Enzix

活物質: エナラプリル, Indapamid
ときATH: C09BA02
CCF: 降圧薬
ICD-10コード (証言): I10
ときCSF: 01.09.16.03
メーカー: HEMOFARMのA.D. (セルビア)

剤形, 組成物および包装

設定錠.

エナラプリル錠, ホワイト, ラウンド, レンズ状の, 片側にバリウムと (5 Pc. ブリスター中).

賦形剤: ラクトース一水和物, 炭酸マグネシウム, ゼラチン, crospovidon, ステアリン酸マグネシウム.

錠剤のインダパミド, フィルムコーティング白で, ラウンド, レンズ状の (5 Pc. ブリスター中).

賦形剤: ラクトース一水和物, ポビドンK30, crospovidon, ステアリン酸マグネシウム, ラウリル, タルク.

カバー構造インダパミド錠: ポリマー, マクロゴール 6000, 二酸化チタン (E171).

10 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

Enzixデュオ

設定錠.

白エナラプリル錠, ラウンド, レンズ状の, 片側にバリウムと (10 Pc. ブリスター中).

賦形剤: ラクトース一水和物, 炭酸マグネシウム, ゼラチン, crospovidon, ステアリン酸マグネシウム.

錠剤のインダパミド, フィルムコーティング白で, ラウンド, レンズ状の (5 Pc. ブリスター中).

賦形剤: ラクトース一水和物, ポビドンK30, crospovidon, ステアリン酸マグネシウム, ラウリル, タルク.

錠剤インダパミドのフィルムコーティングの組成: ポリマー, マクロゴール 6000, 二酸化チタン (E171).

15 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

Enzixデュオフォルテ

設定錠.

エナラプリル錠, ホワイト, ラウンド, レンズ状の, 片側にバリウムと (10 Pc. ブリスター中).

賦形剤: ラクトース一水和物, 炭酸マグネシウム, ゼラチン, crospovidon, ステアリン酸マグネシウム.

錠剤のインダパミド, フィルムコーティング白で, ラウンド, レンズ状の (5 Pc. ブリスター中).

賦形剤: ラクトース一水和物, ポビドンK30, crospovidon, ステアリン酸マグネシウム, ラウリル, タルク.

錠剤インダパミドのフィルムコーティングの組成: ポリマー, マクロゴール 6000, タルク, 二酸化チタン (E171).

15 Pc. – 水疱 (3) – 段ボールパック.

薬理作用

降圧薬, 同じパッケージ内に二つの薬剤を含みます: ACE阻害剤 – 利尿эnalapril – indapamid.

エナラプリル – ACE阻害剤. それはプロドラッグであります: エナラプリルの薬理学的に活性な代謝物は持っています – エナラプリラト. アンジオテンシンIからアンジオテンシンIIの形成を阻害, 減少アルドステロンの結果. これは、全身血管抵抗を減少させます, 収縮期および拡張期血圧, オフィス- 心筋のプリロード. エナラプリル動脈が大きな程度に展開します, 静脈より (心拍数の反射の増加が観察されたと), ブラジキニンの分解を減少させます, プロスタグランジンの合成を増加させます.

降圧効果は、高血漿レニンにおいてより顕著です, 正常または減少し、そのレベルよりも.

エナラプリルは、冠動脈および腎の血流を増加させます. 治療範囲内で血圧を下げると脳血流量に影響を及ぼさありません, 脳血管内の血流が十分なレベルで、減圧のバックグラウンドで維持されます.

エナラプリルの長期使用により抵抗型の動脈壁の左心室肥大および筋細胞を減少させ, それは、心不全の進行を防止し、左心室拡張の進行を遅らせます. エナラプリルは、虚血心筋への血流を改善します.

血小板の凝集を減少させます. これは、いくつかの利尿効果を有します.

アクションは、エナラプリルの後に来ます 1 いいえ, を経て到達しました 4-6 時間まで持続 24 いいえ.

Indapamid – 適度な強度と作用持続時間とサイアザイド系利尿薬. それは穏やかな利尿作用およびsalureticheskimがあります, ナトリウムイオンの再吸収の阻害に関連しています, 塩素, 水素, ネフロンの近位尿細管と皮質のセグメント遠位尿細管でのより少ない程度にカリウムイオン.

これは、動脈の平滑筋の緊張を低下させます, ノルエピネフリンおよびアンジオテンシンIIに血管壁の反応性を減少させることによって、ラウンドを低減; プロスタグランジン合成の増加, 血管拡張活性を有します; 血管平滑筋細胞におけるカルシウム電流の阻害. これは、左心室肥大を軽減するのに役立ち.

治療用量で、脂質および炭水化物代謝に影響はありません (税込. 付随する糖尿病患者で).

インダパミドの降圧効果は一定で薬物を服用の後期初期/第一、第二週に開発しています. 降圧効果が持続する単回投与した後、 24 いいえ.

エナラプリルとインダパミドの同時使用は、エナラプリルの降圧効果を増加につながります.

薬物動態

エナラプリル

吸収

約経口投与した後、 60% 消化管で吸収. 同時食物摂取は、エナラプリルの吸収に影響を与えません. C言語_マックス エナラプリルの血漿レベルは、後に達成します 1-2 いいえ, эnalaprilata – スルー 3-4 いいえ. バイオアベイラビリティ – 40%.

配布

血漿タンパク質への結合はenalaprilateことです 50-60%.

Enalaprilateは簡単に血液 - 組織障壁を通過します, GEB除きます, 少量は、胎盤関門を通過し、母乳中に排泄されます.

代謝

エナラプリルは、迅速かつ完全に活性な代謝物に肝臓において加水分解されます – эnalaprilata, これはACEのより強力な阻害剤であります, エナラプリル.

控除

T_1/2 эnalaprilata – 約 11 いいえ. 表示されたCの尿 60% (20% – エナラプリルなどと 40% – エナラプリラトとして), 糞と – 33% (6% – エナラプリルなどと 27% – エナラプリラトとして).

特別な臨床状況における薬物動態

慢性腎不全は少ないろ過を減少させるエナラプリルの蓄積が起こります 10 ml /分.

エナラプリルは、血液透析により除去されます (速度 62 ml /分) と腹膜透析.

Indapamid

吸収

中に入るとすぐに、完全に消化管から吸収. 食事は吸収速度を遅く, その膨満には影響しません. C言語_マックス を通じて達成 1-2 摂取後時間. 高い生物学的利用能 (93%).

配布

C言語_SS を介して確立 7 正規の入場日.

血漿タンパク質に結合され、 79%. エラスチンと血管壁の平滑筋に関連します. 彼は大規模なVを持ちます_(d), これは、血液、組織の壁を貫通します (税込. 胎盤の) と母乳.

代謝

これは、肝臓で代謝されます.

控除

T_1/2 平均値 14-18 いいえ. 尿量と 60-80% 代謝物として (程度の不変の出力 5%), 糞と – 20%. ないが蓄積.

特別な臨床状況における薬物動態

変わらない腎不全の薬物動態を有する患者において.

証言

- 動脈高血圧症.

投薬計画

EnzixとEnzixデュオ

1 タブ. エナラプリル (10 ミリグラム) と 1 タブ. indapamida (2.5 ミリグラム) 同時に、朝経口摂取しました. 血圧エナラプリル用量の指標のダイナミクスに応じて領収書に増加させることができます 2 回/日.

Enzixデュオフォルテ

1 タブ. エナラプリル (20 ミリグラム) と 1 タブ. indapamida (2.5 ミリグラム) 同時に、朝経口摂取しました. 血圧エナラプリル用量の指標のダイナミクスに応じて領収書に増加させることができます 2 回/日.

エナラプリルの最大日量 40 ミリグラム, indapamida – 2.5 ミリグラム.

に 軽度から中等度の重症度の腎不全 (CC 30-80 ml /分) エナラプリル投与量は次のようになります 5-10 mg /日.

副作用

エナラプリル

中枢および末梢神経系から: 頭痛の種, 目まい, 弱点, 不眠症, アラーム, 混乱, 易疲労感, 眠気 (2-3%); いくつかの場合には高用量で使用された場合 – 緊張, うつ病, 知覚障害.

呼吸器系: 乾性咳嗽, 間質性肺炎, 気管支痙攣/喘息, 息切れ, 鼻漏, 咽頭炎.

五感から: 前庭障害, 聴覚と視覚障害, 耳のノイズ.

消化器系の一部: 口渇, 食欲不振, 消化不良症状 (吐き気, 下痢や便秘, 嘔吐, 腹痛), イレウス, 膵炎, 肝臓と胆汁排泄, 肝炎 (肝細胞または胆汁うっ滞), 黄疸, 肝 transaminaz の増加, giperʙiliruʙinemija.

心臓血管系: 血圧の過度の低下, 起立性低血圧; まれに – 胸痛, 狭心症, 心筋梗塞 (通常、血圧の著しい減少に関連), 不整脈 (predserdnayaのひげ- または頻脈, 心房細動), ハートビート, 血栓塞栓症肺動脈枝, 前胸部痛, 失神.

代謝: 高カリウム血症, giponatriemiya, gipoglikemiâ (糖尿病患者における).

造血系から: まれに – ヘマトクリットおよびヘモグロビン濃度の減少, 血小板減少症, 好中球減少症, 無顆粒球症 (自己免疫疾患を有する患者), eozinofilija, 増加した赤血球沈降速度.

泌尿器系: 腎機能障害, タンパク尿, giperkreatininemiя, 尿素の増加.

生殖システムから: 性欲減退, 潮, 減少の効力.

皮膚科の反応: 脱毛症, 光増感.

アレルギー反応: 皮膚発疹, 顔の血管神経性浮腫, 手足, 唇, 言語, 声門および/または喉頭, disfonija, 多形性紅斑, 剥脱性皮膚炎, スティーブンス·ジョンソン症候群, 中毒性表皮剥離症, 天疱瘡, かゆみ, じんましん, 漿膜炎, 血管炎, 筋炎, 関節痛, 関節炎, 口内炎, 舌炎; まれに – 腸の血管性浮腫.

Indapamid

中枢および末梢神経系から: 疲労, 緊張, 頭痛の種, 目まい, 眠気, 目まい, 不眠症, うつ病, 知覚障害; まれに – 疲労, 全身衰弱, 沈滞, 筋肉のけいれん, テンション, 易刺激性, アラーム.

消化器系の一部: 吐き気, 食欲不振, 口渇, 胃痛, 嘔吐, 下痢や便秘, 腹部の不快感, 膵炎.

五感から: 結膜炎, ぼやけた視界.

呼吸器系: 咳, 咽頭炎, 副鼻腔炎, 鼻漏; まれに – 鼻炎.

心臓血管系: 起立性低血圧, 低カリウム血症特性ECG変化, 不整脈, ハートビート.

泌尿器系: 感染の頻度の増加, 夜間頻尿, 多尿症, повышение азота мочевины в плазме крови, giperkreatininemiя.

代謝: kaliopenia, giponatriemiya, hypochloraemicアルカローシス, 高カルシウム血症, 糖尿, 発汗, 減量.

生殖システムから: 減少の効力, 性欲減退.

アレルギー反応: 皮膚発疹, じんましん, かゆみ, gemorragicheskiy血管炎.

その他: インフルエンザ様症状, 胸痛, 腰痛, 感染, обострение СКВ.

禁忌

エナラプリル

— наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;

- ポルフィリン症;

- 妊娠;

- 授乳;

- 小児および青年期まで 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

— повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

と 注意 следует применять эналаприл при первичном гиперальдостеронизме, 両側腎動脈狭窄, 単腎の動脈の狭窄, 高カリウム血症, 腎移植後の状態, 米国, BCCの減少を伴います (税込. 嘔吐, 下痢), ときに大動脈弁狭窄症, 僧帽弁狭窄症 (血行動態の違反), 特発性肥大性大動脈弁下狭窄症, 全身性結合組織病, CHD, 脳血管疾患, 糖尿病, 腎不全で (タンパク尿 – もっと 1 G /日), 肝不全, 患者, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, 一方、免疫抑制剤とsaluretikamiへの入学, 高齢患者で (シニア 65 年).

Indapamid

- Anurija;

- 低カリウム血症;

- 重度の肝障害 (税込. 脳症);

- 重度の腎不全;

- 妊娠;

- 授乳;

- 小児および青年期まで 18 年 (有効性及び安全性が確立されていません);

- 薬の併用, удлиняющихинтервалQT;

- 薬物に対する過敏症, другим производным сульфонамида или другим компонентам препарата.

と 注意 следует применять индапамид при сахарном диабете в стадии декомпенсации, 高尿酸血症 (特に, сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом).

妊娠·授乳期

薬物は、妊娠中や授乳中は禁忌であります.

新生児や赤ちゃんのための, ACE阻害薬の子宮への影響にあった人, 表現の広告減少の早期発見のための完全な監視を維持することをお勧めします。, oligurii, гиперкалиемии и неврологических расстройств, развитие которых возможно вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, と呼ばれるACE阻害剤. 乏尿は、適切な流体および血管収縮剤の導入によって血圧と腎臓灌流を維持する必要がある場合.

注意事項

エナラプリル

Пациентам необходимо медицинское наблюдение в течение 2 ч после приема начальной дозы препарата и дополнительно 1 ч до стабилизации АД.

У пациентов с уменьшением ОЦК (利尿薬療法の結果として、, при ограничении потребления повареной соли, проведении гемодиализа, 下痢, rvote) при применении эналаприла (他のACE阻害剤のように) даже в начальной дозе повышается риск внезапного и выраженного снижения АД.

Транзиторная артериальная гипертензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Применение высокопрочных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. 数日で, свободные от диализа следует корректировать режим дозирования в зависимости от уровня АД.

Следует тщательно контролировать состояние пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, ИБС и с заболеваниями сосудов мозга. У таких пациентов резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.

Внезапная отмена препарата не приводит к резкому повышению АД.

エナラプリルを中止すること副甲状腺の機能を検討する前に、.

В случае развития побочных эффектов или отека Квинке препарат следует отменить и назначить соответствующее лечение.

手術前に (歯科を含みます) пациент должен предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, 血液指標 (ヘモグロビン, カリウム, クレアチニン, 尿素, 肝トランスアミナーゼ), 尿タンパク.

Indapamid

При назначении индапамида пациентам, 強心配糖体を受信, 下剤, на фоне гиперальдостеронизма, а также пациентам пожилого возраста показан регулярный контроль содержания калия и креатинина.

На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию калия, ナトリウム, магния в плазме крови, pH値, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан при циррозе печени (особенно с отеками или асцитом – риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), CHD, 心不全, 並びに高齢の患者で. К группе повышенного риска также относятся пациенты с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса). Первое определение концентрации калия в крови следует провести в течение первой недели лечения.

Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, 特に低カリウム血症の存在下で.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (糸球体濾過率の減少). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Пациентам с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиком можно возобновить несколько позже), либо в таких случаях назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.

При назначении индапамида следует учитывать, что производные сульфонамидов могут обострять течение СКВ.

小児科での使用

Эффективность и безопасность применения эналаприла и индапамида у 歳未満の小児および青年 18 年 設定されていません.

車および管理メカニズムを駆動する能力への影響

早期治療, до завершения периода подбора дозы пациент должен воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, 精神運動反応の高濃度と速度を必要とします, TK. 目まい, особенно после приема начальной дозы препарата.

過剰摂取

エナラプリル

症状: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, 心筋梗塞, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, 痙攣, 昏迷.

治療: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. Показано промывание желудка и прием внутрь солевого слабительного.

При необходимости проводят мероприятия, 血圧を安定させます: 生理食塩液中/中, 血漿増量, ангиотензинаII, 可能な血液透析.

Indapamid

症状: 吐き気, 嘔吐, 弱点, 消化管の機能不全, 水と電解質の乱れ; ある場合には – 血圧の過度の低下, 目まい, 眠気, 混乱, 呼吸抑制. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.

治療: промывание желудка и/или назначение активированного угля, 修正液や電解質バランス, simptomaticheskaya療法. 特別な解毒剤はありません.

薬物相互作用

エナラプリル

Одновременное применение эналаприла и индапамида приводит к усилению антигипертензивного действия эналаприла.

При одновременном применении эналаприла с НПВC, 選択的COX-2阻害剤を含みます, анальгетиками-антипиретиками возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла.

В некоторых случаях у пациентов с нарушением функции почек, NSAID類を受け取ります, 選択的COX-2阻害剤を含みます, применение ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти изменения обратимы.

Антигипертензивное действие эналаприла усиливают диуретики, ベータ遮断薬, メチルドーパ, 硝酸塩, блокаторы медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, gidralazin, プラゾシン.

Применение эналаприла совместно с калийсберегающими диуретиками (スピロノラクトン, トリアムテレン, amilorid), а также с калийсодержащими препаратами усиливает риск гиперкалиемии.

Эналаприл ослабляет действие лекарственных средств, テオフィリンを含みます.

免疫抑制性の, アロプリノール, цитостатики усиливают гематотоксичность эналаприла. 準備, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Эналаприл способствует замедлению выведения лития (при одновременном применении эналаприла с солями лития показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Совместное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (インスリン, 口腔 gipoglikemicakie 準備) может усилить гипогликемический эффект последних с риском развития гипогликемии. Это наиболее часто встречается в течение первых 3 недель совместного применения, а также у пациентов с почечной недостаточностью. 糖尿病患者で, получающих гипогликемические препараты для приема внутрь и инсулин, 血液中のブドウ糖のレベルを制御します。, особенно в течение первого месяца совместного применения с ингибиторами АПФ.

Симптомокомплекс, включающий покраснение лица, 吐き気, рвоту и артериальную гипотензию, описан в редких случаях при совместном применении препаратов золота для парентерального применения (натрия ауротиомалат) и ингибиторов АПФ (エナラプリル).

Этанол усиливает гипотензивный эффект эналаприла.

Indapamid

При одновременном применении индапамида с салуретиками, 強心配糖体, グリッチ- とミネラルコルチコイド, tetrakozaktidom, アムホテリシンB (私/), слабительными препаратами повышается риск развития гипокалиемии.

При одновременном приеме индапамида с сердечными гликозидами повышается вероятность развития гликозидной интоксикации; с препаратами кальция – 高カルシウム血症; с метформином – возможно усугубление молочнокислого ацидоза.

Индапамид способствует замедлению выведения лития и тем самым повышению его концентрации в плазме крови.

Astemizol, エリスロマイシン (私/), ペンタミジン, сультоприд, terfenadin, ビンカミン, 抗不整脈薬のクラス I A (キニジン, dizopiramid) およびクラスIII (アミオダロン, бретилий, ソタロール) при приеме на фоне идапамида могут привести к развитию аритмии по типу “ピルエット”.

のNSAID, GCS, tetracosactide, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект индапамида; ʙaklofen – 増加.

Комбинация индапамида с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и с почечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ при одновременном применении с индапамидом увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Индапамид увеличивает риск развития нарушений функции почек при одновременном применении с йодсодержащими контрастными средствами в высоких дозах (脱水). Перед применением йодсодержащих контрастных средств у пациентов, принимающих индапамид, необходимо восстановить потерю жидкости.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие индапамида и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении индапамида с циклоспорином повышается риск развития гиперкреатининемии.

Индапамид снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения ОЦК и повышения их продукции печенью (用量調節が必要な場合があります).

インダパミドは、非脱分極筋弛緩剤の作用を増強します.

薬局の供給条件

薬物は、処方の下でリリースされて.

条件と用語

薬剤が湿気から保護されるべきです, 15°から25°Cまでの温度で子供たちにアクセス不能. 貯蔵寿命 – 3 年.