エルタペネム

ときATH:
J01DH03

薬理作用

ベータラクタム系抗生物質, 殺菌活性は、細胞壁合成の阻害によるものであり、それはペニシリンに結合することによって媒介されます タンパク質 (PSB). 大腸菌では、DPMへの強い親和性を示します 1 アルファ, 1 ベータ, 2, 3, 4 と 5, 好ましくは、PSBによって 2 と 3. エルタペネムは、β-ラクタマーゼにかなりの安定性を持っているほとんどのクラスを加水分解する, ペニシリナーゼ含みます, セファロスポリナーゼ及びβ-ラクタマーゼスペクトラム拡散, ではないがメタロ-β-ラクタマーゼ. これは、次の微生物のほとんどの株に対して活性であります: 好気性及び通性嫌気性グラム陽性菌: 黄色ブドウ球菌 (株を含みます, ペニシリナーゼ; metitsillinoustoychivye耐性ブドウ球菌), 連鎖球菌シアリルラクトサミン, 肺炎球菌, 化膿連鎖球菌; 好気性及び通性嫌気性グラム陰性菌: 大腸菌, インフルエンザ菌 (株を含みます, β-ラクタマーゼを産生します), 肺炎桿菌, モラクセラ ・ カタラーリス, ミラビリス変形菌; 嫌気性微生物: バクテロイデス·フラジリス、など. バクテロイデス種群, クロストリジウム属. (クロストリジウム·ディフィシルкроме), Eubacter属。, Peptostreptococcus 属, ポルフィロモナスasaccharolytica, プレボテラ属. IPCの値にこれらのデータの臨床的関連性, in vitroでのполученных, 不明: 少なくともIPC 2 最もに対するUG / mlのアクティブ (もっと 90%) 属連鎖球菌の菌の株, 肺炎球菌включая, 未満の濃度で 4 UG / mlの - ほとんどのため (もっと 90%) ヘモフィルス属штаммов. そして未満の濃度で 4 UG / mlの - 最もに対する (もっと 90%) 好気性及び通性嫌気性グラム陽性菌: ブドウ球菌属。, メチシリン感受性コアグラーゼ (metitsillinoustoychivye耐性ブドウ球菌), 肺炎球菌 (penitsillinoustoychivye), 連鎖球菌ビリダンス. 微生物の多くの菌株, 他に多剤耐性を持ちます. 抗生物質, ペニシリンなど, セファロスポリン (税込. III世代) とアミノグリコシド, 薬剤に敏感: 好気性及び通性嫌気性グラム陰性菌 [シトロバクターフロ, エンテロバクター·アエロゲネス, エンテロバクター·クロアカ, ESBLを産生を生産 (β-ラクタマーゼ拡張スペクトル) 大腸菌, ヘモフィルスパラインフルエンザ, クレブシエラオキシトカ, 肺炎桿菌, ESBLを産生を生産, モルガネラモルガニ, プロテウス·ブルガリス, 霊菌]; 嫌気性細菌 - フゾバクテリウム属. 多くの株が耐性エンテロコッカス·フェカリス及びエンテロコッカス·フェシウムのほとんどの株であります, メチシリン耐性黄色ブドウ球菌.

薬物動態

まあ/ mの後に吸収されます. 生物学的利用 - 92%. / Mの後 1 G /日TCmax - 2 いいえ. 積極的に血漿タンパク質に結合しました; フィードバックが増加血漿濃度と共に減少します: 約 95% 未満の濃度で 100 UG / mlまで 85% 濃度で 300 UG / mlの. 用量範囲 0,5 へ 2 氏AUCは投与量にほぼ正比例増加します. からの用量範囲で/上で繰り返された後 0,5 へ 2 一日あたりのGまたは/ Mの管理の 1 G毎日の蓄積が観察されません. 授乳中の女性の母乳中のエルタペネムの濃度最後の後/中 1 rは、治療の最終日であります (5-14日生後) もっと少なく 0,38 UG / mlの, へ 5 治療を停止した後の日は、定義された、または微量で定義されていません (もっと少なく 0,13 UG / mlの). 約 6% 不活性代謝物へのβ-ラクタム環を加水分解により代謝 (オープンリング付き). 約 80% 薬物は、尿中に排泄されます (38% - 変更なし, 約 37% - でVideの代謝物), 10% - 糞. T1 / 2 - 4 いいえ. 中/用量で後の高齢患者におけるエルタペネムの濃度 1 と 2 Gわずかに高いです (約 39 と 22% それぞれ), 若いよりも. 小児の肝機能障害を有する患者におけるエルタペネムの薬物動態は検討されていません. 肝臓での代謝の低い強度が期待できるによる, の薬物動態に影響を与えるべきではない肝機能異常. /導入における単一の後 1 軽度の慢性腎不全患者におけるグラムエルタペネムのAUC (CC 60〜90ミリリットル/分) 変更されていません; 中等度のCKDと (CC 31〜59ミリリットル/分) 約増加 1,5 回; 重度の慢性腎不全 (QC 5〜30ミリリットル/分) 約増加 2,6 回; 末期腎疾患を有します (よりCC少ないです 10 ml /分) AUCは約増加しました 2,9 回. 単回投与で/上の単一の後 1 約血液透析直前のGエルタペネム 30% 投与量は、透析液中に決定されます.

証言

感染症を緩和するための重, 微生物の感受性株により引き起こされます (税込. 初期経験的抗菌薬治療のための細菌性病原体の感受性試験の結果まで): 腹部の感染症, 皮膚と皮下組織の感染 (税込. 糖尿病における下肢の感染), 市中肺炎, 尿路感染症 (税込. 腎盂腎炎), 急性骨盤感染症 (税込. 分娩後子宮内膜炎, 敗血性流産と術後感染), bakterialynaya敗血症.

禁忌

過敏症 (税込. 他の人に. β-ラクタム系抗生物質), 歳までのお子様 3 ヶ月. / mの紹介で溶媒として塩酸リドカインを使用する場合: 局所麻酔薬をアミドに過敏, 重症低血圧, 心臓内伝導の違反.

慎重に. 妊娠, 授乳.

投薬計画

B /注入 (間に 30 M), / M. 大人と子供のための投与量を超えます 13 年 - 1 G, 導入の多重 - 1 1日1回. 子供 3 か月前 12 年 - 15 MGは/ kgの, のrazdelennaya 2 導入 (しかし、より多くのではありません 1 G /日).

V / mの投与は/注入の代替として使用することができ.

治療のコース - 3-14日, 疾患の重症度と病原体の種類に応じて. 臨床的な改善がある場合は、その後の適切な経口抗菌薬療法への移行を考えます.

慢性腎不全患者: もっとCCで 30 ml /分、正しい投薬計画は必須ではありません. ときCC以下 30 ml /分, 税込. 患者, 血液透析, - 500 mg /日.

患者, 血液透析日用量を投与した場合 500 今後のMg 6 血液透析前の時間も入力する必要があります 150 MG後. 薬物は、より多くで投与された場合 6 血液透析時間前, 追加用量の導入が必要とされません. 現時点では、患者における最適な投与計画に十分なデータがあります, 腹膜透析または血液濾過に.

肝障害の用量調節を有する患者は、必要とされます.

I / V輸液用溶液の調製: バイアルの内容物を希釈します 10 ミリリットル 0,9% 注射用のNaCl溶液または水, 振とう. 得られた溶液をバイアルに加えました。 50 ミリリットル 0,9% NaCl溶液. 薬剤の導入はのためになされるべきです 6 希釈後の時間.

I / Mの注射用溶液の調製: バイアルの内容物に溶解され 3,2 mlの1〜2％のリドカイン, 完全に溶解するまで振とう, 溶液はすぐに注射器に引き込まれ、深い/ mの中に注入した後. I / Mの投与のためのソリューションは、内で使用する必要があります 1 いいえ.

副作用

頻繁な (1-10％): 頭痛の種, postinfuzionny静脈炎/血栓性静脈炎, 下痢, 吐き気, 嘔吐.

少ないです (0,1-1％): 目まい, 脱力/疲労, 眠気, 不眠症, 痙攣, 混乱; 血圧の低下; 呼吸困難; 口腔粘膜カンジダ症, psevdomembranoznыy大腸炎, クロストリジウム·ディフィシルвызванный (多くの場合、下痢により明らかに), 口渇, 消化不良 (税込. 便秘, 逆流コンテンツ), 食欲不振, 腹部の痛み, 味覚障害; 皮膚発疹 (税込. эritematoznaya, じんましん), 敏感肌; 膣カンジダ症 (膣のかゆみ), 腫れ, 発熱, 胸痛.

アレルギーとアナフィラキシー反応 (より頻繁に人で, アレルギーの多価の歴史を持ちます, 税込. ペニシリンなど. β-ラクタム系抗生物質), 重畳感染.

検査所見: 多くの場合 - ALTの増加, 行為, APおよび血小板増加症, あまり頻繁に - 直接増加, 間接および総ビリルビン, 部分トロンボプラスチン時間, eozinofilija, 単球の, hypercreatininemiaと高血糖; セグメント化された好中球および白血球減少症の数を減らします, ヘマトクリットおよびヘモグロビンの減少, 血小板減少症; 細菌尿, 血清中の尿素窒素の増加, 尿中の上皮細胞, eritrotsiturii.

過剰摂取

症状: の偶発的導入 3 G /日の臨床的に重要な有害事象をもたらさありませんでした.

治療: 薬剤の除去, 支持. 血液透析が有効です, しかし、過剰投与での使用の経験がない持っています.

薬物相互作用

溶媒溶液として使用されていません, ブドウ糖.

薬と同時投与する場合, ブロック尿細管分泌, 補正投与計画が必要とされません.

生体異物の代謝には影響はありません, 媒介6主要なシトクロムP450アイソザイム: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1はCYP3A4をи.

薬との相互作用, 尿細管分泌の阻害に起因, P糖タンパク質に結合するか、ミクロソーム酸化の強度を変化させることにより違反, ありそうもありません.

注意事項.

偽膜性大腸炎のおそらく開発, の重症度は軽度の生命を脅かすまでの範囲とすることができます, したがって、それは下痢の患者では心の中でその開発の可能性を負担する必要があります.

I / Mの投与は、血管内に不注意な注射を回避する必要がある場合.