Eptifiʙatid
ときATH:
B01AC16
薬理作用.
抗血小板薬, 合成環状ヘプタペプチド, を含みます 6 アミノ酸およびmerkaptopropionilovyバランス - dezaminotsisteinil. 阻害剤 血小板凝集, RGDのクラスに属します (アルギニン - グリシン - アスパラギン酸)-覚せい剤: 血小板凝集を阻害します, フィブリノーゲンの結合を防止します, フォンビルブランド因子および糖タンパク質IIb / IIIa族の血小板受容体に対する他の接着剤のリガンド. ときに/血小板凝集の阻害を引き起こします, の程度は、用量および薬物濃度に依存します. 血小板凝集の阻害は可逆的です; スルー 4 時間注入血小板機能の停止がより回復した後 50%. これは、プロトロンビン時間に顕著な効果を持っており、APTTはありません.
薬物動態
の居眠りでstruynomのvvedeniiにおける薬物動態эptifibatidaimeetlineynыyとdozozavisimыy文字 90 へ 250 MG / kgであり、の割合で注入 0.5 へ 3 UG / kg /分. 推奨方式に対する薬物の導入により (木の幹, zatem注入) その血漿濃度は迅速にピークに達し, その後わずかに減少し、内平衡になります 4-6 いいえ. 冠動脈血管形成術は、この減少は、第二の用量のボーラスを投与することによって回避することができます 180 MGは/ kgの 10 最初の分後. 血漿タンパク結合 – 25%.
T1/2 あります 2.5 いいえ, クリアランス – 55-58 ミリリットル/キログラム/時間、およびV(d) – 185-260 ミリリットル/ kgの. 健康な人で、総腎クリアランスのシェアがあります 50%; 腎臓から排泄される未変化体及び代謝物の形での最も. ヒト血漿中の主要代謝物が検出されません.
証言
急性冠症候群 (税込. 不安定狭心症, 急性心筋梗塞); 影響を受けた動脈の血栓性閉塞および経皮的冠動脈形成術の急性虚血性合併症の予防 (PTCA), 冠動脈内ステント留置術など、.
投薬計画
アセチルサリチル酸とヘパリンと組み合わせて使用. で入力/ボーラスおよび注入. 投与量は、適応症に依存します, 臨床的状況, レジメン, 体重.
副作用
血液凝固系から: 少量の出血 (税込. makrogematuriâ) 多くの場合、ヘパリンの同時使用で観察; 頻度は低いものの – 大出血; まれに – 頭蓋内出血; 少数例で – 致命的な出血.
造血系から: 血小板減少症 (血小板数<100 000 細胞/, またはによってその数を減らします 50% ベースラインから以上).
禁忌
過去に素因または重度の異常出血を出血の歴史 30 日, 重症高血圧 (収縮期血圧>200 mmHgの. または拡張期血圧>110 mmHgで。) 降圧療法を背景に, 前回の時に広範囲の手術 6 太陽., 以前における虚血性脳卒中 30 歴史の中で日または出血性脳卒中, 非経口投与のための他の阻害剤のIIb / IIIa受容体阻害剤の同時または計画的使用, 腎不全における血液透析の必要性に起因します, 患者, 血栓溶解剤の臨床投与のために必要とされます (新しい病的Q波を伴う急性貫心筋梗塞で, 心電図上のST上昇または左脚ブロック), 授乳 (授乳), 幼年期と青年期のアップ 18 年, eptifibadituに対する過敏症.
妊娠·授乳期
妊娠は、慎重にのみ、これらの場合に使用される場合, ときに、胎児への潜在的なリスクを上回ると予想治療上の有益性.
このエプチフィバチド授乳を使用しないでください (授乳).
注意事項
エプチフィバチドだけ病院で使用するためのものです. 治療前に、すべての患者は慎重に潜在的な出血を識別するために検討されなければなりません, 特に女性, 高齢の患者, と低体重の患者, 出血性合併症の最も高いリスクがあると. 出血のリスクは、患者における動脈アクセス部位で最大であります, PTCAを受けます. これは、密接可能出血部位を監視することが必要です (税込. カテーテルのための場所); また、消化管や尿路からの出血の可能に警戒しなければなりません, 後腹膜出血.
注意他の薬剤との併用で行使されなければなりません, 止血に影響を与えます, 血栓溶解剤を含みます, antykoahulyantы, デキストラン, アデノシンリン酸, のNSAID, sulfinpirazon, antiagregantы.
治療中に緊急手術が必要とされている場合, 薬剤の投与は直ちに中止すべきです. 薬剤の計画手術の投与を早期に中止された前に, 血小板機能に正常に回復しました.
治療期間中に動脈および静脈穿刺の数を制限することが必要です, / mの注入を排除します, 同様に尿道カテーテルの使用など, 気管内チューブと経鼻胃管. I / Oアクセスのために、静脈を使用しないでください, 圧縮の対象外 (鎖骨下動脈, 頸静脈). 重篤な出血の場合には, 圧力包帯を適用することによって停止することができません, それはすぐに停止させ、薬物ヘパリンの投与すべきです. 出血のリスクがPTCA中の大腿動脈へのカテーテルの部位で最大であります. 十分注意してくださいして確認してください, 大腿動脈の前壁をパンクしただけでは. 大腿動脈の導入のためのシステムは、通常の凝固に復元関数の後に除去することができます: APTT – もっと少なく 45 秒, それは、通常は発生し 3-4 ヘパリンの中止後時間. 注射のための除去システムを実施すべきである後に、少なくともための完全な止血を観察しました 2-4 退院前の時間.
少ない血小板数を減少させることによって 100 000/L, エプチフィバチドとヘパリンの導入を中止し、必要な是正措置を実施する必要があります. あなたは血小板減少症の場合、他の非経口糖タンパク質IIb / IIIa受容体阻害剤の歴史を持っている場合, それは特に注意深く観察でなければなりません. 出血時間の可逆5倍の増加があるかもしれません. 出血時間は、のための初期の指標に戻ります 2-6 エプチフィバチドの停止後時間.
臨床経験のない状態で低分子量ヘパリンと組み合わせて使用することはお勧めしません. ヘパリンの使用は、すべての場合にお勧めします (その使用に禁忌の不在下で).
プロトロンビン時間の止血決意違反の可能性を識別するために、治療の開始が推奨される前に、, APTT, 血清中クレアチニン, 血小板数, ヘモグロビン, gematokrita. 最新の 3 インジケータが継続的にするために監視する必要があります 6 治療開始後の時間, その後 1 回/日. 治療を通して、 (以上 – 減少の場合には). 以下の場合には血小板減少症 100 000 lはpseudothrombocytopeniaを除去するために再テストする必要があります; ヘパリンは中止すべきです.
薬物相互作用
出血のストレプトリスク増加とアプリケーションで.
