エストラムスチン

ときATH:
L01XX11

特徴.

抗腫瘍薬, メクロレタミンを接続します (窒素マスタード) リン酸化されたエストラジオール.

エストラムスチンリン酸ナトリウム - ホワイトパウダー, 可溶 水中で.

薬理作用.
抗腫瘍, 細胞増殖抑制剤, エストロゲンの, антигонадотропное, 抗アンドロゲン.

アプリケーション.

Карцинома предстательной железы (後の段階, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).

禁忌.

過敏症, 急性血栓性静脈炎 (возможно обострение в связи с наличием в эстрамустине эстрогена; исключение может быть сделано в том случае, если сама масса опухоли является причиной тромбоэмболии), тромбоэмболические осложнения в острой фазе (включая недавно перенесенный инфаркт миокарда или инсульт).

制限が適用されます.

Tromboflebit (歴史), тромбоз или тромбоэмболические нарушения в анамнезе (特に, если они наблюдались на фоне терапии эстрогенами), 脳血管不全, CHD, 鬱血性心不全; 糖尿病 (TK. снижена толерантность к глюкозе); 気管支ぜんそく; 米国, прогрессирующие в случае задержки жидкости (てんかん, 片頭痛, 腎機能障害), 異常肝機能, желчно-каменная болезнь, 胆汁鬱滞性肝炎; 感染症, 税込. ветряная оспа в настоящее время или недавно перенесенная (患者との最近の接触を含みます), 帯状疱疹 (重度の一般的な疾患のリスク); 胃潰瘍と十二指腸潰瘍, 骨粗しょう症, 骨髄形成不全.

妊娠中や授乳.

カテゴリアクションは、FDAにつながります - バツ. (動物実験や臨床試験では、胎児の違反を明らかにしたおよび/またはヒト胎児への悪影響のリスクの証拠があります, 研究や練習で得られました; リスク, 妊娠中の薬物の使用に関連します, 潜在的な利益よりも大きいです。)

副作用.

心臓血管系および血液 (造血, 止血): 貧血, 白血球減少症, 血小板減少症, 遅延ナ⁺ и жидкости (отечность стоп или лодыжек), 鬱血性心不全, CHD, 心筋梗塞を含みます, 血栓塞栓症, 動脈性高血圧.

消化管から: 吐き気, 嘔吐, 下痢, 異常肝機能.

神経系及び感覚器官から: 筋力低下, うつ病, 頭痛の種, 混乱, 眠気.

アレルギー反応: 発疹, 血管神経性浮腫 (во многих случаях, включая один с летальным исходом, пациенты одновременно получали ингибиторы АПФ). При развитии ангионевротического отека терапия эстрамустином должна быть немедленно прекращена.

その他: 女性化乳房, インポテンス; при в/в введении — зуд и жжение в месте инъекции, tromboflebit.

協力.

Кальций и кальцийсодержащие средства уменьшают всасывание, TK. в ЖКТ кальций связывается с эстрамустином и образует нерастворимую соль кальция фосфата, которая не всасывается (同時使用は避けるべきです). При одновременном приеме глюкокортикоидов с эстрогенами возможно изменение метаболизма глюкокортикоидов и их связывания с белками, что приводит к снижению клиренса, увеличению Т_1/2, повышению терапевтического и усилению токсического действия глюкокортикоидов (во время и после одновременного применения может потребоваться корректировка дозы глюкокортикоидов). При одновременном применении с гепатотоксическими средствами повышается риск гепатотоксического действия. Инактивированные или живые вирусные вакцины — интервал между введением должен составлять от 3 か月前 1 年.

Во время лечения эстрогенами не рекомендуется курение из-за повышенного риска тяжелых побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему, 脳卒中を含みます, 一過性脳虚血発作, тромбофлебит и эмболию легочной артерии (риск повышается с увеличением количества выкуриваемых сигарет и с возрастом).

過剰摂取.

症状: 増加の副作用.

治療: 胃洗浄, simptomaticheskaya療法. 後続の中に 6 нед после передозировки необходимо контролировать функцию печени и показатели крови.

投薬および管理.

内部, 私/. 内部 (のために 1 h の前後に 2 時間食後), 上 600 MG / M²/D (в пересчете на основание) で 3 приема или по 10–16 мг/кг/сут в 3–4 приема. Лечение можно начинать с в/в струйного введения 300–450 мг 1 раз в сутки в течение максимум 3 日, その後、摂取に移動, либо продолжают инъекции по 300 ミリグラム 2 週. Возможно в/в капельное введение.

使用上の注意.

Эстрамустин должен назначаться врачом, имеющим опыт в использовании противоопухолевых ЛС.

У пациентов с раком простаты, получающих эстрогены, повышается риск тромбоза, 税込. 心筋梗塞. Поскольку толерантность к глюкозе может понижаться, пациенты с диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения.

В связи с риском возникновения артериальной гипертензии, должен проводиться периодический контроль АД. 一部の患者, получавших эстрамустин, отмечались усугубление периферических отеков или застойной сердечной недостаточности.

Так как эстрамустин может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора, он должен назначаться с осторожностью пациентам с поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недостаточностью.

При лечении эстрамустином контроль функции печени должен проводиться регулярно с определенными интервалами.

При работе с эстрамустином необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами.

При случайном попадании препарата на кожу или в глаза, немедленно следует обильно промыть кожу водой с мылом, а глаза — чистой водой; затем надо обязательно проконсультироваться с врачом.