エトノゲストレル

ときATH:
G03AC0​​8

薬理作用

避妊薬.

エトノゲストレル, 19ノルテストステロンの誘導体, これは、標的臓器におけるプロゲステロン受容体に結合します.

避妊の中心に エトノゲストレルの効果は、様々な機構であります, 最も重要なのは、そのうちの排卵を抑制しています. パール指数は薬剤であります 0.765.

エトノゲストレルの避妊作用に加えて、月経周期に正の効果を有します. エトノゲストレルサイクルの背景に対してより規則的になります, 月経は苦痛が少ない発生します, 出血の低い強度で, 今度は鉄欠乏の頻度を減らすことができます. ほかに, 子宮内膜癌および卵巣癌のリスクを低下させる証拠があります.

薬物動態

吸収

エトノゲストレルが急速に膣粘膜に吸収され. C maxのэтоногестрела, にほぼ等しいです 1700 pg / mlで, これは、リングの導入後、約一週間後に達成されます. 血清は、小さな変動する場合があり、ゆっくりと到達します 1400 pg / mlで後 3 週間. およその絶対的バイオアベイラビリティ 100%.

配布

エトノゲストレルは、アルブミンとグロブリン血清に結合します, 性ホルモン結合 (SHBG). 最高経営責任者(CEO)のэтоногестрела 2.3 l/kg.

代謝

硫酸とグルクロニド抱合体を形成し、回復するために水酸化によって代謝エトノゲストレル. 血清クリアランスは約あります 3.5 L /.

控除

血清エトノゲストレルの濃度を減少させることであり、二相性. T 1/2 β相は約あります 29 いいえ. エトノゲストレルとその代謝物は、比率で尿および胆汁中に排泄されています 1.7:1. T 1/2 約代謝物 6 日.

証言

女性のための避妊.

副作用

頭痛, にきび, 体重増加, 胸の痛み, 脱毛, うつ病, 情緒不安定, 性欲の変化, 腹痛, 月経困難症. まれに、血圧上昇. インプラントの導入後わずかな局所刺激を発生することがあります, 痛みやかゆみ. まれに瘢痕はありません.

禁忌

黄体ホルモン依存性腫瘍, 血栓塞栓性障害のアクティブ, 現在の肝疾患や履歴, 肝機能検査は正常に戻って来ていない場合, 既存または疑われる妊娠, 病因不明の膣からの出血, 薬剤過敏症.

注意事項

注意は、肝疾患で必要とされます, 胆汁鬱滞性黄疸. 必要であれば、外科的治療を中止すべきです. エトノゲストレルとインプラントの期間中に他のホルモン避妊薬を任命しないように.

薬物相互作用

グリセオフルビン, バルビツール酸塩, フェニトイン, prymydon, カルバマゼピンおよびリファンピシンが肝酵素を誘導することにより、エトノゲストレルの有効性が低下します. 効果は、誘導後に表示されます 2-3 の週, それは、少なくともかかります 4 入学の終了後週.

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