかったです. それにもかかわらず, 有利に一部の患者では、早期の治療が眠気やめまいを発生することがあります. この問題が発生した場合は運転や機械を操作しながら、患者は特別な予防策を講じる必要があります.

過剰摂取

症状: 血圧の著しい低下, 頻脈, chrezmernayaのperifericheskayaの血管拡張.

治療: 患者は隆起した足で水平方向の位置を指定する必要があります. 胃洗浄を行います, 活性炭の任命, 心臓血管系の機能を維持します, 心臓と肺の制御性能, OCKとdiurezomためkontroly. 鋭意対症療法. 血管緊張を復元するには、昇圧剤の使用を示します (それらの使用に禁忌の不在下で); カルシウムチャネル遮断の影響を排除します – /グルコン酸カルシウムの投与で. 血液透析は有効ではありません.

薬物相互作用

チアジド系利尿薬とアムロジピンの同時投与, ベータ遮断薬, 長時間作用型硝酸塩, ニトログリセリンの舌下製剤, のNSAID, 抗生物質および経口血糖降下剤.

とチアジド “ループ” 利尿薬, ベータ遮断薬, ベラパミル, ACE阻害剤および硝酸塩がアムロジピンの抗狭心症や血圧低下作用を高めます.

アミオダロン, キニジン, アルファ₁-adrenoblokatorы, 抗精神病薬 (神経遮断薬) ゆっくりとカルシウムチャネル遮断薬は、アムロジピンの降圧効果を高めることができます.

カルシウムは、遅いカルシウムチャネル遮断薬の影響を低減することができます (税込. amlodipina).

ミクロソーム酸化の阻害剤, 血漿中のアムロジピンの濃度を増加させます, 副作用の危険性を高めます, とミクロソーム肝酵素の誘導物質 – 減らします.

アムロジピンの降圧効果は、NSAID類を弱めます, 特にインドメタシン (による腎臓によるナトリウム貯留およびプロスタグランジン合成の遮断に), アルファ - アドレナリン作動薬, エストロゲン (ナトリウム貯留による), 交感神経興奮.

Prokaynamyd, キニジンと他の薬剤, QT間隔の延長を引き起こします, アムロジピンの負の変力作用を強化し、QT間隔の有意な延長の危険性を増加させます.

シメチジンは、アムロジピンfarmakokinetikuに影響を及ぼさありません.

アムロジピンは、ジゴキシンとワルファリンの薬物動態パラメータに影響はありません.

グレープフルーツジュースは少しアムロジピン血清を改善することができます, しかし、これは、血圧の有意な変化をもたらさありません.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬物は、暗所に保存する必要があります, 15°から25°Cまでの温度で子供たちにアクセス不能. 貯蔵寿命 – 5 年.