KALUMID

活物質: Bikalutamid
ときATH: L02BB03
CCF: 抗腫瘍活性を有する非ステロイド系抗アンドロゲン薬
ICD-10コード (証言): C61
ときCSF: 15.13.03.02
メーカー: RICHTER リヒター株式会社. (ハンガリー)

医薬品の形式, 構成とパッケージング

タブレット, コー​​ティングされました 白色または白色に近いです, ラウンド, 刻印 “L” 一方の側と “RG” – 別の.

賦形剤: コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム, ポビドン, ナトリウムカルボキシメチルスターチタイプA, ラクトース一水和物.

シェルの構成: オパドライII 33G28707ホワイト, グリセロールトリアセテート, マクロゴール 3000, ラクトース一水和物, 二酸化チタン, ポリマー.

15 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.
15 Pc. – 水疱 (6) – 段ボールパック.

タブレット, フィルム コーティング 白色または白色に近いです, ラウンド, レンズ状の, 刻まれた記号 “XL” 一方の側と “RG” – 別の.

賦形剤: コロイド状二酸化ケイ素, ステアリン酸マグネシウム, ポビドン, ナトリウムカルボキシメチルスターチタイプA, ラクトース一水和物.

シェルの構成: オパドライII.33G28523ホワイト (グリセリルトリアセテート, マクロゴール 3000, ラクトース一水和物, 二酸化チタン, ポリマー).

15 Pc. – 水疱 (2) – 段ボールパック.

薬理作用

非ステロイド性抗アンドロゲン薬. ラセミ混合物であります, および抗アンドロゲン作用は、主に有しています (R)-鏡像異性体. これは、内分泌活動の他の種類を持っていません.

これは、アンドロゲン受容体に結合し、そして, 遺伝子発現を活性化することなく, それは、アンドロゲンの刺激効果を阻害します. これは、前立腺腫瘍の退縮をもたらします.

ビカルタミドを停止する一部の患者は、臨床的につながることができます “抗アンドロゲン撤退”.

薬物動態

吸収

ビカルタミド内部の薬を服用した後に迅速かつ完全に消化管から吸収され、. 食事の吸収に影響を与えません.

配布

高血漿タンパクとのコミュニケーション (ラセミ混合物のための 96%, へ (R)-鏡像異性体 99.6%). 集中的にグルクロン酸を用いた酸化および複合体の形成によって肝臓で代謝.

毎日Kalumida摂取した場合^® 濃度 (R)-約プラズマ増加するエナンチオマー 10 ロングTによる時間_1/2, これは、薬物を可能に 1 回/日.

毎日Kalumida摂取した場合^® 用量 50 mg C_SS (R)-血漿中のエナンチオマーは約あります 9 UG / mlの, および受信した場合 150 MG Kalumida^® – 22 UG / mlの. ときの周りの平衡状態 99% すべての循環エナンチオマーがアクティブであります (R)-鏡像異性体.

代謝

これは、広範囲に肝臓で代謝されます (グルクロン酸と酸化との複合体を形成することで).

控除

代謝産物はほぼ等しい割合で尿及び胆汁中に排泄されています.

(S)-鏡像異性体は、はるかに速く身体から排除されます (R)-鏡像異性体, T_1/2 最後について 7 日.

特別な臨床状況における薬物動態

薬物動態 (R)-鏡像異性体は、年齢に依存しません, 腎機能障害, また、肝機能障害を軽度から中等度から.

証拠があります, 中等度または重度の肝機能障害患者では排泄を遅く (R)-プラズマからエナンチオマー及びビカルタミドの蓄積を観察することができます.

証言

- GnRH類似体との併用療法における共通の前立腺癌 (ゴナドトロピン放出gormon) または外科的去勢と組み合わせて、 (タブレットのため 50 ミリグラム);

- 局所的に進行した前立腺癌 (T3-T4, どれ, M0; T1-T2, N , M0) 放射線療法または根治的前立腺切除術と組み合わせて、単剤療法またはアジュバント療法として;

- 例における局所的に進行した非転移性前立腺癌, ときに去勢手術や他の医療介入が適用できない、または許容できません.

投薬計画

大人の男性 (税込. 高齢者) とき GnRH類似体または外科的去勢と併用して前立腺癌を播種 薬物の用量を任命 50 ミリグラム 1 回/日. 治療Kalumidom^® GnRH類似体または外科的去勢の受信開始と同時に開始する必要があります.

に 局所進行性前立腺癌 任命します。 150 ミリグラム 1 回/日. Kalumid^® 長期的でなければなりません, のために少なくとも 2 年. 薬物を受け、疾患進行の徴候を中止する必要がある場合.

に 腎機能とマイナー肝機能障害 投与量の調節が必要とされます.

副作用

ビカルタミドの薬理作用は、以下の副作用を説明することができます:

内分泌系の一部に: 多くの場合 (>10%) – 女性化乳房 (それも、治療の中止後に維持することができます, 特に薬剤の長期使用の場合には), 乳房の圧痛, 潮; 多くの場合 (≥1％と <10%) 薬物の日用量で適用された場合 150 ミリグラム – 性欲減退, 性的機能不全, 体重増加.

消化器系の一部: 多くの場合 – 下痢, 吐き気, トランスアミナーゼの上昇, 黄疸, 胆汁鬱滞 (肝機能のこれらの変化は、多くの場合、一過性であり、完全に消失または減少します, 継続治療にもかかわらず、または中止後); まれに (と≥0.1％ <1%) 薬物の日用量で適用された場合 150 ミリグラム – 腹部の痛み, 消化不良; まれに (≥0.01％と <0.1%) – 嘔吐, 肝不全 (ビカルタミドの受信との因果関係がインストールされていません).

皮膚科の反応: 多くの場合 – かゆみ; 薬物の日用量で適用された場合 150 ミリグラム – 脱毛や発毛; まれに – 乾燥症 (薬物の日用量で適用された場合 150 乾燥肌のMGがしばしば観察されます).

アレルギー反応: まれに – 血管神経性浮腫, じんましん.

中枢神経系: 多くの場合 – 疲労; まれに (薬物の日用量で適用された場合 150 ミリグラム) – うつ病.

その他: まれに – 間質性肺疾患, 薬物の日用量で適用された場合 150 ミリグラム – 血尿.

アプリケーションKalumidaで^® とGnRH類似体は、周波数≥1％と、次の副作用が発生する可能性があり (薬物摂取との因果関係がインストールされていません, Kalumidaを受けることなく、高齢患者における留意副作用のいくつか)

心臓血管系: 心不全.

消化器系の一部: 食欲不振, 口渇, 消化不良, 便秘, 鼓腸.

中枢神経系: 目まい, 頭痛の種, 不眠症, 眠気.

呼吸器系: 息切れ.

泌尿器系: 夜間頻尿.

造血系から: 貧血.

皮膚科の反応: 脱毛症, 発疹, 発汗増加, girsutizm.

代謝: 糖尿病, giperglikemiâ, 体重の増減.

その他: 性的機能不全, 腹部の痛み, 胸痛, 骨盤痛, 寒気.

禁忌

- テルフェナジンとの同時受信, astemizolom, cizapridom;

- ビカルタミドおよび/または他の成分に過敏症.

Kalumid^® 女性と子供のための規定されていません.

と 注意 肝機能異常で処方されるべきです.

妊娠·授乳期

Kalumid^® 女性のための禁忌と妊娠中や授乳に与えられるべきではありません.

注意事項

肝機能障害を有する患者におけるビカルタミドの排泄を遅延させる可能性を考えると、それは、治療Kalumidom中にお勧めです^® 定期的に肝機能を評価. ほとんどの肝機能の変化は、最初の中に記載されてい 6 治療のヶ月. 重度の肝機能障害の場合にはKalumidaの服用を中止する必要があります^®.

増加前立腺特異抗原レベルの背景に進行性疾患を有する患者 (PSA) 治療Kalumidomを中止検討する必要があります^®.

Kalumidaの任命で^® 患者, クマリン抗凝固薬を受け取ります, 定期的にプロトロンビン時間を監視します.

シトクロムP450 Kalumidomの活性を阻害する可能性を考えると (CYP 3A4), 注意が薬物Kalumidaと同時投与して行使されるべきです, 主にCYP3A4によって代謝.

乳糖不耐症の患者は約知らされるべきです, その各錠剤Kalumida^® 50 MG含みます 63.875 mgのラクトース一水和物, 各タブレットKalumida^® 150 ミリグラム – 183 mgのラクトース一水和物.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

Kalumid^® それは車を運転、または他の潜在的に危険な活動に従事する患者の能力には影響しません, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします.

過剰摂取

過剰摂取の症例は、ヒトにおいて記載されていません. 特別な解毒剤はありません, もしそうであれば、必要な費用対症療法. 透析nyeeffyektivyen, ビカルタミドは、密接に関連するタンパク質と変わらないように尿中に排泄されるため. 示された一般的な支持療法, ハートレートモニター, 呼吸数および血圧.

薬物相互作用

Kalumidom間の任意の薬力学的または薬物動態学的相互作用の証拠はありません^® とGnRH類似体.

インビトロでの研究が示しています, 何 (R)-ビカルタミドの鏡像異性体は、CYP3A4の阻害剤であります, 以下CYP2C9の活性に影響を与えます, CYP2C19, CYP2D6. 他の薬剤との相互作用の潜在的可能ビカルタミドが見つかりました, しかし、Kalumidaを適用する場合^® 間に 28 ミダゾラムのミダゾラムのAUCを受けた患者では日が増加しました 80%. テルフェナジンKalumidaと併用, アステミゾール、シサプリド.

Kalumidaを任命する場合は、注意が必要です^® 同時にシクロスポリンまたはカルシウムチャネル遮断薬と. 多分, 我々は、これらの薬剤の用量を減少させるために必要, 特に増強または望ましくない反応の場合には. あなたはKalumidaの使用を開始するか、キャンセルしたら^® 患者の血漿中のシクロスポリン濃度の注意深い監視および臨床状態をお勧めします.

併用Kalumida^® と準備, 圧迫ミクロソーム酸化 (シメチジン, ケトコナゾール), これは、ビカルタミドの血漿中濃度の増加をもたらすことができると, たぶん, 副作用の発生率の増加.

Kalumid^® これは、クマリン抗凝固剤の効果を高めます (タンパク質のための競合結合).

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

リストB. 薬は15°から30°Cまでの温度で子供の手の届かないところに保存する必要があります. シェルフライフ錠 50 ミリグラム – 3 年, タブレット 150 ミリグラム – 2 年.