ФАРЕСТОН

活物質: トレミフェン
ときATH: L02BA02
CCF: 抗腫瘍活性を有する抗エストロゲン薬
ICD-10コード (証言): C50
ときCSF: 15.13.01
メーカー: ORION株式会社 (フィンランド)

製薬 FORM, 組成物および包装

タブレット ホワイト, ラウンド, フラット, ベベルエッジに, с кодом “ТО20” 片側に.

賦形剤: コー​​ンスターチ, 乳糖, ポビドン, デンプングリコール酸ナトリウム (タイプA), ステアリン酸マグネシウム, 微結晶セルロース, シリカコロイド状無水.

10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (3) – 段ボールパック.
10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (10) – 段ボールパック.
30 Pc. – ペットボトル (1) – 段ボールパック.
60 Pc. – ペットボトル (1) – 段ボールパック.
100 Pc. – ペットボトル (1) – 段ボールパック.

タブレット ホワイト, ラウンド, フラット, ベベルエッジに, с кодом “ТО60” 片側に.

賦形剤: コー​​ンスターチ, 乳糖, ポビドン, デンプングリコール酸ナトリウム (タイプA), ステアリン酸マグネシウム, 微結晶セルロース, シリカコロイド状無水.

10 Pc. – 輪郭を描かれる包装販売 (3) – 段ボールパック.
30 Pc. – ペットボトル (1) – 段ボールパック.
60 Pc. – ペットボトル (1) – 段ボールパック.
100 Pc. – ペットボトル (1) – 段ボールパック.

薬理作用

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

薬物動態

吸収

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. C言語_マックス 血漿レベルは、後に達成します 3 いいえ (2-5 いいえ). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения C_マックス オン 1.5-2 いいえ. Эти изменения не имеют клинического значения.

配布

血漿タンパク結合 (главным образом с альбумином) – 99.5%. C言語_SS в плазме крови устанавливается в течение 3-4 週間 (用量で 60 mg /日).

代謝および排泄

За быстрой фазой распределения со средним T_1/2 約 4 いいえ (2-12 いいえ) наступает фаза медленного выведения со средним T_1/2 約 5 D (2-10 D).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. 平均T_1/2 N-деметилторемифена – 11 D (4-20 D). В сыворотке крови обнаружены еще 3 代謝産物: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. 総クリアランス – 5 L /.

腸を介して表示, в основном в виде метаболитов; 約 10% – 腎臓.

証言

— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

投薬計画

内部の割り当て. バッチが個別にあり.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 mg /日 (上 120 ミリグラム 2 回/日).

疾患進行の兆候は薬剤覆した場合.

副作用

エフェクト, обусловленные антиэстрогенным действием: 一般 – ほてり (潮), 発汗増加, влагалищные кровотечения или выделения, 疲労, 吐き気, 発疹, 陰部のかゆみ, 体液貯留, 目まい, うつ病. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

内分泌系の一部に: まれに – 体重増加.

消化器系の一部: まれに – 食欲不振, 嘔吐, 便秘.

中枢神経系: まれに – 頭痛の種, 不眠症, トランスアミナーゼ上昇; ある場合には – 重篤な肝 (黄疸).

ビジョンの臓器の一部に: まれに – ぼやけた視界, 角膜の変化を含みます, 白内障.

心臓血管系: まれに – 深部静脈血栓症, 肺塞栓症.

皮膚科の反応: まれに – 皮膚発疹, 脱毛症.

その他: まれに – 息切れ.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, ポリープと癌. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.

禁忌

-子宮内膜増殖症 (税込. 歴史);

- 重度の肝障害 (税込. 歴史);

- 血栓塞栓症 (税込. 歴史);

- 妊娠;

-母乳 (母乳育児);

- 薬物に対する過敏症.

と 注意 назначают препарат при лейкопении, 血小板減少症, 高カルシウム血症 (税込. при метастазах в костную ткань).

妊娠·授乳期

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (授乳).

注意事項

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 1年当たり.

患者, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, 糖尿病, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

過剰摂取

症状: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, 頭痛, 悪心および/または嘔吐. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (潮) или эстрогенных эффектов (膣からの出血).

治療: 徴候療法.

薬物相互作用

準備, снижающие почечную экскрецию кальция (税込. チアジド系利尿薬), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

ミクロソーム酸化のインダクタ (例えば, フェノバルビタール, フェニトインまたはカルバマゼピン), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomiцin.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. 貯蔵寿命 – 5 年.