ゲストデン
ときATH:
G03AA10
プロゲストゲン, エストロゲンと組み合わせて経口避妊薬に用いられ.
吸収
中に入るとすぐに、完全に消化管から吸収. 一回使用した後に C言語マックス 後に観察されました 1 h、 2-4 NG / mlの. バイオアベイラビリティ – 約 99%.
配布
ゲストデンは、アルブミンとグロブリンに特異的に結合します, 性ホルモン結合 (SHBG). 1-2% これは、血漿中の遊離の形で格納されています, 50-75% 具体的にはSHBGと結合します. 血液中の増加SHBG, と呼ばれるエチニルエストラジオール, これは、ゲストデンのレベルに影響を与えます: 増加割合, SHBGに関連付けられています, と減少割合, アルブミンに結合しました. 平均V(d) – 0.7-1.4 l/kg. ゲストデンの薬物動態は、SHBGのレベルに依存しています. エストラジオールが増加の作用により血漿中のSHBG濃度 3 回. における血漿増大ゲストデン濃度の毎日の投与と 3-4 サイクルの後半で時間が飽和状態に達します.
代謝および排泄
肝臓でゲストデン生体内変換. 平均血漿クリアランスであります 0.8-1 ミリリットル/分/ kgの. 血清中のゲストデンレベルはdwuhfazno減少しました. T1/2 β相で – 12-20 いいえ. ゲストデンは、代謝物の形でのみ表示されます, 60% – 尿, 40% – 糞と. T1/2 代謝物 – 約 1 D.