ガドブトロール

ときATH:
V08CA09

薬理作用.

磁気共鳴イメージングのための常磁性造影剤 (MRT). コントラスト強調は、有効成分のガドブトロールによるものです, これは中性錯体の常磁性ガドリニウムイオンであります (三) 大環状配位子 - дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной酸 (butrolom). 強い磁気モーメントの影響を受けて磁界の局所的振動の誘導は、組織からの信号に変化をもたらすT2強調パルスシーケンスでgidoliniya (効果の対比).ガドブトロールも低濃度で緩和時間の大幅な短縮を引き起こします. 緩和時間T1およびT2を変更する能力, pHにおけるスピン格子及び血漿中のプロトンのスピン - スピン緩和時間に影響から決定 7 と 40 ℃, それは約定量的であり、 5,6 L /ミリモルsおよび• 6,5 L /ミリモル、それぞれ•. 唯一の磁界の強さに依存してわずかな程度に緩和時間に影響を及ぼす能力. はじめgadobutrolaはデータと比較し、より正確な診断情報を提供します, 従来のMRIで得られました, 高いBBBの透過性、またはその欠如と地域で, 灌流の違反または細胞外空間の増加につながります, このような場合において、原発腫瘍, 炎症性脱髄とzabolevaniy.Gadobutrol補体系を活性化し, そのためアナフィラキシー様反応の可能性は非常に低いです. 阻害活性fermenty.Rezultaty臨床試験は、全体的な健康gadobutrolaに負の影響を示さありませんでした, 肝機能, 腎臓および心血管系.

薬物動態

他の生物学的に不活性な物質の薬物動態と同様にvysokogidrofilnyh, 腎臓から排泄されます (マンニトールまたはイヌリン例えば). /のガドブトロールで導入され、急速に細胞外空間にし、糸球体濾過により腎臓から排泄される未変化体で配布されています. これは、薬物のkrovi.Ekstrarenalnoe排泄が非常に小さい血漿タンパク質に結合します, それを無視することはできません. ヒト投与量のgadobutrola内の指標比例薬物動態を. 用量はgadobutrolaを超えない場合 0,4 ミリモル/ kg体重, 初期分布相と血漿中のレベルの消失の相半減期で低下した後に 1,81 いいえ (1,33-2.13), これは、腎臓によって排出速度に対応. ガドブトロールの用量で 0,1 ミリモル/ kg体重を介して、 2 血漿におけるレベルは、注入分後 0,59 ミリモル/リットル, スルー 60 注入後の分 - 0,3 ミリモル/リットル. 間に 2 時間尿量より 50% 投与量の, とのために 12 H - より 90%. 投与される用量はgadobutrolaであれば 0,1 ミリモル/ kg体重, 用量の100±2,6％が体内から排出されます 72 いいえ. 健康な個体でガドブトロールの腎クリアランスは、間にあります 1,1 へ 1,7 ml /分•キロ; このようにして, それはイヌリンクリアランスと同程度であります, これは糸球体濾過により優先繁殖gadobutrolaを示し、. もっと少なく 0,1% 糞便中に排泄され投与される物質. 血漿および尿中の代謝物を検出することはできません. 糸球体ろ過の低下の程度に比例して、腎機能障害が増加した患者におけるガドブトロールの半減期. 完全に内の尿中に排泄さガドブトロール軽度または中等度の腎機能障害を有する患者において 72 いいえ. 重度腎機能障害を有する患者において 80% 投与量は、内に尿中に排泄されるの 120 いいえ.

証言

頭と背骨のMRIでコントラストを増加 (頭蓋および脊髄断層撮影).はじめgadobutrolaフィールドで診断情報を得る可能性を増加させます, BBBは、透過性かそうでない場合に, 変更された灌流または細胞外空間の大きさを増加させました, 例えば, 一次または二次性腫瘍の場合には, 炎症性及び脱髄疾患. 脊髄MRI用: - イントラ間の鑑別診断- と髄外腫瘍; - 固形腫瘍の境界の同定脊柱管および髄内腫瘍の有病率を決定します. ガドブトロールは、高用量でのMRI造影剤の使用の適応の存在下で、特別な利点を有しています, そのような場合、, 追加の病変の識別または除外は、治療、または医学的戦術に影響を与える可能性がある場合, 同様に小さな病変の検出などと病変の可視化のための, 従来の手段によってkontrastiruemyh困難. 潅流研究のために示されガドブトロール (脳卒中の診断に, 局所脳虚血および腫瘍血液供給の評価の認識).

投薬計画

所望の用量は/ボーラスで投与されます. コントラストの高いMRIは、注射直後に開始することができます (印加するパルスシーケンスと試験デザインに依存). 最適な混濁は、一般に、約観察されます 15 ガドブトロールの投与後数分 (この時間は、特性および組織の損傷の性質に依存します). 一般的に、高いコントラストがするまで持続します 45 ガドブトロールの投与後数分.

使用したすべてのMRI造影剤は、副作用を観察することができます, 嘔気嘔吐. 従って, 嘔吐および可能な誤嚥の危険性を最小限にします, 患者はのために食べることを控えるべきです 2 造影剤の患者におけるissledovaniya.PriにH / (たぶん) これは、仰臥位である必要があります. gadobutrola患者の導入後、少なくともための医師の管理下に残るべき 30 M, から, 造影剤の使用の経験として, この期間中に観察され、ほとんどの有害事象. 高コントラスト最適なスキャンT1強調パルスシーケンスを用いた研究のための. 脳の灌流研究のためにT2強調パルスシーケンスを使用することをお勧めします. 研究にすべき唯一の直前に、従来の注射器にガドブトロールを募集. 薬の研究で使用されていないが破壊されなければなりません. 選択した場合は大人のための投薬計画は、次の規則によって導かれるべきです. 頭と背骨のMRI (頭蓋および脊髄断層撮影) 通常, それはgadobutrolaに/で十分です (1,0 mg / mlの) 用量 0,1 ミリリットル/ kg体重 (同等の 0,1 ミリモル/ kg体重).

コントラストの高い通常のMRIにもかかわらず、もし, 疾患の疑いのままか、数のより正確な情報が必要な場合, サイズや病変の程度は、戦術や医療を開発します, 診断効率研究を向上させることができます, 追加のRR gadobutrolaを入力してください (1,0 mg / mlの) 0.1〜0.2ミリリットルの用量で 1 用kg体重 30 以前inektsii.Chtoby後の分は、転移や腫瘍の再発を除外します, 導入されたPPは、用量をgadobutrola 0,3 ミリリットル 1 kg体重, これは多くの場合、診断の有効性の研究に貢献します. これは、血管の弱いネットワークで病変に適用されます, 低細胞外空間、またはこれらの要因の組み合わせ, 比較的強度の低いT1強調パルスシーケンスをスキャンの使用. 脳の灌流研究のためにT2をお勧めします- バルク病変についての仮定の不在下でバルクまたは局所虚血を識別するために、脳のMRIや脊髄病変との組み合わせで加重パルスシーケンス.

この研究を行うためには、注射器を使用することをお勧めします; P-Pのhadobutrola (1,0 mg / mlの) の用量で投与 0,3 ミリリットル 1 3〜5ミリリットル/秒の速度で体重kg.

必要であれば、投与量は、に増加させることができます 0,5 ミリリットル/ kg体重.

腎不全では、R-RAのgadobutrolaの用量には高くてはなりません 0,1 ミリリットル/ kg体重. より若い患者におけるガドブトロールと臨床経験 18 不在の年.

禁忌.

ガドブトロールに対する過敏症.

副作用.

全体として身体から: またはすぐに一過感覚の後、異常な味や臭いを発生することがあります中にボーラス; 時々 - 吐き気や嘔吐; 血管拡張および低血圧の場合. また、一過性の頭痛やめまいの症例が報告されました. 発作が報告されています, これらの薬剤の導入後悪寒と失神, しかし、それらの導入との因果関係が証明されるまで. アレルギー反応: 患者に発症する可能性が高いガドブトロールの投与に過敏反応, アレルギーを起こしやすいです. まれにアナフィラキシー様反応は、呼吸の乱れなどの症状を伴います, アナフィラキシーショックの度合い. 時には、gadobutrola導入後の皮膚反応を観察しました (発疹, じんましん). 局所反応: 造影剤の静脈穿刺または注射による注射部位で冷間のわずかなまたは中程度の感覚を一過ことができます, 熱や痛み. その他: 血管周囲組織でガドブトロールの偶発的な導入は、数分まで持続する痛みを引き起こす可能性があります. 他の組織反応が観察されました. いくつかのケースでは、アプリケーションgadobutrolaが遅れる原因となります (数時間または数日後) 反応.

注意事項

重度の腎機能障害患者でガドブトロールを任命警戒します, 造影剤のこのような状況の除去を遅くできないために. 重症例では、ガドブトロールは血液透析によって身体から除去されるべきです. 後に 3 体から透析のコースは約導出されます 98% 造影剤. 投与された薬物が観察された、これまで腎機能障害. 重篤な心血管疾患を有する患者においてガドブトロールを任命警戒します, 関連情報は、まだ限られているが. ガドリニウム磁気共鳴造影剤を使用する場合は、場合によって、アナフィラキシー様反応で発生したことを報告し. gadobutrolaを使用する場合、そのような反応も発生し得ます. アレルギー素因を有する患者でgadobutrolaを使用するかどうかは慎重に​​検討する必要があります, それは、アカウントのリスク便益比を考慮する必要があります. 研究は、蘇生のためのツールや薬を持っている必要があります. ガドブトロール, 他の磁気共鳴造影剤のような, ガドリニウムキレートを含みます, 発作活動のための低閾値を有する患者を割り当てるときには特別な注意が必要です. 励起の発音状態, 不安や痛みは副作用のリスクを高めるか、副作用を悪化させる可能性があります, 造影剤の導入のために.

緊急事態の場合を除いて、妊娠中の使用をお勧めしガドブトロール, この期間内に、そのアプリケーションのデータ以来なし (実験的研究は、薬物のない胎児毒性や催奇形性効果を示さありませんでした). 実験的研究で発見, 最小限の量のことガドブトロール (もっと少なく 0,01% 投与量の) それは母乳を通過します. そのため、授乳管理gadobutrola後には少なくともにより中断されています 24 いいえ.

薬物相互作用

データが提供されていません.

Pezedozirovka

今までは、マークされていません. によるガドブトロールの使用急性毒性の危険maloveroyaten.V偶発ガドブトロール過剰摂取の場合には、体外透析によって体から除去することができます.